Ацикловір: для чого використовується, інструкція із застосування для дорослих і дітей

Застуда на губах особливо активізується в осінньо-зимовий період, коли імунітет людини ослаблений іншими вірусами, переохлаждениями або інфекціями. Швидко впоратися з такою проблемою можна, почавши лікування не тільки спеціальними мазями, а й таблетками «Ацикловір». Для дорослих і дітей даний засіб застосовується і при лікуванні інших захворювань. Всі подробиці про медикаменті описані нижче.

загальні характеристики

Препарат «Ацикловір» відноситься до противірусних засобів і впливає на збудника захворювання шляхом зміни його ДНК. Результативність такого лікування багато в чому залежить від своєчасного початку прийому медикаменту.

Дозування таблетки «Ацикловір» може бути 0,2 г, 400 мг і 800 мг, але останній варіант зустрічається досить рідко. При необхідності приймати велику кількість речовини пацієнти часто просто п’ють по 2 пігулки з концентрацією 0,4 м

Головним активним елементом препарату є ацикловір, який представляє собою білий порошок. Для надання йому потрібної форми, міцності і технологічних якостей використовуються додаткові речовини.

Склад таблетки «Ацикловір» зберігається при будь-якому дозуванні і включає в себе крім активної речовини:

• крохмаль;
• лактозу;
• стеариновокислий кальцій;
• аеросил;
• полівінілпіролідон.

Таблетки мають плоскоциліндричної круглу форму з рискою на одному боці. Колір їх завжди білий. Деякі виробники можуть додатково вносити свої відбитки на поверхню пігулок.

фармакологія

Згідно з інструкцією із застосування, таблетки «Ацикловір» 400 мг і будь-який інший дозування надають на організм імуностимулюючу і противірусну дію. Ефективний головний компонент складу проти вірусів герпесу 1 і 2 типу, оперізуючого лишаю, цитомегаловірусу і вірусу Епштейна-Барра.

Принцип дії полягає в тому, що активізує свої властивості ацикловір тільки при контакті з інфікованими клітинами, стимулюючи в них вироблення власного противірусного засобу.

Відбувається це за рахунок зміни ДНК вірусу, обриву його ланцюга і редукції розмноження.

В результаті: зупиняється формування нових елементів висипу, прискорюється поява кірочок на вже наявних, знижується больовий синдром при оперізуючий герпес і ймовірність виникнення ускладнень.

Рекомендації до прийому

За свідченнями таблетки «Ацикловір» приймаються тільки перорально. Запивати засіб потрібно великою кількістю води, оскільки під час терапії може спостерігатися зневоднення. Як правило, кожну дозу препарату слід запивати склянкою рідини.

Виписують медикамент при наступних діагнозах:

• інфекції герпесу 1 і 2 типу;
• вітрянка у дітей;
• оперізуючий лишай у дорослих;
• профілактика виникнення герпесу;
• профілактика цитомегаловірусу;
• комплексна терапія вірусу імунодефіциту;
• профілактика захворювань після трансплантації органів.

Додатково до такого лікування може призначатися мазь для зовнішнього застосування, щоб прискорити загоєння уражених вірусами шкірних покривів.

Заборони до використання

Протипоказання таблетки «Ацикловір» мають в невеликій кількості. Заборонено приймати ліки пацієнтам з індивідуальною чутливістю до будь-якого компонента складу, в тому числі лактози.

Також ліки заборонено людям з нирковою недостатністю і зменшеним продукуванням сечі, оскільки це сприяє затримці діючої речовини в організмі.

терапія вагітних

Лікування препаратом під час виношування плоду і лактації ще недостатньо вивчено, але вже точно відомо, що сполука здатна проникати через плаценту і молоко до малюка.

Інструкція по застосуванню таблеток «Ацикловір 400» при цьому допускає терапію при гострій необхідності, коли користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Звичайно, рішення про призначення медикаменту в даному випадку може приймати виключно лікар.

Дослідження приймали препарат в 1-му триместрі вагітності жінок показало, що збільшення числа пороків новонароджених в порівнянні з загальною популяцією не спостерігається, але все ж цих даних ще недостатньо для заключного рішення.

Інструкція для дорослих

Відгуки «Ацикловір» позиціонують як максимально ефективний засіб, але не зовсім зручне. Справа в тому, що для активації всіх його функцій таблетки слід пити тільки під час або після трапези, а лікування деяких інфекцій передбачає прийом до п’яти разів на добу.

Отже, для терапії вітряної віспи дорослим необхідно отримати в добу 800 мг речовини протягом 5 прийомів. Інтервал на ніч 8 годин, а вдень кожні 4 години між прийомами. Тривалість лікування становить 1-1,5 тижні, залежно від тяжкості перебігу недуги.

Оперізуючий лишай також лікується одноразової дозуванням в 800 мг. Приймати медикамент при цьому необхідно вже 4 рази на добу з перервою в 6 годин. Діти старше 3 років прирівнюються до дорослих і отримують аналогічну дозу.

Інструкція до таблеткам «Ацикловір» 400 мг при герпесі наступна:

1. При легкій формі захворювання досить приймати всього по 200 мг речовини 5 разів на добу з проміжком в 4 години вдень і 8 годин вночі. Тобто таблетки необхідно ділити навпіл або придбати меншу дозування.
2. Важкий перебіг недуги вимагає збільшення дози до 400 мг і курсу терапії до 10 днів, але дане рішення може приймати тільки лікар.

Для профілактики рецидивів герпесу досить приймати по 200 мг речовини 3-4 рази на добу або по 0,4 г 2 рази на день. Тривалість терапії визначається виходячи з ризику інфікування.

При лікуванні пацієнтів з вираженим імунодефіцитом препарат призначають по 400 мг на добу, кожні 4 години.

Аналогічна дозування потрібно і при порушенні засвоєння з кишечника або після пересадки кісткового мозку та інших органів. Для профілактики герпесу у таких пацієнтів доза становить 0,4 г раз на день.

Тривалість курсу індивідуальна. У літньому віці при лікуванні слід ретельно стежити за достатнім рівнем споживання рідини.

Інструкція для дітей

Таблетки «Ацикловір 400» інструкція по застосуванню дозволяє використовувати для лікування дітей з трирічного віку.

При вітряній віспі препарат призначається при появі найперших ознак захворювання.

Для пацієнтів старше 6 років доза становить 0,8 г, для дітей 3-6 років – 0,4 г, а при необхідності лікування дітей молодше дозування визначається виходячи з ваги тіла – 20 мг / кг. Частота прийому 5 разів на добу.

Інфекції герпесу у дітей 3-6 років лікують призначенням дози в 0,4 г 3-4 рази на день. Школярі беруть вже подвоєну дозу з тією ж періодичністю. Максимально точно визначити дозування можна за вагою тіла малюка – 20 мг / кг. Тривалість курсу при цьому становить 5 днів.

Деякі фахівці відразу для лікування і запобігання рецидивам рекомендують знижувати дозування до 200 мг, але при цьому продовжувати курс прийому до 10 днів.

У малюків з імунодефіцитом лікування здійснюється за рекомендаціями для дорослих – 0,8 г 4 рази на добу.

негативні реакції

Як правило, побічні ефекти таблетки «Ацикловір» не викликають навіть у дітей. У деяких пацієнтів з порушенням роботи нирок або іншими супутніми захворюваннями не завжди, але спостерігалися:

• шкірні висипи;
• нудота;
• болю в животі;
• головні болі;
• блювота;
• діарея;
• безсоння;
• запаморочення;
• сплутаність думок;
• сонливість;
• почуття відчуження.

Дуже рідко навіть при схильності до прояву другорядних реакцій у хворих препарат міг викликати тимчасові судоми, психози, галюцинації, утруднення в диханні, посилення випадання волосся і зміна лабораторних показників дослідження печінки і нирок. При тривалому прийомі медикаменту в якості мазі для очей можливо запалення кон’юнктиви.

У будь-якому випадку після припинення терапії препаратом все другорядні симптоми припиняються протягом доби самостійно, не вимагають спеціалізованого лікування.

перевищення дози

Згідно відгуками, «Ацикловір» в формі таблеток не викликає нападів передозування при прийомі до 5 г активної речовини за раз. Це доведено фахівцями, але даних про прийом більшої концентрації сполуки не існує. Якщо виникає почуття невпевненості або все ж організм проявляє деякі негативні реакції, то краще негайно звернутися до фахівця.

Активно проявляє себе передозування при випадковому проковтуванні мазі і будь-якому іншому введенні препарату, мінующем травний тракт. Ознаками в даному випадку є судоми, неврологічні відхилення, розлади шлунково-кишкового тракту, головний біль, задишка, порушення роботи нирок і кома. Лікування при цьому тільки стаціонарне.

особливості препарату

Під час терапії слід ретельно стежити за рівнем гідратації і забезпечувати організм достатньою кількістю води. Також в період лікування необхідно стежити за роботою нирок, регулярно перевіряти рівень креатиніну плазми крові і сечовини в крові.

Інструкція по застосуванню таблеток «Ацикловір» 400 мг попереджає, що часте проведення курсів терапії у людей з вираженим імунодефіцитом провокує в їх організмі формування стійкості до діючого компоненту.

З обережністю слід керувати автотранспортом і складними механізмами під час терапії, а по можливості взагалі від цього відмовитися, оскільки препарат може надавати гнітюче вплив на нервову систему.

Поєднання з іншими ліками

Паралельний прийом таблетованої форми з зовнішніми засобами (мазями, кремами) підсилює терапевтичний ефект.

Також одужання настає раніше терміну при одночасному прийомі «Ацикловіру» з препаратами, стимулюючими імунітет, і вітамінами.

Виведення активної речовини уповільнюється при одночасному лікуванні засобами для зниження рівня сечової кислоти в крові. Не рекомендується поєднувати препарат і з ліками, які надають нефротоксична дія.

В іншому антагонізм ацикловіру ще недостатньо вивчений.

аналоги

У вигляді таблеток або порошку для приготування розчинів для внутрішньовенного введення існують такі препарати-синоніми:

• «Віролекс»;
• «Віворакс»;
• «Провірсан»;
• «Медовір».

Знайти аналог по активному компоненту у вигляді зовнішньої мазі набагато легше. На прилавках аптек часто зустрічаються кошти «Зовіракс», «Рятівник», «Герперакс», «Ациклостад» та інші. Від герпесу на губах допомагають і склади з абсолютно іншими активними компонентами:

• «Панавір»;
• «Віферон»;
• «Віросепт»;
• «Еробазан» та інші.

Висновок та відгуки

Незважаючи на, здавалося б, необразливість медикаменту, відпускається з аптек він тільки за рецептом лікаря. Термін придатності становить 2-4 роки, залежно від виробника, дозування і упаковки, але це ніяк не впливає на загальний опис препарату. Таблетки «Ацикловір 400» слід зберігати в недосяжному для дітей місці, подалі від прямих сонячних променів і при кімнатній температурі.

Відгуки препарат має позитивні практично від усіх його використовували.

Багато хто відзначає ефективність таблеток і недорогу вартість, але важливим нюансом є те, що якість лікування залежить від того, коли воно почалося.

Якщо прийом препарату здійснюється відразу при перших ознаках захворювання, то позбутися від недуги набагато простіше. Початок терапії при вже зміцнилася хвороби збільшує необхідний термін лікування.

Рекомендують «Ацикловір» і для маленьких дітей. Багато мам відзначають його ефективність при терапії вітрянки і герпесних інфекцій, в тому числі і ангіни, навіть у віці до 3 років при правильно вирахуваною дозуванні. Полегшує перебіг хвороби медикамент вже в перший день терапії.

Згідно відгуками, регулярний прийом «Ацикловіру» як профілактичний засіб знижує ризик появи висипань навіть в сезон застуд.

Побічні ефекти спостерігаються дуже рідко, але знайти відгуки про них теж можна. Найчастіше спостерігаються головні болі і нудота, що вимагає негайної заміни препарату, але після консультації з лікарем. В цілому, медикамент добре зарекомендував себе серед різних верств населення завдяки своїй високій ефективності та низькій вартості.

Перевагою також є доступність препарату, адже придбати його можна в будь-якій аптеці від різних виробників, в тому числі і вітчизняних. Лікування дітей при цьому абсолютно не викликає побоювань, оскільки дозування легко розрахувати, а самі таблетки легко поділити.

Мінусом є тільки гіркий смак медикаменту, але оскільки його прийом слід здійснювати під час їжі, неприємний смак можна перекрити будь-яким улюбленим продуктом малюка.

Ацикловір: інструкція із застосування, показання, протипоказання, побічні дії

Ацикловір – це популярний противірусний препарат, що володіє вибірковою активністю щодо вірусів простого герпесу (Herpes simplex) 1 та 2-го типів, вірусів Varicella zoster і Епштейна-Барр, а також цитомегаловірусу. Противірусна активність ацикловіру досягається шляхом придушення розмноження вірусних частинок.

Найчастіше застосовується для терапії герпесу і відрізняється високою ефективністю при застосуванні до бульбашкового стадії висипань. При більш пізньому використанні прискорює загоєння і дозвіл елементів. В інструкції із застосування ацикловіру зазначено, що препарат має імуностимулюючу ефектом.

Фармакологічна група: Препарати противірусні

Склад, фізико-хімічні властивості, вартість

Ацикловір випускається в чотирьох лікарських формах: ліофілізат, крем, мазь, таблетки.

Основна речовина	Ацикловір 250 мг або 500, 1000 мг в 1 флаконі	Ацикловір 50 мг в 1 гр крему	Ацикловір 30 мг в 1 гр мазі	Ацикловір 200 мг або 400 мг
Допоміжні речовини	Гідроксид натрію	Масло медичне вазелінове, вазелін, спирт цетостеариловий, пропіленгліколь, полоксамер 407, вода очищена, диметикон	Емульгатор, ліпокомп «С», поліетиленоксид 400, ніпазол, ніпагін, вода очищена	Молочний цукор, картопляний крохмаль, аеросил, полівінілпіролідон Середньомолекулярні, кальцій стеариновокислий
Фізико-хімічні властивості	Порошок білого або біло-кремового кольору	Крем практично білого кольору	Мазь біло-жовтого кольору	Таблетки плоскі, білого кольору
упаковка	Флакони скляні, упаковані в пачки картонні	Туба алюмінієва об’ємом 5 гр, в пачці картонній	Туба алюмінієва об’ємом 5 гр, в пачці картонній	По 10 таблеток в чарунковій упаковці контурній, в пачках картонних
Ціна	130-410 грн.	40-70 грн.	20-30 грн.	30-150 грн.

Фармакологічна дія

Противірусна активність ацикловіру пояснюється його здатністю пригнічувати синтезування ДНК вірусу, тобто обумовлена ​​придушенням реплікації вірусних частинок, чутливих до препарату.

Генетичний апарат – нуклеїнові кислоти ДНК і РНК, є складними сполуками з включеними в них азотистими підставами.

Кожному індивідууму властива своя послідовність азотистих основ.

Азотисті основи при з’єднанні з вуглеводами (дезоксирибозою і рибозой) утворюють нуклеозиди. Один з них, іменований тимидин, активується в дезокситимидина під дією ферменту тимідинкінази. Дезокситимидина включається в ланцюг реплікованих ДНК. Ацикловір, будучи синтетичним речовиною, схожий за будовою з тимідин.

Внаслідок цього він вступає у взаємодію з ферментом тимідинкіназою, перетворюючись в моно-, ди-і трифосфат. Саме ацикловіру трифосфат здатний вбудуватися в ланцюжок реплицируемой ДНК і викликати її пошкодження.

Паралельно відбувається пригнічення вірусної ДНК-полімерази, порушується синтез вірусної ДНК і вірусна частка не розмножується.

Клінічно дія ацикловіру проявляється зупинкою поширення шкірної герпетичної висипки і загоєнням наявних бульбашок, зменшенням болю і свербіння, усунення явищ загальної інтоксикації, якщо такі є. Лікування ацикловіром дозволяє запобігти ускладненням герпетичної інфекції на внутрішні органи.

Ацикловір, крім противірусної дії, зміцнює імунітет. Свої якості препарат проявляє як місцево, так і в усьому організмі при внутрішньому прийомі або в / в введенні, не пошкоджуючи при цьому клітини людини, тобто цілеспрямовано впливає тільки на генетичний матеріал вірусів.

Фармакокінетика

Ліофілізат і таблетки

При внутрішньому прийомі біодоступність препарату становить близько 15-30%. Активно розподіляється в рідинах і тканинах організму людини. Зв’язується з білками плазми на 9-33%.

Метаболізм ацикловіру здійснюється в печінці. Період напіввиведення при пероральному прийомі – близько 3 годин, при в / в застосуванні – близько 2,5 годин.

Виводиться з сечею і в малій кількості через кишечник з калом.

Мазь і крем

Препарат швидко проникає через епітелій рогівки, створюючи необхідну терапевтичну концентрацію ацикловіру під внутрішньоочної рідини, і швидко всмоктується в уражену шкіру при зовнішньому застосуванні. При даних способах застосування створювана концентрація препарату в крові не вивчена. Незначна частина ацикловіру виявляється в сечі.

Показання до застосування

Крем – інфекції шкіри, спровоковані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex (лишай, герпес шкіри, вітряна віспа).
Мазь – герпетичний кератит та інші ураження очей, викликані Herpes simplex 1 або 2 т.

таблетки:

• Вірусні інфекції слизових оболонок і шкіри (віруси Herpes simplex 1 і 2 т.), Первинні і вторинні, включаючи герпес генітальний;
• Профілактика загострень рецидивуючих вірусних інфекцій (Herpes simplex 1 і 2 т.) При нормальному стані імунітету і у людей і імунодефіцитом;
• Як препарат комплексного лікування у груп пацієнтів з вираженим імунодефіцитом і людей після трансплантації кісткового мозку;
• Терапія гострих і рецидивуючих захворювань, що викликаються вірусом Varicella zoster і Herpes zoster).

ліофілізат:

• Вірусні інфекції, етіологічним фактором яких є віруси Herpes simplex 1 і 2 т. І Varicella zoster;
• Профілактика захворювань, що викликаються зазначеними вірусами;
• Виражений імунодефіцит (як препарат комплексного лікування);
• Лікування пацієнтів після трансплантації кісткового мозку (профілактика цитомегаловірусної інфекції).

Протипоказання

• Період лактації;
• Гіперчутливість до компонентів ацикловіру або валацикловіру;
• Дитячий вік до 3 років (таблетки).

З обережністю призначаються таблетки і ліофілізат:

• при вагітності;
• для лікування осіб похилого віку;
• при дисфункції нирок;
• при наявності в анамнезі різних неврологічних реакцій у відповідь на прийом цитотоксичних препаратів.

дозування

перед використанням	дозування	Курс лікування
До нанесення крему і після обробки слід вимити руки з милом. Не можна розтирати ушкоджені ділянки шкіри.	Дорослі і діти: Нанесення крему на уражені частини п’ятикратно на добу через 4 год, за винятком нічного часу доби.	Курс – 5 днів, максимально – 10 дней.Наібольшій ефект досягається при початку лікування в продромальний період (до висипань).
До процедури і після неї ретельно вимивають руки з милом.	Дорослі і діти: смужку очної мазі довжиною 1 см поміщають в нижній кон’юнктивальний мішок кожні 4 ч п’ятикратно в день.	Курс лікування – до повного загоєння плюс ще 3 дні після загоєння.
Препарат після приготування розчину вводять внутрішньовенно, крапельно.	Дорослі та діти від 12 л: 5-10 мг на 1 кг ваги, з інтервалом між ін’єкціями – 8 год. Діти 2 міс-12 л: по 250-500 мг / м2 поверхні тіла, з інтервалом між ін’єкціями – 8 ч. Деї 0-3 міс: 10 мг на 1 кг ваги, з інтервалом між ін’єкціями – 8 год.	Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

таблетки

Приймають під час або відразу після їжі, запиваючи водою.

Лікування захворювань слизових і шкіри (Herpes simplex 1 і 2 т):	Дорослі: по 200 мг п’ятикратно на добу 5 днів поспіль, дотримуючись 4-годинну перерву між прийомами (нічна перерва – 8 год). У важких випадках курс подовжують до 10 днів.
Виражений імунодефіцит, стан після трансплантації КМ:	Дорослі: по 400 мг п’ятикратно на добу.
Профілактика рецидивів інфекцій, Herpes simplex 1 і 2 т. У людей з нормальним станом імунітету:	по 200 мг чотири рази на добу або 400 мг двічі на добу.
Профілактика інфекцій, які викликають Herpes simplex 1 і 2 т. У пацієнтів з імунодефіцитом:	По 200 мг чотири рази на добу або по 400 мг п’ятикратно на добу (при важкому стані). Профілактичний курс встановлюється в індивідуальному порядку з урахуванням ризику розвитку інфекцій.
Лікування інфекцій вірусу Varicella zoster:	Дорослі: по 800 мг п’ятикратно на добу кожні 4 год з 8-годинною перервою на ніч, курсом 7-10 днів. Діти: по 20 мг на 1 кг ваги чотири рази на добу. протягом 5 днів.
Лікування інфекцій вірусу Herpes zoster:	Дорослі та діти від 3 років: по 800 мг чотири рази на добу кожні шість годин протягом 5 днів.
Лікування та попередження інфекцій, що викликаються Herpessimplex 1 і 2 т у дітей з нормальним імунітетом і імунодефіцитом:	Діти 3-6 років: 400 мг чотири рази на добу; Діти від 6 л: 800 мг чотири рази на добу. Курс 5 днів.

особливі вказівки

• При пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату у літніх пацієнтів необхідно організувати достатнє вживання рідини;
• При терапії пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності дозу знижують до 200-800 мг ацикловіру двічі на добу (в залежності від патології);
• Застосування ацикловіру у вагітних можливо при перевищенні реальної користі для матері над можливими ризиками для плоду.
• Слід уникати потрапляння зовнішніх форм ацикловіру на слизові оболонки;
• При лікуванні очей не можна користуватися лінзами протягом всього періоду лікування.

Побічна дія

• Алергічні реакції місцеві: в кількох випадках розвиваються реакції гіперчутливості (кропив’янка, набряк Квінке). Найчастіше виникає свербіж, почервоніння, лущення.
• З боку очей при застосуванні: рідко – кератопатія поверхнева точкова, кон’юнктивіт, блефарит. Найчастіше спостерігається незначне печіння.
• При пероральному прийомі: нудота, діарея, біль у животі, блювота, підвищена стомлюваність, шкірний висип, головний біль, запаморочення, галюцинації, безсоння або сонливість, лихоманка. Рідко спостерігається випадання волосся і зміни в картині крові.
• При в / в введенні: кристалурія, гостра ниркова недостатність, енцефалопатія, запалення вен в місці введення, блювота і нудота.

Передозування

Можлива при парентеральному та внутрішньому прийомі лікарських форм і випадковому ковтанні крему і мазі. Симптоми: неврологічні порушення, головний біль, задишка, блювота, діарея, нудота, дисфункція нирок, судоми, кома. Лікування стаціонарне.

лікарська взаємодія

• У комбінації з імуностимуляторами посилюється ефект ацикловіру.
• У комбінації з пробенецидом збільшується період напіввиведення ацикловіру.
• При одночасному лікуванні нефротоксичними препаратами збільшується ризик розвитку дисфункції нирок.

аналоги

Зовіракс, Віролекс, Ацикловір-Тева, Герперакс, Медовір, Ациклостад. В інструкції до мазі Ацикловір-Акрі вказано склад, аналогічний мазі Ацикловір.

Медовір 2200 грн.	Зовіракс крем 180-280 руб, флакони 1700 грн.	Віролекс табл 250 руб, флакони 1500 грн.	Герперакс мазь 50- 70 грн.	Ациклостад

ацикловір

Ацикловір – противірусний синтетичне лікарський засіб, що застосовується для лікування герпесу і деяких інших інфекцій.

Фармакологічна дія Ацикловіру

Активний компонент Ацикловіру має противірусну та імуностимулюючу дії, ефективно впливаючи на віруси Епштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типів 1, 2 та цитомегаловірусу.

Механізм дії медикаменту заснований на формуванні «дефектною» вірусної ДНК, що викликає блокування розмноження вірусу.

При вірусі герпесу Ацикловір, за інструкцією, пригнічує утворення елементів висипу з одночасним прискоренням освіти корок. Крім цього, знижується інтенсивність болю при гострій фазі оперізувального герпесу, ймовірність вісцеральнихускладнень і шкірної дисемінації.

Форма випуску

Медикамент Ацикловір випускають у вигляді:

• Таблеток по 200 і 400 мг;
• 5% мазі для зовнішнього і місцевого застосування;
• 3% очної мазі.

аналоги Ацикловіру

Аналогами Ацикловіру по активному компоненту є:

• Зовнішні засоби (крем або мазь): Ациклостад, Гервіракс, Зовіракс, Віролекс, Віворакс, Герпетад, Герперакс;
• Таблетки або порошок для приготування розчину для інфузій: Віворакс, Медовір, Віролекс, Провірсан.

Також при необхідності після лікарської консультації можлива заміна Ацикловіру на аналоги за способом дії: Алпизарин, Рібапег, Гіпорамін, конділін, Епіген, Госипол, Мінакер, Вартек, Еразабан, Алдара, Арвірон, Вацірекс, Цимевен, Ребетол, Фамцикловір-Тева, Рибавирин і деякі інші.

Показання до застосування Ацикловіру

Таблетки Ацикловір призначають:

• При лікуванні первинних і вторинних інфекцій шкіри і слизових оболонок, що спричинені вірусами Herpes simplex 1 і 2 типів, включаючи генітальний герпес;
• Як частина комплексної лікувальної терапії при вираженому імунодефіциті;
• Для профілактики загострень рецидивуючих інфекцій, що викликаються Herpes simplex 1 і 2 типів на тлі нормального імунного статусу і при імунодефіциті;
• При лікуванні первинних та рецидивних інфекцій, що спричинені вірусом Varicella zoster і Herpes zoster (вітряна віспа та оперізувальний лишай).

Очну мазь Ацикловір, за інструкцією, застосовують при лікуванні герпетичного кератиту, який викликаний вірусом Herpes simplex 1 або 2 типів.

Зовнішню мазь Ацикловір призначають для лікування:

• Простого герпесу шкіри і слизових оболонок;
• Первинного та рецидивного генітального герпесу;
• Локалізованого оперізуючого лишаю в якості допоміжного лікування.

Протипоказання до застосування

Застосування Ацикловіру в будь-яких лікарських формах протипоказано при лактації, а в період вагітності його призначають з обережністю, порівнюючи ступінь ризику для матері і дитини з можливою користю від застосування медикаменту.

Крім того, Ацикловір, за інструкцією, не слід використовувати при наявності гіперчутливості до активної або допоміжних речовин, які входять до складу таблеток або мазі.

Таблетки Ацикловір не застосовують під педіатрії раніше трьох років. Також препарат у цій лікарській формі слід приймати з обережністю:

• На тлі порушень функції нирок;
• У літньому віці;
• При неврологічних порушеннях або неврологічних реакціях на прийом цитотоксичних лікарських медикаментів.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Ацикловір слід приймати під час їжі. Режим дозування ліків встановлюється лікарем індивідуально.

При лікуванні інфекцій слизових оболонок і шкіри, які викликає Herpes simplex 1 і 2 типів, дорослим призначають курсове лікування протягом 5 днів. Разова доза становить 1 таблетку Ацикловіру (200 мг), кратність прийому – 5 разів на день з дотримання чотиригодинного інтервалу між прийомами.

1. У деяких випадках може знадобитися більш тривале лікування (до десяти днів) і подвоєння разової дози.
2. Ацикловір, за інструкцією, найбільш ефективний у випадках, коли лікування починають відразу після виявлення інфекції.
3. Для профілактики можливих рецидивів інфекцій приймають по одній таблетці Ацикловіру (200 мг) з перервою в 6 годин.

При лікуванні вітряної віспи (інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster) протягом 7-10 днів приймають по 2 таблетки Ацикловіру (по 400 мг) 5 разів на день. Для дітей дозування зазвичай розраховується залежно від ваги тіла.

Для лікування оперізувального лишаю (інфекцій, що викликаються вірусом Herpes zoster) приймають таку ж дозування, як і при лікуванні вітряної віспи. Тривалість лікування становить 5 днів. Дітям старше 3 років, як правило, призначають дорослу дозу.

Людям в літньому віці при прийомі Ацикловіру необхідно дотримуватися водний режим, а на тлі ниркової недостатності слід зменшити рекомендовану для дорослих дозу ліків.

Очну мазь Ацикловір дорослим і дітям призначають однаково – мазь смужкою довжиною 1 см необхідно закладати в нижній кон’юнктивальний мішок кожні 4 години. Лікування проводять до повного загоєння, також продовжують ще протягом трьох днів після нього.

Зовнішню мазь Ацикловір слід наносити на уражені ділянки шкіри 5-6 разів на день. Ефект від лікування залежить від того, наскільки швидко після виявлення інфекції воно розпочато. Середня тривалість лікування – 5-10 днів.

Побічні дії Ацикловіру

Ліки Ацикловір, як правило, переноситься добре. При курсовому лікуванні таблетками Ацикловір найчастіше розвиваються:

• запаморочення;
• стомлюваність;
• сверблячка;
• нудота;
• Головний біль;
• лихоманка;
• кропив’янка;
• Висип, включаючи сенсибілізацію;
• блювота;
• Діарея.

Крім того, застосування Ацикловіру може привести до розладу деяких систем організму, а саме:

• Травна система – жовтяниця, гепатит, біль у животі;
• Система кровотворення – анемія, гіпербілірубінемія, тромбоцитопенія, ерітропенія, лейкопенія;
• Центральна нервова система – сонливість, тремор, збудження, атаксія, сплутаність свідомості, енцефалопатія, галюцинації, дизартрія, судоми, психотичні симптоми, кома;
• Дихальна система – задишка.

З алергічних реакцій найбільш вірогідний розвиток шкірної висипки, кропив’янки, свербежу, синдрому Лайєлла і Стівенса-Джонсона, а також анафілактичних реакцій.

Серед інших побічних дій таблеток Ацикловір можливі порушення зору, периферичні набряки, біль у м’язах, лімфаденопатія, нездужання.

Застосування очної мазі ацикловір небажаних ефектів практично не викликає. У рідкісних випадках може спостерігатися незначна алергічні реакції у вигляді гіперчутливості негайного типу, кон’юнктивіту, точкової поверхневої кератопатії, легкого печіння, блефарити, що не потребує відміни медикаменту.

Зовнішня мазь Ацикловір може викликати хворобливість, свербіння, вульвіт, печіння, висипання на шкірі, алергічні реакції і набряк в місці нанесення.

Умови та термін зберігання

Медикамент Ацикловір, за інструкцією, відноситься до противірусних засобів рецептурного відпуску з терміном зберігання:

• Таблетки Ацикловір – 2 роки;
• Очна і зовнішня мазь Ацикловір – 3 роки. Ліки необхідно використовувати протягом місяця після розтину.

ацикловір

Ацикловір – противірусний препарат, який застосовується при лікуванні герпесу.

Форма випуску та склад

Лікарські форми:

• крем для зовнішнього застосування 5% (в алюмінієвих тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
• мазь для зовнішнього застосування 5% (в алюмінієвих тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в скляних баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
• очна мазь 3% (в алюмінієвих тубах по 5 г);
• ліофілізат для приготування розчину для інфузій (у флаконах по 250 мг і 500 мг);
• таблетки по 200 мг і 400 мг (в блістерах по 10 шт.).

Активна речовина – ацикловір:

• 1 г крему – 50 мг;
• 1 г мазі – 50 мг;
• 1 г очної мазі – 30 мг;
• 1 флакон ліофілізату – 250 мг, 500 мг або 1000 мг;
• 1 таблетка – 200 мг.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацикловір є противірусним засобом для перорального, парентерального, місцевого і зовнішнього застосування, синтетичним аналогом ациклического пуринового нуклеозиду.

Ацикловір має високу специфічність по відношенню до вірусів Herpes simplex (HSV), включаючи тип 1 і тип 2, цитомегаловірусу (CMV), вірусу Епштейна – Барр (EBV) і вірусу Varicella zoster (VZV). Прояв найбільшої активності речовини спостерігається у ставленні HSV-1, потім у напрямку зниження – HSV-2, VZV, EBV і CMV.

Механізм дії заснований на проникненні препарату безпосередньо в інфіковані вірусом клітини, які продукують вірусну тимідинкіназу, в результаті чого ацикловір фосфорилюється до ацикловіру монофосфату.

Активність вірусної тимідинкінази щодо ацикловіру набагато вище, ніж вплив на нього клітинних ферментів (концентрація ацикловіру монофосфату в інфікованих клітинах в 40-100 разів вище). Надалі відбувається утворення ацикловір-трифосфату, який є селективним і надзвичайно активним інгібітором ДНК-полімерази вірусів.

Найбільш ймовірно, що механізм інгібування ацикловір-трифосфатом синтезу ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти) полягає в тому, що він є субстратом для цього ферменту, що дозволяє здійснити зв’язок 3′-5 ‘, яка потрібна для продовження ланцюжка ДНК. В результаті чого відбувається передчасний обрив ланцюга ДНК.

Фармакокінетика

таблетки

Ацикловір після перорального прийому всмоктується в кишечнику лише частково. Після застосування 5 раз в день по 200 мг Cmax (максимальна концентрація) і Cmin (мінімальна концентрація) речовини в плазмі крові становить 0,7 і 0,4 мкг / мл відповідно.

У спинномозковій рідині концентрація ацикловіру становить 50% від плазмової. Речовина має відносно низьке зв’язування з білками плазми (9-33%).

Виводиться з організму, головним чином, через нирки в незміненому вигляді.

Нирковий кліренс значно перевищує кліренс креатиніну, це вказує, що речовина виводиться не тільки за допомогою гломерулярної фільтрації, а й тубулярної секрецією.

Єдиний виявлений в сечі метаболіт – 9-карбоксиметоксиметилгуанін (становить 10-15% від дози).

Мазь (крем) для зовнішнього застосування

При зовнішньому застосуванні на интактной шкірі ацикловір має мінімальне всмоктування. У крові / сечі не визначається.

У разі застосування на ураженій шкірі речовина всмоктується помірно. При відсутності порушень ниркової функції концентрація в сироватці крові становить до 0,28 мкг / мл, у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю цей показник зростає до 0,78 мкг / мл. Виведення здійснюється нирками (до 9,4% добової дози).

очна мазь

Через епітелій рогівки ацикловір проникає легко, створюючи у внутрішньоочної рідини терапевтичну концентрацію. Методів визначення речовини в крові при застосуванні препарату у вигляді очної мазі не існує.

інфузійний розчин

Cssmax (максимальні рівноважні концентрації) ацикловіру після інфузії протягом 60 хвилин в дозі 2,5; 5; 10 і 15 мг / кг складають 5,1; 9,8; 20,7 і 23,6 мкг / мл відповідно. Cssmin (мінімальні рівноважні концентрації) ацикловіру в плазмі через 7 годин після інфузій в зазначених дозах складають 0,5; 0,7; 2,3 і 2,0 мкг / мл відповідно.

• У дітей від одного року зіставні Сssmах і Cssmin спостерігаються при введенні в дозі 250 мг / м2 еквівалентно 5 мг / кг (дорослої дозі) і в дозі 500 мг / м2 еквівалентно 10 мг / кг (дорослої дозі).
• У дітей від 0 до 3 місяців, яким ацикловір вводили у вигляді інфузій в дозі 10 мг / кг протягом більше 60 хвилин кожні 8 годин, Cssmax і Cssmin становили 13,8 і 2,3 мкг / мл відповідно.
• У спинномозковій рідині концентрація ацикловіру становить приблизно 50% від його концентрації в плазмі.
• Зв’язок з білками плазми крові незначна – від 9 до 33%, внаслідок цього розвиток лікарської взаємодії в результаті витіснення з ділянок зв’язування з білками плазми, малоймовірно.

Після внутрішньовенного введення ацикловіру у дорослих Т1 / 2 (період напіввиведення) з плазми становить приблизно 2,9 годин. Велика частина речовини виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру значно вище кліренсу креатиніну. Це свідчить про виведення речовини не тільки за допомогою клубочкової фільтрації, але і канальцевої секрецією.

Основний метаболіт ацикловіру – 9-карбоксиметоксиметилгуанін, в сечі на його частку припадає приблизно 10-15% від введеної дози. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому пробенецида в дозі 1000 мг Т1 / 2 ацикловіру і AUC (площа під кривою «концентрація – час») зростає на 18 і 40% відповідно.

Кліренс ацикловіру у літніх пацієнтів знижується паралельно зі зменшенням кліренсу креатиніну, при цьому Т1 / 2 змінюється в незначній мірі.

При хронічній нирковій недостатності Т1 / 2 ацикловіру в середньому становить 19,5 годин, під час проведення гемодіалізу цей показник становить 5,7 годин, а плазмова концентрація Ацикловіру зменшується приблизно на 60%.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Ацикловір парентерально і всередину призначають для лікування таких захворювань:

• первинний та рецидивний генітальний герпес, що протікає у важкій формі;
• оперізуючий герпес, що викликається вірусом Varicella zoster;
• рецидивний і первинний простий герпес з ураженням слизових оболонок і шкіри, викликаний вірусом Herpes simplex 1 і 2 типів, у пацієнтів з порушенням імунітету;
• оперізуючий герпес, що супроводжується ураженням очей.

Всередину застосування Ацикловіру показано для профілактики часто рецидивуючого генітального герпесу, а також простого герпесу та оперізувального герпесу, що викликається вірусом Varicella zoster, при порушеннях імунітету.

Парентерально препарат призначають для лікування енцефаліту, що викликається вірусом Herpes simplex 1 і 2 типів, а також генералізованої інфекції у новонароджених, спричиненої вірусом Herpes simplex.

При лікуванні вітряної віспи протягом доби після появи типовою висипки при непорушеному імунітет Ацикловір приймають всередину, при порушеннях імунітету – парентеральний.

Протипоказання

Застосування всіх лікарських форм Ацикловіру протипоказано при наявності гіперчутливості до вхідних в його склад компонентів.

Абсолютні протипоказання для таблеток:

• дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (для лікарської форми, до складу якої в якості допоміжного компонента входить моногідрат лактози);
• вік до 3 років;
• період лактації.

Відносні протипоказання для таблеток (Ацикловір призначається під лікарським контролем):

• неврологічні порушення / реакції на прийом цитотоксичних препаратів (включаючи обтяжений анамнез);
• порушення ниркової функції;
• застосування великих доз ацикловіру, особливо на тлі дегідратації;
• похилий вік;
• вагітність.

Відносні протипоказання для мазі (крему) для зовнішнього застосування (Ацикловір призначається під лікарським контролем):

• вагітність;
• період лактації.

Абсолютним протипоказанням для застосування очної мазі є грудне вигодовування. Під наглядом лікаря очна мазь Ацикловір призначається під час вагітності.

Абсолютним протипоказанням для застосування інфузійного розчину є грудне вигодовування.

Відносні протипоказання для інфузійного розчину (Ацикловір призначається під лікарським контролем):

• дегідратація;
• ниркова недостатність;
• неврологічні порушення;
• електролітні порушення;
• важка гіпоксія;
• реакції на прийом цитотоксичних препаратів (включаючи обтяжений анамнез);
• поєднана терапія з лікарськими засобами, такими, що порушують функцію нирок, зокрема, з циклоспорином, такролімусом (потрібен контроль ниркової функції);
• комбінована терапія з мікофенолатом мофетила (імунодепресивною препаратом, що застосовується при трансплантації органів);
• вагітність.

Інструкція по застосуванню Ацикловіру: спосіб і дозування

Дорослим пацієнтам при лікуванні первинних інфекцій і рецидивів Herpes simplex шкіри і слизових зазвичай призначають по 1 таблетці (200 мг) 5 разів на день.

Тривалість прийому препарату складає 5 днів. Більш тривале лікування може знадобитися при тяжкому перебігу хвороби.

При значному ослабленні імунітету можливе збільшення дозування в 2 рази або внутрішньовенне введення препарату.

Для придушення розвитку рецидивів Herpes simplex при нормальній імунній системі зазвичай призначають по 1 таблетці (200 мг) 4 рази на день, або по 2 таблетки 2 рази на день. При зниженому імунітеті може знадобитися збільшення дозування.

Місцево і зовнішньо крем або мазь Ацикловір наносять ватним тампоном або чистими руками на уражені місця і прилеглі ділянки шкіри тонким шаром. Кратність застосування – 5 разів на день з дотриманням рівних інтервалів. Лікування продовжують до утворення кірок на бульбашках або до повного загоєння. Середня тривалість терапії – 5-10 днів.

Очну мазь Ацикловір дорослим і дітям слід закладати в нижній кон’юнктивальний мішок у вигляді смужки довжиною 1 см. Процедуру проводять 5 раз в день (кожні 4 години) до повного загоєння. Після загоєння терапію продовжують ще 3 дні.

Внутрішньовенно крапельно дітям старше 12 років і дорослим зазвичай призначають по 5-10 мг / кг з інтервалом між введеннями о 8 годині. Дітям у віці від 3 місяців до 12 років дозування розраховують, виходячи з площі поверхні тіла – по 250-500 мг / м2, для новонароджених – 10 мг / кг.

Побічні дії

• шкірні алергічні реакції;
• анафілактичніреакції;
• підвищення активності печінкових трансаміназ;
• сплутаність свідомості;
• галюцинації;
• лихоманка;
• лімфаденопатія;
• головний біль;
• лейкопенія;
• порушення зору;
• периферичні набряки.

При парентеральному введенні Ацикловіру можуть виникати: гостра ниркова недостатність, флебіт або запалення в місці введення, ознаки енцефалопатії, гематологічні порушення, гематурія, гемоліз, ДВС-синдром, зниження артеріального тиску, психічні розлади, пригнічений стан або психоз, порушення функції шлунково-кишкового тракту.

Прийом таблеток може призвести до розвитку нездужання, парестезій, порушень функції шлунково-кишкового тракту (у вигляді нудоти, блювоти, діареї, абдомінальних болів), алопеції, ажитації, міалгії, запаморочення, сонливості.

Передозування

таблетки

Є відомості про прийом всередину 20 мг ацикловіру.

Основні симптоми передозування: ажитація, судоми, кома, летаргія. Якщо концентрація ацикловіру перевищує розчинність в ниркових канальцях (2,5 мг / мл), може спостерігатися його преципитация в ниркових канальцях.

Терапія: симптоматична.

інфузійний розчин

При передозуванні відбувається збільшення концентрації сироваткового креатиніну, азоту сечовини крові і розвиток ниркової недостатності. Неврологічні симптоми включають збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми і кому.

Терапія: гемодіаліз.

Мазь (крем) для зовнішнього застосування, очна мазь

• Передозування ацикловіру можлива при випадковому ковтанні.
• Основні симптоми: порушення функції нирок, неврологічні порушення, головний біль, задишка, діарея, блювота, нудота, судоми, летаргія, кома.
• Терапія: заходи, спрямовані на підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

особливі вказівки

1. Тривале застосування Ацикловіру або проведення повторних курсів у хворих зі зниженим імунітетом може призводити до виникнення штамів вірусів, що не проявляють чутливість до дії препарату.
2. При пероральному прийомі ліків у високих дозах потрібно стежити за надходженням в достатній кількості рідини в організм.
3. Застосування препарату не попереджає передачу герпесу статевим шляхом, тому під час терапії навіть при відсутності клінічних проявів слід утримуватися від статевих контактів.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами

У період застосування Ацикловіру всередину у вигляді таблеток пацієнти при керуванні автотранспортом повинні бути обережними.

Інфузійний розчин призначений виключно для застосування в умовах стаціонару, тому дані про вплив терапії на здатність керувати транспортними засобами відсутні.

Застосування при вагітності та лактації

• вагітність: терапія може проводитися під наглядом лікаря після оцінки співвідношення очікуваної користі з можливим ризиком;
• період лактації: таблетки, очна мазь, інфузійний розчин – препарат протипоказаний; зовнішня мазь / крем – терапія може проводитися під наглядом лікаря після оцінки співвідношення очікуваної користі з можливим ризиком.

Застосування в дитячому віці

Ацикловір у вигляді таблеток пацієнтам до 3 років не призначають.

При порушеннях функції нирок

Препарат в лікарських формах для системного застосування (таблетки і інфузійний розчин) призначається з обережністю при порушенні ниркової функції (ниркової недостатності).

Застосування в похилому віці

Таблетки Ацикловір пацієнтам похилого віку призначають з обережністю.

лікарська взаємодія

• При одночасному прийомі пробенециду збільшується середній Т1 / 2 і знижується кліренс ацикловіру.
• Спільний прийом з нефротоксичними препаратами підвищує ризик розвитку порушень функції нирок, з імуностимуляторами – підсилює ефект ацикловіру.
• Змішуючи розчини слід брати до уваги лужну реакцію ацикловіру для в / в введення (pH 11).

аналоги

Аналогами Ацикловіру є:

• по активної речовини: Герперакс, Віворакс, Зовіракс, Медовір, Провірсан, Ациклостад, Віролекс;
• за механізмом дії: Вальцит, Рибавирин, Тріворін, Арвірон, Віразол, Ребетол, Валтрекс, Валацикловір, Цимевен, Вацірекс, Валогард, Валвір, Вайрова, Фамвір, Рибавіну, Рібапег, Мінакер.

Терміни та умови зберігання

• крем для зовнішнього застосування – 2 роки при температурі не вище 25 ° C;
• мазь для зовнішнього застосування – 2 роки при температурі не вище 8-15 ° C;
• очна мазь – 3 роки при температурі 15-25 ° C;
• таблетки, ліофілізат для приготування розчину для ін’єкцій – 3 роки при температурі не вище 25 ° C.

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом лікаря.

Відгуки про ацикловір

Більшість відгуків про ацикловір позитивні. Препарат вважають ефективним, недорогим і доступним.

Швидкість розвитку терапевтичної дії мазі (крему) для зовнішнього застосування оцінюють по-різному.

Деякі кажуть, що поліпшення настає швидко, інші користувачі вказують, що полегшення симптомів відбувається не відразу.

Також відзначають, що застосування препарату може призводити до розвитку побічних ефектів (набряків, дерматозів). Крім того, є негативні відгуки щодо консистенції і гіркуватого присмаку мазі.

Таблетки Ацикловір зазвичай застосовують у випадках, якщо купірувати прояви герпесу зовнішніми засобами не вдалося. Користувачі відзначають, що найкращі результати досягаються при застосуванні препарату з появою перших симптомів хвороби.

Основними достоїнствами очної мазі вважають її ефективність, прийнятну вартість і зручну упаковку. До недоліків відносять маленький обсяг туби.

Ціна на Ацикловір в аптеках

Орієнтовна ціна на Ацикловир становить: таблетки (20 шт. По 200 або 400 мг) – 19-21 або 164-226 грн. .; 5% мазь для зовнішнього застосування (1 туба по 5 або 10 г) – 15 або 22 грн. .; 3% мазь очна (1 туба по 5 г) – 86-123 грн .; ліофілізат для приготування розчину для інфузій (1 флакон 250 мг) – 193 грн.

АЦИКЛОВІР

таблетки	1 таб.
ацикловір	200 мг

10 шт. – упаковки осередкові контурні (2) – пачки картонні.

Противірусний препарат – синтетичний аналог ациклического пуринового нуклеозиду, що володіє високо виборчим дією на віруси герпесу.

В інфікованих вірусом клітинах під дією вірусної тимідинкінази відбувається фосфорилювання і подальша послідовна трансформація ацикловіру в моно-, ди-і трифосфат.

Ацікловіртріфосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного гальмування вірусної ДНК-полімерази.

In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу – Herpes simplex 1 і 2 типів; проти вірусу Varicella zoster, що викликає вітряну віспу і оперізувальний лишай; більш високі концентрації потрібні для пригнічення вірусу Епштейна-Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусу.

In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний, насамперед, при вірусних інфекціях, що викликаються вірусом Herpes simplex 1 і 2 типів. Запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.

Після прийому всередину біологічна доступність становить 15-30%, при цьому створюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Їжа не має значного впливу на всмоктування ацикловіру. Ацикловір добре проникає в багато органів, тканини і рідини організму.

Зв’язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, накопичується в грудному молоці.

Після прийому всередину 1 г / сут концентрація ацикловіру в грудному молоці становить 60-410% від його концентрації в плазмі (в організм дитини з молоком матері ацикловір надходить в дозі 0.3 мг / кг / добу).

Cmax препарату в плазмі крові після прийому всередину по 200 мг 5 разів / добу – 0.7 мкг / мл, Cmin- 0.4 мкг / мл; час досягнення Cmax в плазмі – 1.5-2 ч. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з’єднання 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції: близько 84% виводиться нирками в незмінному вигляді, 14% – у формі метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазмового кліренса.T1 / 2 у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 год.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю T1 / 2 – 20 ч, при гемодіалізі – 5,7 ч, при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від початкового значення. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.

•  Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex 1 і 2 типів, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;
•  профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, що викликаються Herpes simplex 1 і 2 типів, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
•  профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, що викликаються вірусами Herpes simplex 1 і 2 типів, у хворих з імунодефіцитом;
•  в складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІД, ранні клінічні прояви і розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
•  лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, що викликаються вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, а також оперізуючий лишай – Herpes zoster).

Протипоказання:

•  період лактації;
• дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).

З обережністю: вагітність; особам похилого віку та пацієнтам, які приймають великі дози ацикловіру, особливо на тлі дегідратації; порушення функції нирок; неврологічні порушення або неврологічні реакції на прийом цитотоксичних лікарських засобів (в т.ч. в анамнезі).

Ацикловір приймають під час або відразу після прийому їжі і запивають достатньою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених Herpes simplex 1 і 2 типів

дорослі

Ацикловір призначають по 200 мг 5 разів / добу протягом 5 днів з 4-годинним інтервалом протягом дня і з 8-годинним інтервалом на ніч. У більш важких випадках захворювання курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря до 10 днів.

У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції та стадію СНІД; після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечника призначають по 400 мг 5 разів / добу.

Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір призначають в продромальному періоді або при прояві перших елементів висипу.

Профілактика рецидивів інфекцій, що викликаються Herpes simplex 1 і 2 типів у пацієнтів з нормальним імунним статусом

Рекомендована доза становить по 200 мг 4 рази / добу (кожні 6 годин) або 400 мг 2 рази / добу (кожні 12 год). У ряді випадків виявляються ефективними нижчі дози – по 200 мг 3 рази / добу (кожні 8 год) або 2 рази / добу (кожні 12 год).

Профілактика інфекцій, спричинених Herpes simplex 1 і 2 типів , у пацієнтів з імунодефіцитом .

Рекомендована доза становить по 200 мг 4 рази / добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника дозу збільшують до 400 мг 5 разів / добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду існування ризику інфікування.

Лікування інфекцій, що викликаються вірусом Varicella zoster (вітряна віспа)

дорослі

Призначають по 800 мг 5 разів / добу кожні 4 год днем ​​і з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування 7-10 днів.

діти

1. Призначають по 20 мг / кг 4 рази / добу протягом 5 днів (максимальна разова доза 800 мг), дітям від 3-х до 6 років : по 400 мг 4 рази / добу, старше 6 років : по 800 мг 4 рази / добу протягом 5 днів.
2. Лікування необхідно починати при появі ранніх ознак або симптомів вітряної віспи.
3. Лікування інфекцій, що викликаються вірусом Herpes zoster (оперізуючий лишай)

дорослі

Призначають по 800 мг 4 рази / добу кожні 6 годин протягом 5 днів. Дітям у віці старше 3 років препарат призначають в тій же дозі, що й дорослим.

Лікування і профілактика інфекцій, що викликаються Herpessimplex 1 і 2 типів , пацієнтів дитячого віку з імунодефіцитом і нормальним імунітетом .

Діти від 3-х років до 6 років – 400 мг рази / добу; старше 6 років – 800 мг 4 рази / добу. Більш точну дозу визначають з розрахунку 20 мг / кг маси тіла, але не більше 800 мг рази / добу. Курс лікування становить 5 днів. Дані про профілактику рецидивів інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу, і лікуванні оперізувального герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету відсутні.

Для лікування дітей старше 3 років призначають по 800 мг ацикловіру 4 рази / добу кожні 6 год (як і для лікування дорослих з імунодефіцитом ).

У літньому віці відбувається зниження кліренсу ацикловіру в організмі паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну. які беруть великі дози препарату всередину, повинні отримувати достатню кількість рідини. При нирковій недостатності необхідно вирішити питання про зниження дози препарату.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру пацієнтам з нирковою недостатністю .

У таких пацієнтів прийом препарату всередину в рекомендованих дозах з метою лікування і профілактики інфекцій, що викликаються вірусом простого герпесу, не призводить до накопичення лікарського засобу до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні.

Однак, у хворих з нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв) дозу ацикловіру слід знизити до 200 мг 2 рази / добу з 12-годинними інтервалами.

При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster, Herpes zoster , a також при лікуванні пацієнтів з вираженим імунодефіцитом рекомендовані дози становлять:

• термінальна ниркова недостатність (КК менше 10 мл / хв) – по 800 мг 2 рази / добу кожні 12 год;
• тяжка ниркова недостатність (КК 10-25 мл / хв) – по 800 мг 3 рази / добу кожні 8 ч.

Препарат зазвичай добре переноситься.