Інструкція по застосуванню Амоксиклав

Амоксиклав 500 мг + 125 мг вдає із себе таблетки в плівковій оболонці, антибіотик пеніцилінового ряду для дорослих і дітей, старше 12 років.

Випускається у вигляді білих двоопуклих таблеток овальної форми в блістерах по 7 штук, запаковується разом до інструкцією в картонну коробку.

склад препарату

Назва вещества2x 500мг + 125мг

Активна речовина:
Амоксициліну тригідрат (еквівалентно амоксициліну)	500 мг
Калію клавунат (еквівалентно клавуланової кислоти)	125 мг
Допоміжні речовини:
кросповідон	45 мг
Діоксид кремнію	9 мг
Целюлоза мікрокристалічна кремнийсодержащими	до 1060 мг
магнію стеарат	20 мг
кроскармелоза натрію	35 мг
оболонка плівкова
гіпромелоза	17,696 мг
етилцелюлоза	0,864 мг
полісорбат 80	0,96 мг
триетилцитрат	0,976 мг
Діоксид титану	9,36 мг
тальк	2,144 мг

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний антибіотик Амоксиклав 500 мг + 125 мг володіє широким спектром дії, що поширюється на грампозитивні / грамнегативнімікроорганізми, завдяки поєднанню двох активних речовин:

• Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, що робить його неактивним по відношенню до мікроорганізмів, які продукують цей фермент.
• Клавуланова кислота – речовина, споріднене пеніцилінів. Має здатність пригнічувати дію бета-лактамаз. Захищає амоксицилін від руйнування ферментами, розширює його антибактеріальний спектр.

Ефективність комбінації в препараті амоксициліну з клавулановою кислотою лабораторно підтверджена для:

• стрептококів;
• стафілококів;
• шигелл;
• клебсієл;
• бруцелл;
• ехінококів;
• бактерії;
• клостридий;
• гемофільної палички;
• сальмонели;
• протея.

Бактерії стійкі до впливу амоксиклаву 500 мг + 125 мг:

• ентеробактерій;
• псевдомонади;
• хламідії;
• мікоплазма;
• легионелла;
• иерсинии.

Фармакокінетика

Після прийому активні речовини швидко всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Вкриті плівковою оболонкою таблетки Амоксиклав 500 мг + 125 мг засвоюються незалежно від прийому їжі.

Активні речовини амоксиклаву 500 мг + 125 мг виявляються в тканинах і рідинах організму: жовчному міхурі, органах черевної порожнини, шкірі, жировій, м’язовій тканинах, синовіальній і перитонеальній рідинах, жовчі, гнійному виділеннях. При відсутності запалення мозкових оболонок активні речовини не долають гематоенцефалічний бар’єр.

 

Амоксицилін виводиться нирками, виведення клавуланової кислоти відбувається також внепочечнимі механізмами. Через 6 годин після прийому амоксиклаву 500 мг + 125 мг в незмінному вигляді через нирки виділяється 60-70% амоксициліну, 40-65% клавуланової кислоти

 

Активні речовини долають плацентарний бар’єр, слідові концентрації виділяються з грудним молоком.

показання

Перелік показань для призначення препарату Амоксиклав 500 мг + 125 мг:

• Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів (синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт).
• Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія.
• Інфекції сечовивідних шляхів.
• Гінекологічні інфекції.
• Інфекції шкіри, м’яких тканин, включаючи укуси тварин.
• Інфекції кісткової та сполучної тканини.
• Інфекції жовчних шляхів:
• Холецистит.
• Холангит.
• Одонтогенні інфекції.

Протипоказання

Абсолютним протипоказанням до застосування амоксиклаву 500 мг + 125 мг є непереносимість пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Препарат даної лікарської форми не призначають дітям до 12 років.

Також Амоксиклав 500 мг + 125 мг протипоказаний при:

• Важкій формі печінкової недостатності, мононуклеозі, лімфолейкозі.
• Холестатичної жовтяниці.
• Підвищеної чутливість до амоксициліну або клавуланової кислоти.

Амоксиклав 500 мг + 125 мг призначають з обережністю при:

• Псевдомембранозний коліт.
• Печінкової недостатності.
• Тяжких порушеннях функції нирок.
• При вагітності, особливо в першому триместрі.
• При лактації.

дозування

Дозу амоксиклаву 625 мг розраховують з урахуванням віку, ваги, стану здоров’я пацієнта. Звичайна добова доза при лікуванні распіраторних діагнозів:

• 2 г – для дорослих;
• 1,3 г – для підлітків.

Ділити таблетки в оболонці не рекомендується, тому дітям призначають препарат іншої лікарської форми, наприклад, порошки для суспензії або діспергіруемие пігулки.

Для хворих старше 12 років, що важать більше 40 кг, добова доза препарату Амоксиклав становить 625 мг два рази на добу. Після 18 років добова доза збільшується до трьох таблеток.

Таке дозування препарату дозволяє впоратися зі середньотяжким, а також легкими інфекціями шкіри, сечостатевої системи, органів дихання. При важких інфекціях потрібне коригування: щодоби дворазовий прийом препарату Амоксиклав по 1000 мг.

При призначенні допускається трикратне застосування Амоксиклав по 1000 мг.

Можливу побічну дію

• Порушення функцій шлунково-кишкового тракту, викликані інтоксикацією продуктами розпаду бактерій. Нудота, блювота або діарея через 2-4 дні після початку прийому ліків.
• При панкреатиті, ентериті, резекції шлунка або кишечника, хронічному коліті зростає ймовірність диспепсії.
• Порушення функцій печінки: холестаз, жовтяниця, лейкопенія.
• Дисбактеріоз, кандидоз.
• Алергічні реакції.

Передозування

Повідомлень про летальний кінець або виникненні загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування Амоксиклавом 500 мг + 125 мг немає. Відгуки про препарат також не містять інформації про необоротні порушення здоров’я.

Передозування проявляється розладами шлунково-кишкового тракту, шлункової болем, діареєю, блювотою, порушенням водно-електролітного балансу.

 

Зареєстровані повідомлення про поодинокі випадки кристалурії, спричиненої прийомом амоксициліну, яка приводила до розвитку ниркової недостатності. Можливі судоми.

 

При передозуванні препаратом рекомендовано промивання шлунка, прийом адсорбентів (активоване вугілля), за показаннями – гемодіаліз. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування симптоматичне.

лікарські взаємодії

Ефективність лікувального курсу Амоксиклавом 500 мг + 125 мг підвищується при спільній терапії з іншими антибіотиками, але одночасний прийом препаратів групи макролідів, тетрацикліну, сульфаніламіди знижують ефективність ліків.

• Щоб не зменшувати вплив активних речовин, потрібно скасувати бактериостатики під час прийому амоксиклаву 500 мг + 125 мг.
• Речовини антибіотика потенціюють дію метотрексату, підвищують його токсичність.
• При спільному прийомі амоксиклаву з дисульфірамом, а також алопуринол збільшується ризик алергічних реакцій.
• Засвоєння активних речовин амоксиклаву уповільнюють проносні, антациди, глюкозамін, аміноглікозиди.
• Аскорбінова кислота прискорює всмоктування препарату.

особливі вказівки

Перед початком лікування Амоксиклавом 500 мг + 125 мг лікар повинен дізнатися про гіперчутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибіотиків.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

При лікувальному курсі необхідно контролювати функції органів кровотворення, печінки, нирок.

• При об’єктивних свідченнях препарат Амоксиклав 500 мг + 125 мг допускається при вагітності, грудному вигодовуванні.
• Для мінімізації ризику алергічних реакцій прийом препарату поєднують з їжею.
• У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози препарату Амоксиклав 500 мг + 125 мг або збільшення інтервалів між прийомами ліки.
• Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до амоксициліну мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії Амоксиклавом 500 мг + 125 мг.

При проявах коліту, пов’язаного з вживанням антибіотиків, прийом фолієвої кислоти повинен негайно скасувати. Препарати, які гальмують перистальтику, протипоказані.

Лікування Амоксиклавом 500 мг + 125 мг обов’язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних симптомів захворювання. При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів слід по можливості використовувати інші чи додаткові методи контрацепції.

1. Амоксицилін з клавуланової кислотою можуть провокувати неспецифічне зв’язування імуноглобулінів і альбуміну з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса.
2. Застосування амоксициліну з клавулановою кислотою протипоказано при інфекційному мононуклеозі, так як може спровокувати появу короподібного висипу.
3. Високі концентрації амоксициліну дають псевдопозитивну реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга.

Читайте також:   Причини виникнення болю в бронхах, діагностика захворювання

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дослідження не виявили даних про шкоду прийому препарату Амоксиклав 500 мг + 125 мг в період вагітності, а також його впливу на ембріональний розвиток плода. При вагітності і лактації препарат застосовують, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Невеликі кількості активних речовин амоксиклаву 500 мг + 125 мг проникають в грудне молоко, тому прийом при лактації виправданий тільки при наявності чітких показань.

У немовлят, які отримують грудне молоко, можливий розвиток сенсибілізації, діареї, кандидозу слизової оболонки рота. Грудне вигодовування при курсі лікування слід призупинити.

Застосування у дітей

Препарат можна призначати дітям з 12 років, за умови, що їх маса тіла перевищує 40 кг. Амоксиклав 500 мг + 125 мг приймають три рази по 1 таблетці кожні 12 годин, не розжовуючи, запивають достатньою обсягом води.

Прийом при порушеннях функцій нирок

Корекція дози не потрібна для пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) вище 30 мл / хв.

Діти з масою тіла> 40 кг
КК (Кліренс креатиніну) 10-30 мл / хв	500мг / 125мг 2 рази на добу
КК <10 мл / хв	500мг / 125мг 1 раз на добу
гемодіаліз	500мг / 125мг кожні 24 години + 500мг / 125мг під час діалізу та після завершення процедури

Застосування при порушенні функції печінки

Амоксиклав 500 мг + 125 мг призначають з обережністю, лікувальний курс повинен проходити під наглядом лікаря.

Умови відпустки в аптеці

Препарат відпускається за призначенням лікаря. Купити Амоксиклав 500 мг + 125 мг можна за рецептом.

Умови зберігання

В непошкодженій упаковці Амоксиклав 500 мг + 125 мг зберігає властивості 3 роки при температурі до + 25 ° С.

Таблетки повинні зберігатися в місці, недоступному для дітей.

аналоги

Аналоги амоксиклаву 500 мг + 125 мг містять ті ж активні речовини – амоксицилін і клавуланова кислота.

Препарати, що містять тільки один з компонентів, не можуть вважатися заміною, оскільки спектр їх впливу значно вужче.

Не можна вважати адекватною заміною всі ліки з групи пеніцилінів – вони можуть впливати на інші патогенні бактерії. Абсолютним аналогом є Аугментин.

Дешеві аналоги з тією самою діючою речовиною:

Замінники з аналогічним ефектом, але іншим діючою речовиною:

1. азитроміцин;
2. Флемоксин Солютаб;
3. Сумамед;
4. Супракс;

Ціна

Шановні читачі, прайс-лист з цінами на таблетки Амоксиклав 500 мг + 125 мг оновлюється на нашому сайті 1 раз на добу, через що ціни, зазначені в ньому, можуть відрізнятися від реальних. Сподіваємося на Ваше розуміння.

Амоксіклав®таблеткі, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 125 мг, 15 шт.
23.87	358.00	купити
23.8	357.00	купити
Амоксіклав®таблеткі, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 125 мг, 14 шт.
23.29	326.00	купити
Амоксіклав®таблеткі, вкриті плівковою оболонкою 500 мг + 125 мг, 15 шт.
27.36	410.47	купити

Амоксиклав таблетки – офіційна інструкція із застосування, аналоги, ціна, наявність в аптеках

catad_pgroup Антибіотики пеніциліни Аналоги, статті Коментарі

• ІНСТРУКЦІЯпо застосування лікарського препарату
• для медичного застосування

Уважно прочитайте цю інструкцію перед тим, як почати прийом / використання цих ліків. • Щоб створити інструкцію, вона може знадобитися знову. • Якщо у Вас виникли питання, зверніться до лікаря.

• Ці ліки призначено особисто Вам, і його не слід передавати іншим особам, оскільки воно може заподіяти їм шкоду навіть при наявності тих же симптомів, що і у Вас.

Реєстраційний номер

П N012124 / 01

Торгівельна назва

Амоксіклав®

группіровочних назву

амоксицилін + клавуланова кислота

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Активні речовини (ядро): кожна таблетка 250мг + 125мг містить 250 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі; кожна таблетка 500мг + 125мг містить 500 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі; кожна таблетка 875мг + 125мг містить 875 мг амоксициліну у формі тригідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі.

Допоміжні речовини (відповідно для кожної дозування): кремнію діоксид колоїдний 5,40 мг / 9,00 мг / 12,00 мг, кросповідон 27,40 мг / 45,00 мг / 61,00 мг, кроскармелоза натрію 27,40 мг / 35,00 мг / 47,00, магнію стеарат 12,00 мг / 20,00 мг / 17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозування 250мг + 125мг), целюлоза мікрокристалічна до 650 мг / до 1060 мг / до тисяча чотиреста тридцять-п’ять мг;

плівкове покриття таблетки 250мг + 125мг – гіпромелоза 14,378 мг, етилцелюлоза 0,702 мг, полісорбат 80 – 0,780 мг, триетилцитрат 0,793 мг, титану діоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; плівкове покриття таблетки 500мг + 125мг – гіпромелоза 17,696 мг, етилцелюлоза 0,864 мг, полісорбат 80 – 0,960 мг, триетилцитрат 0,976 мг, титану діоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; плівкове покриття таблетки 875мг + 125мг – гіпромелоза 23,226 мг, етилцелюлоза 1,134 мг, полісорбат 80 – 1,260 мг, триетилцитрат 1,280 мг, титану діоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

опис

 

Таблетки 250 мг + 125 мг: білі або майже білі, довгасті, восьмикутні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відбитками «250/125» на одному боці та «AMC» на іншій стороні.

 

Таблетки 500 мг + 125 мг: білі або майже білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки 875 мг + 125 мг: білі або майже білі, довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою та відбитком «875/125» на одному боці та «AMC» на іншій стороні. Вид на зламі: маса жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор

Код АТС : J01CR02.

Фармакологічні властивості

ФармакодінамікаМеханізм действіяАмоксіціллін – напівсинтетичний пеніцилін, що володіє активністю проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін порушує біосинтез пептидогликана, що є структурним компонентом клітинної стінки бактерій.

Порушення синтезу пептидоглікану призводить до втрати міцності клітинної стінки, що обумовлює лізис і загибель клітин мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксіціллііна не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент.

Клавуланова кислота – інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений пеніцилінів, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів.

 

Клавуланова кислота має достатню ефективність у відношенні плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і неефективна до хромосомних бета-лактамаз I типу, що не відзначено зниження клавулановою кислотою.

 

Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну.

Нижче наведена активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro.

Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes та інші бета-гемолітичні стрептококкі1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чутлива до метициліну) 1, Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), коагулазонегатівние стафілококи (чутливі до метициліну) .Грамотріцательние аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.Прочіе: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Грамположітельние анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger , Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Peptostreptococcus.Грамотріцательние анаероби: Вactеrоides fragilis,види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella.

Бактерії, для яких можлива набута резістентностьк комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою

Грамнегативні аероби: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella.Грамположітельние аероби: види роду Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококи групи Viridans.

Бактерії, що володіють природною устойчівостьюк комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою

Грамнегативні аероби: види роду Acinetobacter, Сitrobacter freundii, види роду Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.Прочіе: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma.1 для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована в клінічних дослідженнях. 2 штами цих видів бактерій немає продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.

Читайте також:   Що таке деструктивна пневмонія?

ФармакокінетікаОсновние фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі.

Амоксицилін і клавуланова кислота добре розчиняються у водних розчинах з фізіологічним значенням pH і після прийому препарату Амоксіклав® всередину швидко і повністю абсорбуються з шлунково-кишкового тракту (ШКТ).

Абсорбція активних речовин амоксициліну і клавуланової кислоти оптимальна в разі його прийому на початку їди. Біодоступність амоксициліну і клавуланової кислоти після перорального прийому становить близько 70%.

 

Нижче наведені фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти після прийому в дозі 875 мг / 125 мг і 500 мг / 125 мг два рази на день, 250 мг / 125 мг три рази на день здоровими добровольцями.

 

Середні (± SD) фармакокінетичні показники
ДействующіевеществаАмоксіціллін / клавуланова кислота	Разоваядоза (мг)	Cmax (мкг / мл)	Tmax (час)	AUC (0-24ч) (мкг.час / мл)	T1 / 2 (час)
амоксицилін
875 мг / 125 мг	875	11,64 ± 2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52 ± 12,31	1.19 ± 0.21
500 мг / 125 мг	500	7,19 ± 2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5 ± 8,87

Амоксиклав

діючі речовини

– амоксицилін (у формі тригідрату) (amoxicillin) – клавулановая кислота (у формі клавуланату калію) (clavulanic acid)

Склад і форма випуску препарату

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, з рискою і відбитками ‘875’ і ‘125’ на одній стороні і “АМС ‘на одному боці; на зламі – маса жовтуватого кольору.

1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату)	875 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі)	125 мг

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 12 мг, кросповідон – 61 мг, кроскармелоза натрію – 47 мг, магнію стеарат – 17.22 мг, целюлоза мікрокристалічна – до 1435 мг.

Склад плівкової оболонки : гіпромелоза – 23.226 мг, етилцелюлоза – 1.134 мг, полісорбат 80 – 1.26 мг, триетилцитрат – 1.28 мг, титану діоксид – 12.286 мг, тальк – 2.814 мг.

5 штук. – блістери (2) – пачки картонние.5 шт. – блістери (4) – пачки картонні.

7 шт. – блістери (2) – пачки картонні.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти – інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки.

Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus; аеробних грамнегативних бактерій : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

; а також аеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, які продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.

Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV і V типи бета-лактамаз, не активна відносно бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Амоксиклав (таблетки): інструкція із застосування

Фармакокінетика

Амоксицилін і кислота клавуланова, повністю розчиняються у водному розчині при рН середовища організму. Обидва компоненти добре абсорбуються після прийому всередину.

Оптимально приймати амоксицилін / кислоту клавуланову під час або на початку прийому їжі. Після прийому всередину біодоступність амоксициліну і кислоти клавуланової становить приблизно 70%.

Динаміка концентрації препарату в плазмі обох компонентів аналогічна. Максимальні сироваткові концентрації досягаються через 1 годину після прийому.

 

Концентрації амоксициліну і кислоти клавуланової у сироватці крові при прийомі поєднання препаратів амоксициліну / кислоти клавуланової аналогічні тим, які спостерігаються при пероральному роздільному прийомі еквівалентної дози амоксициліну і кислоти клавуланової.

 

Близько 25% від загальної кількості кислоти клавуланової і 18% амоксициліну зв’язуються з білками в плазмі крові. Обсяг розподілу при пероральному застосуванні препарату становить приблизно 0,3-0,4 л / кг амоксициліну і 0,2 л / кг кислоти клавуланової.

Після внутрішньовенного введення, як амоксицилін, так і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, клітковині черевної порожнини, шкірі, жирі, м’язової тканини, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гної. Амоксицилін погано проникає в спинномозкову рідину.

Амоксицилін і кислота клавуланова проникають через плацентарний бар’єр. Обидва компоненти переходять також в грудне молоко.

 

Амоксицилін частково виводиться з сечею у вигляді неактивної пеніціллойной кислоти в кількостях, еквівалентних 10 – 25% від початкової дози. Кислота клавуланова метаболізується в організмі і виводиться з сечею і фекаліями, а також у вигляді вуглекислого газу з повітрям, що видихається.

 

Середній період напіввиведення амоксициліну / кислоти клавуланової становить приблизно 1 годину, а середній загальний кліренс близько 25 л / год.

Приблизно 60 – 70% амоксициліну і 40 – 65% кислоти клавуланової виводяться з організму в незмінному вигляді з сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози таблеток амоксициліну / кислоти клавуланової.

Під час різних досліджень було виявлено, що з сечею виводиться 50-85% амоксициліну і 27-60% кислоти клавуланової протягом 24 годин. Найбільша кількість кислоти клавуланової виводиться протягом перших 2 годин після застосування.

 

Одночасне застосування пробенециду сповільнює виділення амоксициліну, але цей препарат не впливає на виведення кислоти клавуланової через нирки.

 

Період напіввиведення амоксициліну аналогічний у дітей у віці від 3 місяців до 2 років, також у дітей старшого віку і дорослих.

При призначенні лікарського засобу дуже маленьким дітям (в тому числі недоношеним новонародженим) в перші тижні життя, препарат не слід вводити частіше двох разів на добу, що пов’язано з незрілістю ниркового шляху виведення у дітей.

У зв’язку з тим, що літні пацієнти частіше страждають нирковою дисфункцією, слід з обережністю призначати препарат цій групі хворих, але якщо це необхідно, слід проводити моніторинг ниркової функції.

 

Загальний кліренс амоксициліну / кислоти клавуланової у плазмі зменшується прямо пропорційно зниженню функцій нирок.

 

Зниження кліренсу амоксициліну більш виражено в порівнянні з кислотою клавулановой, так як більша кількість амоксициліну виводиться через нирки.

Читайте також:   Інгаляція при бронхіті в домашніх умовах

Отже, при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю, необхідна корекція дози, щоб запобігти надмірне накопичення амоксициліну і зберегти необхідний рівень кислоти клавуланової.

При призначенні препарату пацієнтам з печінковою недостатністю слід дотримуватися обережності при виборі дози і регулярно контролювати функцію печінки.

Фармакодинаміка

 

Амоксицилін – це напівсинтетичний антибіотик з групи пеніциліну (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (часто згадуваних як зв’язують пеніцилін протеїни), які беруть участь в біосинтезі пептидогликана, який є важливим структурним компонентом стінки бактеріальної клітини. Пригнічення синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення стінки клітини, за яким зазвичай слід лізис клітини і її загибель.

 

Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, що виробляються резистентними бактеріями, і, отже, спектр активності одного амоксициліну не включає в себе мікроорганізми, що виробляють ці ензими.

Кислота клавуланова є бета-лактами, структурно пов’язаних з пеніцилінами. Вона пригнічує деякі бета-лактамази, тим самим запобігаючи інактивацію амоксициліну і розширює його спектр активності. Сама по собі клавулановая кислота не чинить клінічно значущого антибактеріальної дії.

• Час перевищення вище мінімальної переважної концентрації (T> МПК) вважається основним детермінантом ефективності амоксициліну.
• Двома основними механізмами резистентності до амоксициліну та кислоті клавуланової є:
• – інактивація бактеріальними бета-лактамазами, що не придушуються кислотою клавулановой, включаючи класи В, С і D.
• – зміна пеніцилін зв’язують протеїнів, що знижує афінітет антибактеріального засобу до збудника-мішені.
• Непроникність бактерій або механізми еффлюксного насоса (транспортних систем) можуть викликати або підтримувати стійкість бактерій, особливо грамнегативних бактерій.
• Прикордонними значеннями МПК для амоксициліну / кислоти клавуланової є ті, які визначені Європейським Комітетом з тестування противомикробной чутливості (EUCAST).

штами	Межі чутливості (мкг / мл)
чутливий	помірно резистентний	резистентний
Haemophilus influenzae1	≤ 1	–	> 1
Moraxella catarrhalis1	≤ 1	–	> 1
Staphylococcus aureus2	≤ 2	–	> 2
коагулазонегатівних стафілококкі2	≤ 0.25	> 0.25
Enterococcus1	≤ 4	8	> 8
Streptococcus A, B, C, G5	≤ 0.25	–	> 0.25
Streptococcus pneumoniae3	≤ 0.5	1-2	> 2
Enterobacteriaceae5	–	–	> 8
Грам анаероби1	≤ 4	8	> 8
грампозитивні анаероби1	≤ 4	8	> 8
Прикордонне значення без специфічної зв’язку1	≤ 2	4-8	> 8

1. 1 Опубліковані значення – для концентрації амоксициліну. Для визначення
2.  чутливості, концентрація кислоти клавуланової фіксована на 2 мг / л.
3. 2 Опубліковані значення – концентрації оксациліну.
4. 3 Значення контрольних точок в таблиці засновані на контрольних точках
5.  ампіциліну.
6. 4 Контрольна точка резистентності R> 8 мг / л забезпечує те, що всі штами з
7.  механізмами резистентності повідомляються як резистентні.
8. 5 Значення контрольних точок в таблиці засновані на контрольних точках
9.  бензилпеніциліну.
10. Переважання резистентності може варіюватися географічно і за часом для обраних видів, і бажана локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.
11. чутливі штами
12. Аеробні грампозитивні мікроорганізми
13. Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чутлива до метициліну), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та інші бета-гемолітичні стрептококи, група Streptococcus viridans
14. Аеробні грамнегативні мікроорганізми
15. Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
16. анаеробні мікроорганізми
17. Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
18. Штами, набута резистентність яких, може викликати труднощі
19. Аеробні грампозитивні мікроорганізми
20. Enterococcus faecium
21. Аеробні грамнегативні мікроорганізми
22. Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
23. резистентні штами
24. Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

інші штами

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

Інструкція по застосуванню АМОКСІКЛАВ® (AMOKSIKLAV®)

Антибіотик широкого спектру дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і необоротний інгібітор β-лактамаз клавуланову кислоту.

Амоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном (бета-лактамних антибіотиком), ингибирующим один або більше ферментів (часто званих пеніцилін-зв’язуючими білками) в процесі біосинтезу пептидоглікану – інтегрального компонента клітинної стінки бактерій. Пригнічення синтезу пептидоглікану призводить до втрати міцності клітинної стінки, що зазвичай зумовлює лізис і загибель клітин.

 

Амоксицилін руйнується під дією бета-лактамаз, що виробляються резистентними бактеріями, тому він неактивний відносно мікроорганізмів, що виробляють дані ферменти.

 

Клавуланова кислота є бета-лактами, структурно схожим з пеніцилінами. Вона пригнічує деякі β-лактамази і, тим самим, запобігає інактивацію амоксициліну. Сама по собі клавулановая кислота не чинить клінічно значущого антибактеріального ефекту.

• Збереження концентрації вище МПК (Т> МПК) визнано основною детермінантою ефективності амоксициліну.
• механізми резистентності
• Існують два основних механізми резистентності бактерій до амоксициліну / клавуланової кислоти:

• інактивація бактеріальними β-лактамазами, нечутливими до інгібірує, клавуланової кислоти, включаючи β-лактамази класів В, С і D;
• зміна пеніцилінзв’язуючих білків, в результаті якого знижується спорідненість антибактеріальних препаратів до цільових структурам.

1. Непроникність бактерій або механізми активного транспорту препарату з клітини бактерії можуть стати безпосередньою причиною резистентності або сприяти її виникненню, особливо у грамнегативних бактерій.
2. межі чутливості
3. МПК амоксициліну / клавуланової кислоти відповідають межам чутливості, встановленим Європейським комітетом з оцінки антібіотікочувствітельності (EUCAST).

мікроорганізми	Межі чутливості (мкг / мл)
чутливість	проміжна чутливість	резистентність
Haemophilus influenzae1	≤1	–	> 1
Moraxella catarrhalis1	≤1	–	> 1
Staphylococcus aureus2	≤2	–	> 2
Коагулаза-негативні штами Staphylococcus spp.2	≤0.25	> 0.25
Enterococcus1	≤4	8	> 8
Streptococcus А, В, С, G5	≤0.25	–	> 0.25
Streptococcus pneumoniae3	≤0.5	1-2	> 2
Ентеробактеріі1’4	–	–	> 8
Грам анаероби1	≤4	8	> 8
грампозитивні анаероби1	≤4	8	> 8
Невідоспеціфічние предели1	≤2	4-8	> 8
1 Отримані значення відповідають концентраціям амоксілілліна. З метою оцінки чутливості використовується фіксована концентрація клавуланової кислоти – 2 мг / Л.2 Отримані значення відповідають концентраціям оксацілліна.3 Граничні значення в таблиці засновані на межах чутливості до ампіцілліну.4 Межа резистентності R> 8 мг / л гарантує антибіотикорезистентності всіх виділених штамів з механізмами резістентності.5 Граничні значення в таблиці засновані на межах чутливості до бензилпеніциліну.

Поширеність резистентності окремих видів характеризується географічної і тимчасової залежністю, в зв’язку з чим, до початку терапії бажано отримати місцеву інформацію по антибіотикорезистентності, особливо в разі тяжких інфекцій. У тих випадках, коли місцеві показники антибіотикорезистентності ставлять під сумнів доцільність препарату як мінімум при деяких типах інфекцій, слід звернутися за допомогою до відповідних фахівців.

До препарату, як правило, чутливі:

• грампозитивні аеробні мікроорганізми

– Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами) **, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae #, Streptococcus pyogenes та інші бета-гемолітичні стрептококи, група Streptococcus viridans; грамнегативні аеробні мікроорганізми – Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ##, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаеробні мікроорганізми – Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Види з можливим розвитком придбаної резистентності:

• грампозитивні аеробні мікроорганізми

– Enterococcus faecium *;

• грамнегативні аеробні мікроорганізми – Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Види з природною резистентністю: грамнегативні аеробні мікроорганізми – Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp.

, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.

, Stenotrophomonas maltophilia; інші мікроорганізми: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

• * Природна проміжна чутливість під час відсутності придбаного механізму резистентності.
• ** Всі метицилін-резистентні стафілококи резистентні до комбінації амоксицилін / клавуланова кислота.
• # Інфекції, що викликаються пеніцилін-резистентними штамами Streptococcus pneumoniae, не слід лікувати даної лікарської формою препарату, в разі, якщо існує високий ризик того, що передбачувані збудники мають резистентність, зумовленою не продукцією бета-лактамаз, чутливих до пригнічення клавулановоїкислоти, а зміною пеніцилінзв’язуючих білків.
• ## В деяких країнах ЄС виявлені штами зі зниженою чутливістю, що зустрічаються з частотою більше 10%.