Інструкція по застосуванню Авелокс

Ліки Авелокс інструкція із застосування визначає, як антибактеріальний засіб з антибактеріальним ефектом. Проводиться німецькими фармацевтами.

Фахівці призначають цей антибіотик для лікування хламідіозу і простатиту.

Від чого допомагає Авелокс, ціни таблеток 400 мг, уколи в ампулах в аптеках, реальні відгуки лікарів і пацієнтів, а також аналоги для заміни будуть представлені в анотації.

Таблетки Авелокс 400 мг

Форми випуску та склад

Засіб виробляється в таблетках і інфузійному розчині.

В 1 таблетці міститься 400 мг моксифлоксацину (активного компонента).

Медикамент, який використовується для внутрішньовенного введення, проводиться в скляних флаконах об’ємом 250 мл. Концентрація активної речовини становить 1,6 мгмл.

Препарат активний по відношенню до анаеробних і кислотостійким бактеріям (штами Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.), Микоплазмам, хламідій, легіонелли, що виділяють токсини.

Він відноситься до антибіотиків.

Показання до застосування

Від чого допомагають таблетки і уколи Авелокс?

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• загострення хронічного бронхіту;
• ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);
• неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
• позалікарняна пневмонія (в т.ч. викликана штамами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків *);
• гострий синусит.

Інструкція по застосуванню авелокс: дозування і правила прийому

Таблетки приймають, не розжовуючи і не розділяючи, незалежно від прийому піщі.Согласно інструкції на Авелокс 400 мг, для дорослих добова доза становить по одній таблетці або по 400 мг антибіотика. Тривалість і режим прийому повинен визначати лікар, залежно від тяжкості інфекції, його ефективності і чутливості пацієнта.

На початку лікування призначають препарат в уколах, потім, після настання поліпшень, можуть призначити таблетки.

При гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і тканин тривалість прийому антибіотика становить один тиждень. При загостренні хронічного бронхіту курс лікування препаратом становить 5 днів.

 

При запаленні легенів – від 7 (уколи) до 10 днів. При неускладнених інфекціях органів малого таза курс лікування становить два тижні.

 

При ускладнених інфекціях шкіри і структур під шкірою терапія проводиться ступінчасто і триває від 5 днів до двох тижнів. У осіб, що мають порушення в роботі нирок і печінки, літніх людей, і для різних етнічних груп корекція дози не проводиться.

розчин

Розчин Авелок вводиться внутрішньовенно, у вигляді інфузії тривалістю не менше 60 хв.

Рекомендована доза: 400 мг (250 мл розчину для інфузій) 1 раз в день. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Курс лікування залежить від локалізації і тяжкості інфекції, а також клінічного ефекту. На початкових етапах лікування можливе застосування розчину для інфузій, далі, при наявності показань, можливий перехід на пероральний прийом препарату.

• При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях: проводиться ступінчаста терапія (внутрішньовенне введення з подальшим прийомом всередину) 5 – 14 днів.
• При пневмонії: проводиться ступінчаста терапія (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) 7 – 14 днів.
• При ускладнених інфекціях шкіри і підшкірних структур: проводиться ступінчаста терапія (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) 7 – 21 день.

Не слід перевищувати рекомендовану тривалість терапії.

При необхідності тривалість лікування авелокс у вигляді таблеток і розчину для інфузій може досягати 21 дня.

застосування препарату

Розчин для інфузій слід вводити внутрішньовенно повільно протягом 60 хв. Препарат можна вводити як у розбавленому, так і в нерозбавленому вигляді. Розчин авелокс сумісний з наступними розчинами: розчин натрію хлориду 0.

9%, розчин натрію хлориду 1М, розчин глюкози 5%, розчин глюкози 10%, розчин глюкози 40%, розчин ксиліту 20%, розчин Рінгера, розчин Рінгер-лактату, розчин амінофузіна 10%, розчин Йоностеріл, вода для ін’єкцій.

Слід використовувати тільки прозорий розчин.

Офіційна інструкція для медичного застосування в фото (клікніть для збільшення).

9 10

Фармакокінетика і фармакодинаміка

Активною речовиною складу препарату є моксифлоксацин, бактерицидну дію якого пов’язано з пригніченням бактеріальних ферментів.

Це призводить до порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини і її загибелі. Чи не знайдено перехресної стійкості між моксифлоксацином і пеніцилін, цефалоспорини, аміноглікозидами, макролідами, тетрациклінами.

Резистентність до речовини розвивається повільно за рахунок мутацій.

За рахунок особливої ​​структури молекули моксифлоксацину підвищується активність компонента, знижується утворення мутантних штамів резистентних бактерій.

побічні явища

• Органи кровотворення: анемія, тромбоцитоз / тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Органи чуття: зниження гостроти зору, смакові галюцинації, зміна смаку, шум у вухах.
• Моделі людини анатомічні: ниркова недостатність.
• Нервова система: запаморочення, підвищення психомоторної активності, головний біль, ажитація, сплутаність свідомості, порушення сну, галюцинації, депресія, тремор, порушення ходи і координації рухів, судоми.
• Алергічні реакції різних типів.
• Флебіт у місці введення препарату.
• Травна система: комплекс диспептичних розладів, підвищення рівня печінкових фракцій трансаміназ, стоматит, псевдомембранозний коліт, гепатит.
• Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, виникнення аритмій, зупинка серця (найчастіше виникає в осіб з ішемічними ураженнями міокарда).

Протипоказання

• Вагітність і грудне вигодовування.
• Алергічна реакція на моксифлоксацин.
• Дитячий і підлітковий вік.

З обережністю застосовують препарат при наступних хворобах:

• Ішемія.
• Епілепсія.
• Брадикардія (стан, при якому знижена частота скорочень серцевого м’яза).

Дітям, при вагітності і годуванні грудьми

Лікарський засіб не рекомендується до прийому в педіатричній практиці. Дані підтверджують безпеку складу Авелокс відсутня.

У період вагітності і грудного вигодовування моксифлоксацин використовувати не рекомендується. Описані випадки виявляються при різних ураженнях суглобів у дітей, матері яких деякий час отримували компонент.

В ході клінічних досліджень було виявлено, що діюча речовина виділяється в достатніх дозах з грудним молоком. Подібна інформація спростувала можливість застосування засобів в період лактації.

Взаємодія з ліками

Корекція дозування не потрібна в разі лікарської взаємодії авелокс з:

• Кальцийсодержащими добавками;
• дигоксином;
• ітраконазолом;
• теофіліном;
• морфіном;
• атенололом;
• Ранітидином.

Полівітаміни, мінерали та антацидні засоби рекомендується приймати за 4 години до і 4 години після прийому препарату Авелокс, оскільки вони перешкоджають всмоктуванню моксифлоксацину.

Що стосується розчину для інфузій Авелокс, то його не можна використовувати спільно з деякими сумішами: розчин хлориду натрію, розчин натрію гідрокарбонату і т.д.

 

Не рекомендується поєднувати препарат Авелокс з деякими антигістамінними і антимікробними препаратами, а також трициклічними антидепресантами і нейролептиками. Антиаритмічні препарати нерідко можуть спровокувати розвиток шлуночкової аритмії, якщо їх поєднувати з Авелокс.

 

Лікарський засіб можна поєднувати з прийомом будь-якої їжі, включаючи молочні продукти.

особливості застосування

• У пацієнтів з епілепсією Авелокс може провокувати судоми.
• При розвитку важкої діареї на тлі прийому авелокс, його відміняють.
• Препарат не застосовується для лікування дітей.
• Прийом антацидів і ентеросорбентів, а також препаратів, до складу яких входить залізо, алюміній і магній повинен відбуватися в різний час з авелокс, різниця повинна становити не менше 4 годин.
• При появі болю в суглобах або в сухожиллях при прийомі авелокс препарат відміняють, щоб не допустити розриву сухожилля.

Читайте також:   Симптоми, діагностика та лікування бронхотрахеіта

Ціни в аптеках

Для довідки: вартість авелокс в аптеках починається тисячі дев’ятсот дев’яносто сім гривень.

Умови відпуску та зберігання

Зберігати в сухому темному місці, при температурі не вище 25 ° C. Берегти від дітей. Термін придатності розчину – 3 роки, таблеток – 5 років. Відпускається за рецептом.

аналогічні засоби

Повні аналоги авелокс:

1. Плевілокс;
2. Вігамокс;
3. Моксіфур;
4. Моксімак;
5. моксифлоксацин;
6. Моксін.

До антибіотиків групи хінолони та фторхінолони відносять аналоги:

1. Уніфлокс;
2. Юнікпеф;
3. неграм;
4. Офлоцід форте;
5. ломефлоксацин;
6. Квіпро;
7. пефлоксацин;
8. Мікрофлокс;
9. ноліцін;
10. Зофлокс;
11. факт;
12. норфлоксацин;
13. Алціпро;
14. Флорацід;
15. Офлоцід;
16. Хайлефлокс;
17. Елефлокс;
18. Сіфлокс;
19. Ютібід;
20. левофлоксацин;
21. офлоксацин;
22. Цифран;
23. ципрофлоксацин;
24. Глева;
25. Заноцин;
26. Норбактин;
27. Гатіспан;
28. Палін;
29. невіграмон;
30. абактал;
31. ципробай;
32. Ципролет;
33. Реціпро;
34. офлокса;
35. таванік;
36. Вігамокс;
37. Леволет Р.

Авелокс таблетки: інструкція із застосування

Фармакодинаміка Механізм дії Моксифлоксацин має активність in vitro проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних організмів.

Бактерицидну дію лікарського засобу зумовлена ​​пригніченням обох типів топоізомерази II (ДНК-гірази і топоізомерази IV) – важливих ферментів, які контролюють реплікацію, транскрипцію і репарацію ДНК мікробної клітини.

Встановлено, що С8-метокси-група в структурі моксифлоксацину підвищує активність проти грампозитивних мікроорганізмів і сприяє зниженню розвитку мутантів селекції резистентних грампозитивних бактерій в порівнянні з С8-Н-групою.

Наявність азабіціклоструктури в положенні С-7 в структурі запобігає активний Еффлюкс, пов’язаний з генами NorА або pmrА , спостережуваний у певних грампозитивних бактерій.

Фармакодинамічні дослідження продемонстрували концентраціоннозавісімую бактерицидну активність. Мінімальні бактерицидні концентрації лікарського засобу в цілому близькі до мінімальних ингибирующим концентрацій.

Вплив на кишкову мікрофлору людини

У дослідженнях, проведених на добровольцях, відзначалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину: зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp. , А також анаеробів Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. і Peptostreptococcus spp. . Для Bacteroides fragilis спостерігалося збільшення концентрації. Ці зміни були оборотними протягом двох тижнів. механізм резистентностіМеханізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів не порушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Інші механізми резистентності, такі як бар’єри проникнення (для Pseudomonas aeruginosa ) і механізми відтоку, можуть впливати на чутливість до моксифлоксацину. У дослідженнях in vitroпоказано, що резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно шляхом множинних мутацій в обох типах топоізомерази II, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Моксифлоксацин є слабким субстратом для механізмів активного відтоку в грампозитивних мікроорганізмів. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Тим не менш, деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину.

межі чутливості

EUCAST (European Committee on antimicrobial Susceptibility Test / Європейський комітет з тестування противомикробной чутливості) межі клінічних МІК для моксифлоксацину (01.01.2012):

мікроорганізм	чутливий	резистентний
Staphylococcus spp.	≤ 0,5 мг / л ≥ 24 мм	> 1 мг / л <21 мм
S. pneumoniae	≤ 0,5 мг / л ≥ 22 мм	> 0,5 мг / л <22 мм
Streptococcus Групи А, В, C, G	≤ 0,5 мг / л ≥ 18 мм	> 1 мг / л <15 мм
H. influenzae	≤ 0,5 мг / л ≥ 25 мм	> 0,5 мг / л <25 мм
M. catarrhalis	≤ 0,5 мг / л ≥ 23 мм	> 0,5 мг / л <23 мм
Enterobacteriaceae	≤ 0,5 мг / л ≥ 20 мм	> 1 мг / л <17 мм
Межі, що не належать до видів *	≤ 0,5 мг / л	> 1 мг / л
* Межі, що не належать до видів, в основному визначалися на підставі фармакокінетичних / фармакодинамічних даних, і вони є незалежними від розподілу МІК окремих видів. Вони використовуються тільки для видів, для яких не вказані специфічні межі і не застосовують у відношенні видів, для яких ще слід визначити критерії інтерпретації.

Мікробіологічна чутливість Для певних штамів поширення набутої резистентності може відрізнятися в залежності від географічного регіону і з плином часу. У зв’язку з цим при тестуванні чутливості штаму бажано мати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі, коли місцеве домінування резистентності виявляється настільки сильним, що вплив певного лікарського засобу, щонайменше, на деякі види інфекційних збудників залишається під питанням, слід звертатися за консультацією до експерта з питань антибіотикорезистентності.

Види, зазвичай чутливі

Аеробні грам-позитивні мікроорганізми Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus * (метицилін-резистентний) Streptococcus agalactiae (Група В) Група Streptococcus milleri * (S.anginosus, S.constellatus і S.intermedius) Streptococcus pneumonia * Streptococcus pyogenes * (Група A) Група Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)

Аеробні грам-негативні мікроорганізми Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae * Haemophilus parainfluenzae * Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis *

Анаеробні мікроорганізми Fusobacterium spp. Prevotella spp.

“Інші” мікроорганізми Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia Chlamydia trachomatis * Coxiella burnetii Mycoplasma genitalum Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae *

Види, для яких актуальна проблема придбаної резистентності

Аеробні грам-позитивні мікроорганізми  Enterococcus faecalis * Enterococcus faecium * Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний) +

Аеробні грам-негативні мікроорганізми Enterobacter cloacae * Escherichia coli * # Klebsiella pneumonia * # Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoea * + Proteus mirabilis *

Анаеробні мікроорганізми Bacter aides fragilis * Peptostreptococcus spp. *

За своєю природою резистентні мікроорганізми

Аеробні грам-негативні мікроорганізми Pseudomonas aeruginosa

* Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними. # РСБЛ-продукують штами часто мають резистентість до фторхінолонів. + Резистентність до моксифлоксацину становить понад 50%.

Фармакокінетика Всмоктування і біодоступність При пероральному прийомі моксифлоксацин всмоктується швидко і майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі в дозі від 50 до 800 мг одноразово, а також по 600 мг / добу протягом 10 днів є лінійною. Після одноразового прийому 400 мг моксифлоксацину максимальна концентрація (Сmax) в крові досягається протягом 0,5-4 годин і становить 3.

1 мг / л. Максимальна і мінімальна концентрації в плазмі в рівноважному стані (400 мг одноразово щодня) були 3.2 та 0.6 мг / л, відповідно. У рівноважному стані вплив лікарського засобу в межах інтервалу дозування приблизно на 30% вище, ніж після першої дози.

Розподіл Моксифлоксацин дуже швидко розподіляється у позасудинним руслі; після прийому 400 мг співвідношення площа під кривою «концентрація-час» (AUC) становить 35 мг ч / л. Рівноважний об’єм розподілу (Vss) моксифлоксацину приблизно 2 л / кг. У дослідженнях in vitro та ex vivo зв’язування моксифлоксацину з білками склало приблизно 40-42% незалежно від концентрації лікарського засобу. Моксифлоксацин в основному зв’язується з альбумінами плазми. Після перорального прийому одноразової дози моксифлоксацину 400 мг спостерігали такі максимальні концентрації (середнє геометричне):

тканини	концентрація	Рівень в плазмі крові
плазма	3.1 мг / л	–
слина	3.6 мг / л	0.75 -1.3
Рідина шкірного пухиря	1.61 мг / л	1.71
слизова бронхів	5.4 мг / кг	1.7-2.1
альвеолярнімакрофаги	56.7 мг / кг	18.6-70.0
Рідина епітеліального вистилання	20.7 мг / л	5-7
верхньощелепної синус	7.5 мг / кг	2.0
Етмоідний синус	8.2 мг / кг	2.1
носові поліпи	9.1 мг / кг	2.6
інтерстиційна рідина	1.02 мг / л	0.8- 1.42,3
Жіночі статеві органи *	10.24 мг / кг	1.724

* Внутрішньовенне однократне введення 400 мг 1 дані через 10 годин після застосування 2 концентрація незв’язаного лікарського засобу 3 концентрація через 3-36 годин 4 в кінці інфузії Метаболізм Після проходження 2-ий фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками і шлунково-кишковим трактом (ШКТ) як в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) і глюкуронідів (М2). Дані метаболіти застосовні тільки по відношенню до організму людей і не мають антимікробну активність.

Читайте також:   Нервовий кашель, психосоматичні причини захворювання

Під час досліджень in vitro і клінічних досліджень фази I не спостерігалося метаболічних фармакокінетичних взаємодій з іншими лікарськими засобами, що піддаються I фазі біотрансформації за участю ферментів системи цитохрому Р450. Ознаки окисного метаболізму відсутні.

Виведення Період напіввиведення моксифлоксацину становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить від 179 до 246 мл / хв. Нирковий кліренс становить приблизно 24-53 мл / хв, що передбачає часткову канальцеву реабсорбцію лікарського засобу в нирках. Після прийому дози 400 мг виведення з сечею (близько 19% – лікарський засіб в незміненому вигляді, близько 2,5% – M1 і близько 14% – М2) і калом (близько 25% – лікарський засіб в незміненому вигляді, близько 36% – M1 і відсутність виведення у вигляді М2) в цілому склало близько 96%. Одночасне застосування моксифлоксацину з ранітидином та пробенецидом не впливає на нирковий кліренс лікарського засобу.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Пацієнти похилого віку та пацієнти з низькою масою тіла У здорових добровольців з низькою масою тіла (зокрема, у жінок) і у здорових добровольців літнього віку спостерігалася більш висока концентрація лікарського засобу в плазмі крові.

• Ниркова недостатність
• Порушення функції печінки
• Доклінічні дані з безпеки

У пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів з кліренсом креатиніну> 20 мл / хв / 1,73 кв.м) не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину. При зниженні функції нирок концентрація М2 метаболіту (глюкуроніду) зростає в 2,5 рази (з кліренсом креатиніну 300 мк / кг), що призводять до плазмових концентрацій ≥ 200 мг / л (більш ніж 40-кратне перевищення терапевтичного рівня), спостерігалися оборотні вентрикулярні аритмії без летального результату. Як відомо, хінолони викликають пошкодження в хрящі основних діартродіальних суглобів у статевонезрілих тварин. Мінімальна доза моксифлоксацину для прийому всередину, викликає хондротоксічность у статевонезрілих собак, в чотири рази перевищувала максимально рекомендовану терапевтичну дозу в 400 мг.У дослідженнях токсичності на щурах і мавпах (прийом досягав шести місяців) не було виявлено жодних ознак окулотоксічності. У собак високі пероральні дози (≥ 60 мг / кг) приводили до плазмових концентрацій ≥ 20 мг / л, викликаючи зміни в електроретинограмі і в окремих випадках атрофію сітківки. При вивченні впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію у щурів, кроликів і мавп отримані дані про можливість проникнення моксифлоксацину через плаценту. Дослідження, що проводяться на щурах (при застосуванні моксифлоксацину всередину і в / в) і мавпах (при застосуванні моксифлоксацину всередину), не виявили тератогенної дії моксифлоксацину і його впливу на фертильність. Невелике збільшення частоти розвитку хребетної або реберної мальформації спостерігалося у плодів кроликів, але тільки при дозі (20 мг / кг в / в),що пов’язано з сильним токсичною дією на організм матері. Виявлено збільшення числа викиднів у мавп і кроликів при застосуванні моксифлоксацину в терапевтичній дозі.

У щурів спостерігалося зменшення ваги плодів, невелике збільшення тривалості періоду вагітності, збільшення числа викиднів і спонтанної активності нащадків обох статей при застосуванні моксифлоксацину, доза якого в 63 рази перевищувала рекомендовану.

авелокс

Одна таблетка містить гідрохлориду моксифлоксацину – 436, 8 мг + допоміжні речовини (мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, жовтий оксид заліза, діоксид титану, червоний оксид заліза, моногідрат лактози, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, макрогол 4000).

Один мілілітр розчину препарату містить діючу речовину моксифлоксацину – 1,6 мг + допоміжні елементи (хлористоводнева кислота, вода, хлорид натрію, 2N розчин гідроксиду натрію).

Форма випуску

• Авелокс (Avelox) випускають у вигляді опуклих рожевих матових таблеток, довгастої форми. На таблетці фаска і напис Bayer на одній стороні, М400 – на інший. В блістерах по 5 або 7 штук, в картонних пачках по 1 або 2 блістери.
• Препарат також має форму жовто-зеленої прозорої рідини. У флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачці або в поліетиленових пакетах такий же ємності, по 12 в пачці.

Фармакологічна дія

Антибактеріальну дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Діюча речовина – моксифлоксацин – антибактеріальний засіб 4 покоління хінолонів , групи тріфторхінолонов . Володіє широкою антибактеріальну активність.

Речовина проникає безпосередньо в клітку, порушує процеси реплікації ДНК-гідрази , це призводить до загибелі бактерії через порушення цілісності клітини.

При цьому слід зазначити, що патогенні агенти не встигають виділити значну кількість токсинів , важкої інтоксикації не виникає.

 

Ряд механізмів, які призводять до резистентності до цефалоспоринів, макролідів, пеніцилінів, аміноглікозидів, тетрацикліну , не діють у разі моксифлоксацину .

 

Чи не спостерігається перехресної і плазмидной стійкості. Якщо ж резистентність і виникає, то це відбувається далеко не відразу, через безліч мутацій у шкідливих організмах.

Рідко виникала перехресна стійкість до хінолонів .

Завдяки доданої в структуру молекули метоксігруппи , на восьмому атомі вуглецю, активність антибіотика підвищується, знижується утворення резистентних штамів .

 

Моксифлоксацин проявляє активність до досить широкого спектру кислотостійких, грампозитивних і – негативних бактерій , анаеробів , атипових агентів ( х Ламіді, мікоплазми та л егіонелле ).

 

При використанні пероральних форм ліків, спостерігаються зміни в мікрофлорі кишечника, знижуються концентрації бактерій, необхідних для нормального функціонування шлунково-кишкового тракту . Однак, вже через два тижні після закінчення курсу антибіотика, мікрофлора відновлюється.

За результатами досліджень, проведених в лабораторних умовах in vitro , до Моксифлоксацин чутливі: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S.

haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, група Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis.

 

Також чутливість проявляють: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp.

 

, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Помірною чутливістю володіють: чутливі до ванкоміцину і гентаміцину штами Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. та інші.

Моксифлоксацин має здатність проникати через плаценту. Це було доведено шляхом проведення досліджень на щурах і мавпах. Спостерігалися випадки збільшення частоти викиднів, неправильного формування скелета, передчасних пологів і зниження маси плода, навіть при використанні доз, трохи перевищують терапевтичні.

При пероральному прийомі препарату, антибіотик швидко і практично повністю всмоктується і потрапляє в кровотік. Близько 90% ліків виявляється в плазмі крові вже через півгодини, а через 4 досягає свого максимуму. Якщо засіб приймають під час їжі, показники Сmax і час всмоктування змінюються, але в незначній мірі.

При інфузорна введенні, вже до кінця ін’єкції досягається максимальна концентрація, вона становить на 25% більше, ніж при прийомі таблеток.

 

Антибіотик швидко зв’язується з альбумінами (50%) та іншими білками плазми, розноситься по всьому організму, досягаючи безлічі органів-мішеней.

 

Антибіотик легко виявити в незміненому вигляді в слині, черевної порожнини, інтерстиціальної рідини , перитонеальній рідині і статевих органах.

Читайте також:   Наслідки при ускладнення бронхіту

Частина препарату в організмі зазнає біотрансформацію і виводиться через нирки і шлунково-кишковий тракт. Утворилися метаболіти не мають негативного впливу на тканини і органи.

 

Через 12 годин після прийому антибіотика, його плазмова концентрація знижується в половину, тому доцільно прийняти наступну дозу кошти. Відбувається часткова канальцеву реабсорбция в нирках. Четверта частина незміненого моксифлоксацину виводиться через нирки і ще 22% з калом.

 

Істотних змін у фармакокінетичних показниках у пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки в залежності від віку і раси виявлено не було.

Показання до застосування

Препарат призначають для лікування інфекцій і запалень, спричинених чутливими до його дії агентами:

• для лікування гострого і хронічного синуситу ;
• інфекцій шкіри і м’яких тканин;
• хронічного бронхіту ;
• запалення легенів ;
• внутрішньочеревних абсцесів , полімікробних інфекцій ;
• ендометритів , сальпінгітів , інших запальних захворювань органів малого таза.

Протипоказання

Препарат не призначають:

• дітям до 18 років , в зв’язку з недостатньою кількістю досліджень;
• при алергії на компоненти засобу, антибіотики цього ряду;
• при вагітності та годуванні груддю ;
• при вроджених або ж набуті захворювання серця, що супроводжуються подовженням інтервалу QT ;
• при гіпокаліємії ;
• при брадикардії ;
• серцевої недостатності (порушення роботи правого шлуночка);
• аритмії ;
• при непереносимості лактози ;
• при наявності серйозних захворювань печінки .

Слід дотримуватися обережності:

• при психозах , інших психічних захворюваннях, хворобах ЦНС ;
• при гострій ішемії міокарда ;
• цирозі печінки ;
• при поєднанні із засобами, що впливають на діяльність серця.

Побічні дії

Препарат добре досліджений. З результатів постмаркетингових досліджень і клінічних випробувань можна зробити висновок про частоту і характер виявляються побічних реакцій.

Найбільш частими і поширеними з ефектів є нудота, діарея і блювота .

З частотою менше 3% зустрічалися:

• грибкові інфекції;
• головний біль та запаморочення ;
• виникнення серцевої аритмії ;
• болю в епігастральній області;
• підвищення рівня і активності ферментів печінки ( трансміаз );
• при введенні препарату внутрішньом’язово спостерігалися біль і реакції в місці інфузії.

Рідко і дуже рідко спостерігалися:

• лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія , зміна концентрації протромбіну або тромбопластина ;
• гіперурикемія , гіперліпідемія і гіперглікемія ;
• стан тривожності , депресії , емоційної лабільності, суїцидальні нахили і дії, деперсоналізація , психомоторне збудження ;
• порушення і втрата зору і слуху;
• свербіж , кропив’янка , еозинофілія , алергія , ангіоневротичний набряк , анафілактичний або ж анафілактоїдний шок ;
• дискенезия , парестезія , дезорієнтація і порушення режиму сну, вертиго , тремор , сонливість , порушення в смакових і нюхових відчуттях, судоми , амнезія , гіперестезія ;
• тахікардія , серцебиття, підвищення іліпоніженіе артеріального тиску , ішемії ;
• з Індра Стівена-Джонсона (виникає дуже рідко);
• задишка і зниження апетиту , метеоризм , запор , стоматит , дисфагія ;
• проблеми в роботі печінки, підвищення білірубіну , жовтяниця , гепатит ;
• порушення в роботі нирок, дегідратація .

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

• Таблетки приймають, не розжовуючи і не розділяючи, незалежно від прийому їжі.
• Згідно з інструкцією на Авелокс 400 мг, для дорослих добова доза становить по одній таблетці або по 400 мг антибіотика.
• Тривалість і режим прийому повинен визначати лікар, залежно від тяжкості інфекції, його ефективності і чутливості пацієнта.
• Як правило, на початку лікування призначають препарат в уколах, потім, після настання поліпшень, можуть призначити таблетки.

При загостренні хронічного бронхіту курс лікування препаратом становить 5 днів. При запаленні легенів – від 7 (уколи) до 10 днів.

1. При гострому синуситі і неускладнених інфекціях шкіри і тканин тривалість прийому антибіотика становить один тиждень.
2. При неускладнених інфекціях органів малого таза курс лікування становить два тижні.
3. При ускладнених інфекціях шкіри і структур під шкірою терапія проводиться ступінчасто і триває від 5 днів до двох тижнів.
4. У осіб, що мають порушення в роботі нирок і печінки, літніх людей, і для різних етнічних груп корекція дози не проводиться.

Інструкція по застосуванню авелокс для ін’єкцій

Використовувати тільки прозорий розчин, без осаду або помутніння.

Внутрішньовенно препарат вводять довго, протягом 60 хвилин, як мінімум, не розбавляючи.

Також нерідко антибіотик змішують за допомогою Т-образного перехідника з водою для ін’єкцій, розчином хлориду натрію (0,9% або 1 М), розчином глюкози (5%, 10%, 40%), розчином ксиліту 20%, розчином Рінгера . Приготована суміш може зберігатися при кімнатній температурі протягом 24 годин.

В одному шприці або крапельниці інші засоби не змішують.

Передозування

Даних про передозування засобом не так багато.

При вживанні до 1200 мг за один раз або по 600 мг за 10 днів побічних ефектів зареєстровані не било.Еслі ж передозування засобом все-таки відбулася, слід провести симптоматичну терапію з ретельним контролем серцевого ритму.

Відразу ж після прийому надвеликих доз таблетованій форми кошти можна прийняти ентеросорбенти , це знизить ймовірність виникнення побічних реакцій.

взаємодія

Засіб добре поєднується з атенололом, теофіліном, препарати кальцію, ранітидин, пероральними контрацептивами, интраконазолом, морфіном, Глібенкламідом, дигоксином, варфарином, пробенецидом .

Однак, при поєднанні з непрямими антикоагулянтами слід враховувати і періодично перевіряти МНО , правильно коригувати дозу антибіотика.

При поєднанні з антацидами, полівітамінами і мінералами утворюються хелатні комплекси з полівалентними катіонами, концентрація антибіотика в крові знижується. У зв’язку з цим, слід дотримуватися інтервалу 4 години між прийомом препаратів.

 

Якщо поєднувати ліки з активованим вугіллям або іншими ентеросорбентами , то біодоступність препарат сильно знижується (приблизно на 80%). При внутрішньовенному введенні цей показник досягає 20%.

 

Розчин для інфузій не можна вводити з 10% і 20% р-ом хлориду натрію, р-ом натріюгідрокарбонату 4,2% і 8,4%.

Умови продажу

Для придбання авелокс слід мати при собі рецепт.

Умови зберігання

Таблетки зберігають в сухому, прохолодному місці, недоступному дітям.

Розчин для інфузій – при температурі 15-25 градусів.

Термін придатності

Таблетки, флакони скляні – 5 років.

Полімерні контейнери – 3 роки.

аналоги авелокс

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

Найбільш близькі аналоги авелокс: Моксифлоксацин-Фармекс , Моксифлоксацин , Моксіфтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максіцін , Моксіфтор 400 , Моксін , Тевалокс , Мофлоксін Люпин .

Відгуки про авелокс

Відгуки лікарів про авелокс розходяться. Хтось вважає його сильним і досить ефективним антибіотиком і призначає його навіть від грипу і застуди , при пієлонефриті , кишкової палички та хламідіоз . Деякі ж вважають його недостатньо ефективним, зате володіє значними побічними ефектами.

Відгуки на форумах теж неоднозначні. Багатьох бентежать виникають побічні реакції у вигляді нудоти і втрати апетиту. Однак пацієнти погоджуються, що це досить сильний і дієвий антибіотик.

Ціна авелокс, де купити

• Ціна авелокс становить приблизно 800 гривні за 5 таблеток.
• Купити в Києві препарат в скляному флаконі, ємністю 250 мл буде коштувати приблизно 1300 гривень.
• Ціна аналогів може значно відрізнятися від оригіналу.