Имипенем – інструкція із застосування і аналоги

Имипенем циластатин – це бета-лактамні антибактеріальний засіб (антибіотик), що входить до групи карбапенеми. Препарат впливає на багато патогенні бактерії. Розглянемо, в яких випадках призначають Имипенем циластатин, і яким чином його застосовувати.

властивості препарату

Имипенем циластатин проявляє ефективність при інфікуванні багатьма мікроорганізмами, в т. Ч. Стійкими до дії антибіотиків з груп аміноглікозидів, цефалоспоринів, пеніцилінів. Фармакологічні властивості – антибактеріальні, бактерицидні, протимікробні.

Активна речовина – похідне тієнаміцину. При попаданні в організм воно пригнічує процес синтезу клітин патогенних бактерій. В спектр впливу входить весь список мікроорганізмів, що мають клінічну значимість.

Другий компонент не виявляє антибактеріальний ефект, а пригнічує фермент, що окислює имипенем. Це підвищує кількість активної речовини в нирках. Біодоступність кошти (здатність до засвоєння організмом) становить 75-95%.

Ліки випускають у вигляді порошку, з якого необхідно готувати розчин. 1 флакон містить по 500 мг кожного з 2-х основних компонентів. Торгова назва засобу – «Имипенем з циластатином».

Показання до призначення

Відповідно до інструкції по застосуванню Имипенем циластатин призначають при інфекційно-запальних захворюваннях.

Показаннями для крапельниць (внутрішньовенне ведення) є важко протікають інфекції:

1. Нижніх дихальних шляхів;
2. Сечовивідних шляхів;
3. Кісткової системи;
4. Шкірних, підшкірних тканин.

Крапельниці призначають також при гінекологічних, інтраабдомінальні інфекції, септицемії, ендокардиту.

Показання для уколів – інфекційні хвороби легкої, середньої тяжкості:

• Нижніх дихальних шляхів;
• Шкірних, підшкірних тканин;
• гінекологічні;
• Інтраабдомінальні.

Имипенем циластатин застосовують і в період після операції для профілактики інфікування.

Спосіб використання, дози

Имипенем циластатин використовують у вигляді крапельниць або вводять внутрішньом’язово. Якщо призначені крапельниці, добова кількість для дорослих, дітей від 12-ти років складе 1-4 м Крапельниці роблять кожні 6 ч. Дітям від 3 міс., Що мають вагу більше 4 кг, добова кількість розраховують, виходячи з норми 60 мг / 1 кг.

Добова кількість для внутрішньом’язового введення – 1-1,5 м Цю дозу вводять в 2 прийоми. Найбільше припустиме кількість при краплинному введенні для дорослих – 4 г. / добу., Для дітей – 2 м / сут., При внутрішньом’язових ін’єкціях – 1,5 м / сут. (Для дорослих). Клінічні дослідження внутрішньом’язового введення ліків дітям не проводилися.

Терапію хворих старше 65 років проводять з обережністю. З цією метою підбирають мінімально допустимі дози, що проявляють терапевтичний ефект. В обов’язковому порядку виконують контроль роботи нирок.

Користь і шкода при лікуванні підвищеного холестерину статинами

Тривалість процедури:

• 20-30 хв. для об’єму розчину 250-500 мг;
• 40-60 хв. для обсягу понад 500 мг.

Якщо з’явилася нудота, швидкість крапельниці зменшують. Внутрішньом’язові уколи роблять в велику м’яз (глибоко). Після усунення проявів хвороби препарат використовують ще 2 дні.

Як зробити розчин для крапельниць

• Влийте у флакон з порошком розчинник (р-р глюкози 5% -ний або 10% -ний, розчин NaCl 0,9% -ний і ін.) В кількості 10-20 мл;
• Енергійно струсіть, щоб отримати суспензію;
• Перенесіть її в ємність з розчинником, повинно вийти 100 мл об’єму розчину;
• Якщо на стінках флакона залишилося трохи ліки, додайте 20 мл розчину, отриманого раніше, і енергійно струсіть;
• Об’єднайте обидві суміші і перемішайте.

Отриманий розчин повинен стати прозорим. У 100 мл міститься 5 мг / мл активної речовини. Антибіотик, готовий до використання, зберігають при кімнатній температурі (до 4 год.) Або в холодильнику (до 24 год.).

Як приготувати розчин для уколів

• Введіть у флакон з порошком розчинник (ін’єкційне воду, NaCl 0,9% -ний, лідокаїн 1% -ний) в кількості 2 мл.
• Ретельно струсіть до отримання суспензії (білої або злегка жовтого).

Побічні ефекти

Имипенем циластатин може негативно впливати на різні органи і системи, викликаючи симптоми різного роду.

• Нервова система: сонливість, болі в голові, запаморочення, тремор (тремтіння рук), судоми, розлади психіки, енцефалопатія (органічне ураження мозку), сплутаність свідомості.
• Органи чуття: зміна смаку, глухота.
• Моделі людини анатомічні: почервоніння сечі, поліурія (підвищення добової кількості сечі, що виділяється), анурія (відсутність сечі), олігурія (уповільнення процесу утворення сечі), дисфункція нирок.
• Органи шлунково-кишкового тракту: діарея, блювота, нудота, гіперсалівація (збільшення кількості слини), коліт (запалення товстого кишечника), жовтяниця, біль в животі, печінкова недостатність, гепатит.
• Органи кровотворення: еозинофілія (збільшення кількості еозонофілов), лейкопенія (зменшення в крові лейкоцитів), нейтропенія (зниження кількості нейтрофілів), тромбоцитоз (збільшення в крові кількості тромбоцитів), тромбоцитопенія (зниження числа тромбоцитів), гемолітична анемія (руйнування еритроцитів), пригнічення процесів кровотворення.
• Система кровообігу: почастішання пульсу, зниження артеріального тиску.
• Можлива алергія: свербіж, висип, набряк, лихоманка, анафілактичний шок.
• Місцеві реакції: запалення стінки вени (тромбофлебіт), поява інфільтрату, болів в місцях ін’єкцій.
• Інші побічні дії: кандидоз (грибкова інфекція), свербіж у піхві, ціаноз (посиніння шкіри, слизових), полиартралгия (біль в суглобах), гіпергідроз (підвищена пітливість), печіння в області грудей, загальна слабкість. Місцеві реакції

Протипоказання до призначення

Інструкція по застосуванню Имипенем циластатин передбачає наступні протипоказання:

• Непереносимість компонентів;
• Діти до 3 міс. (Внутрішньовенно);
• Діти до 12 л. (Внутрішньом’язово);
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну до 5 мл / хв / 1,73 м?);
• Важка ниркова недостатність (вміст креатиніну понад 2 мг / дл) у дітей;
• Період вагітності.

З обережністю Имипенем циластатин призначають при:

• Хворобах ЦНС;
• Коліті псевдомембранозном;
• Ураженнях шлунково-кишкового тракту в історії хвороби;
• Кліренсі креатиніну (КК) до 70 мл / хв / 1,73 м ?;
• Прийомі вальпроєвої кислоти.

Крім цього, засіб з обережністю використовують у годуючих матерів, хворих на гемодіалізі, а також у літніх.

особливі вказівки

Антибіотик, приготований для крапельниць, не використовують для уколів, і навпаки. Имипенем циластатин не можна призначати для терапії менінгіту. Перед початком використання з’ясовують, чи немає у хворого алергії на бета-лактамні кошти.

У літніх, як правило, є дисфункція нирок, тому, можливо, буде потрібно коректування доз в сторону зменшення.

Щоб уникнути негативних ефектів з боку ЦНС у хворих із судомами, ЧМТ (черепно-мозковими травмами), необхідний прийом протиепілептичних засобів протягом всього періоду застосування іміпенему з циластатином. Інформація про передозування препарату немає.

Взаємодія з іншими препаратами

Имипенем циластатин протипоказано призначати з іншими антибактеріальними засобами, препаратами, що містять солі молочної кислоти. Якщо його застосовувати з ганцикловіром, можуть розвинутися судоми.

При використанні з антибіотиками-пенициллинами, цефалоспоринами високий ризик перехресної алергії. По відношенню до інших бета-лактамних засобів (монобактами, цефалоспорини, пеніциліни) Имипенем циластатин є антагоністом, т. Е. Послаблює їх дію.

 

Не рекомендується застосовувати Имипенем циластатин разом із засобами, що пригнічують процеси канальцевоїсекреції, оскільки це підвищує кількість діючої речовини в плазмі крові.

 

До накопичення іміпенему в сечі призводить комбінація кошти з цисплатином, який є інгібітором ферменту дегідропептидази.

Аналоги, ціна

Аналогами препарату Имипенем циластатин є: Тиенам, Аквапенем, Тіепенем, Цілапенем, Имипенем циластатин Джодас, Имипенем циластатин Спенсер, Гріміпенем. Продається він за рецептом лікаря. Ціна препарату Имипенем циластатин – від 450 грн. за 1 флакон. Зберігають ліки при температурі не вище 25 ° С, в темному місці.

Перевагою кошти є висока ефективність по відношенню до широкого спектру мікроорганізмів. Це дуже важливо у випадках необхідності терапії пацієнтів, які перебувають у важкому або критичному стані.

Гріміпенем Тиенам Тіепенем

• Имипенем циластатин ефективно пригнічує симптоми інфекційних хвороб нез’ясованої етіології, іноді його використання є єдиним шансом виключити летальний результат.
• З недоліків можна відзначити високу вартість, що істотно обмежує застосування ліків.

Іміцінем-тф: інструкція із застосування

• Фармакодинаміка
• Іміцінем-ТФ – антибіотик з широким спектром дії, що складається з двох компонентів.
• Имипенем пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і має бактерицидну дію відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних патогенних мікроорганізмів, аеробних і анаеробних.

Циластатин натрію інгібує дегідропептидази – фермент, метаболізується имипенем в нирках, що значно збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах. Циластатин не має власної антибактеріальної активності, не пригнічує бета-лактамазу бактерій.

Протимікробний спектр Іміцінема-ТФ включає фактично всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми. In vitro антибіотик активний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раніше Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp.

Читайте також:   Інгаляція з содою від кашлю

, Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують бета-лактамази), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp.

, Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч.

 

Providencia rettgeri / раніше Proteus rettgeri /, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч.

 

Serratia proteamaculans / раніше Serratia liquefaciens /, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аеробних грампозитивних бактерій : Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp.

, Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. групи В (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp.

групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включаючи гемолітичні штами альфа і гамма); анаеробних грамнегативних бактерій : Bacteroides spp.

, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp.

, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (раніше Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp. ; анаеробних грампозитивних бактерій : Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включаючи Propionibacterium acnes); інші: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

1. До Іміцінему-ТФ стійкі Xanthomonas maltophilia (раніше Pseudomonas maltophilia) і деякі штами Pseudomonas cepacia, а також Streptococcus faecium і стійкі до метициліну стафілококи.
2. Тести in vitro показують, що антибіотик діє синергічно з антибіотиками з групи аміноглікозидів проти деяких ізолятів Pseudomonas aeruginosa.
3. Іміцінем-ТФ ефективний у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими протимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.
4. Фармакокінетика
5. розподіл

Після в / в введення біодоступність имипенема становить 98%. Антибіотик добре розподіляється, створюючи високі концентрації в різних тканинах і рідинах організму. Зв’язування з білками плазми становить 20%.

Метаболізм і виведення

Имипенем метаболізується в нирках шляхом гідролізу бета-лактамних кільця під дією ниркової дегідропептидази. Період напіввиведення іміпенему – 1 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При порушенні функції нирок, а також у літніх людей (старше 65 років) спостерігається зниження загального та ниркового кліренсу і збільшення періоду напіввиведення іміпенему.

Имипенем і Циластатин Джодас аналоги

ІНСТРУКЦІЯпо застосування препаратаІміпенем і Циластатин Джодас

Власник реєстраційного посвідчення: JODAS EXPOIM, Pvt. Ltd. (Індія)

• Код ATX:
• Активні речовини имипенем (imipenem)
• Лікарська форма Препарат відпускається за рецептом іміпенем І Циластатин ДЖОДАС
• Форма випуску, склад і упаковка Порошок для приготування розчину для в / в введення 1 фл.
• Клініко-фармакологічна група: Антибіотик групи карбапенеми
• Фармако-терапевтична група: Антибіотик, карбапенем
• Показання Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами (полімікробні або змішані аеробно-анаеробні інфекції):

J01DH51 (Imipenem в комбінації з інгібіторами бета-лактамаз) циластатин (cilastatin) порошок д / пригот. р-ра д / в / в введення 500 мг + 500 мг: фл. 1, 5 або 10 шт.рег. №: ЛСР-010475/08 від 24.12.08 – Бессрочноіміпенем 500 мгціластатін натрію 500 мгфлакони (1) – пачки картонние.флакони (5) – пачки картонние.флакони (10) – пачки картонние.- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів; – інфекції сечовивідних шляхів; – інтраабдомінальні інфекції; – інфекції шкіри і м’яких тканин; – інфекції кісток і суглобів; – перитоніт; – сепсис; – ендокардит; – запальні захворювання органів малого таза.Профілактіка післяопераційних ускладнень.

Режим дозування В / в крапельно. Наведені нижче дози розраховані на масу тіла 70 кг і більше і КК 70 мл / хв / 1,73 кв.м і більше. Для хворих з КК менше 70 мл / хв / 1,73 кв.м та / або меншою масою тіла слід пропорційно зменшити дозу.

Середня терапевтична доза для дорослих (розрахунок по іміпенем) при в / в введенні – 1-2 г / добу, розділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг / кг в залежності від того, яка доза буде меншою.

Хворим з легким ступенем тяжкості інфекції – по 250 мг 4 рази / добу, середнім ступенем – 500 мг 3 рази / добу або 1 г 2 рази / добу, важким ступенем – 500 мг 4 рази / добу, при інфекції, яка загрожує життю хворого, – 1 г 3-4 рази / сут.Доза имипенема менше або дорівнює 500 мг слід вводити в / в протягом 20-30 хв. Доза понад 500 мг слід вводити в / в протягом 40-60 хв.

Хворим у яких під час інфузії з’являлася нудота, слід сповільнити швидкість введення препарата.Для профілактики післяопераційних інфекцій – 1 г під час вступної анестезії та 1 г – через 3 год.

 

У разі хірургічного втручання з високим ступенем ризику розвитку інфекції (операція на товстій і прямій кишці) додатково вводять по 500 мг через 8 і 16 год після загальної анестезіі.Максімальние добові дози для в / в введення у хворих з нирковою недостатністю в залежності від ступеня тяжкості інфекції і значень КК (мл / хв / 1,73 кв.

 

м) і масою тіла ≥70 кг: – при легкому перебігу інфекції і КК 41-70 мл / хв – по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл / хв – по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл / хв – по 250 мг через 12 год; – при інфекції середньої тяжкості і КК 41-70 мл / хв – по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл / хв – по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл / хв – по 250 через 12 год; – при тяжкому перебігу (помірно чутливі штами, в т.

ч. Pseudomonas aeruginosa) і КК 41-70 мл / хв – по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл / хв – по.500 мг через 8 год, КК 6-20 мл / хв – по 500 мг через 12 ч; – при важкому перебігу інфекції, яка загрожує життю, і КК 41-70 мл / хв – по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл / хв – по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл / хв – по 500 мг через 12 год.

Хворим з КК менше 5 мл / хв призначають тільки в разі, якщо не пізніше ніж через 48 годин після інфузії препарату проводиться гемодіаліз. Введення препарату таким пацієнтам рекомендовано тільки в тих. випадках, коли користь від його застосування перевищує потенційний ризик розвитку судом.

 

При лікуванні пацієнтів з КК менше 5 мл / хв, що знаходяться на гемодіалізі, слід використовувати дози для пацієнтів з КК 6-20 мл / хв і масою тіла менше 70 кг (див. Нижче).

 

Препарат вводиться після сеансу гемодіалізу і потім через 12-годинні інтервали з моменту завершення процедури, при цьому за пацієнтами необхідно ретельне спостереження (особливо при наявності у них захворювань центральної нервової системи) .В даний час немає достатніх даних по режиму дозування при передопераційної профілактики пацієнтів з КК менше 70 мл / хв / 1,73 кв.м.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше призначають ті ж дози, що й дорослим. Дітям старше 3 місяців і з масою тіла менше 40 кг – 15 мг / кг 4 рази / добу; максимальна добова доза – 2 г.Пріготовленіе розчину для в / в інфузійІміпенем + циластатин для в / в інфузій не можна змішувати або додавати до інших антибіотиків.

Читайте також:   Аскор при кашлі

Для приготування інфузійного розчину використовуються наступні розчинники: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% водний розчин глюкози, 10% водний розчин глюкози, 5% розчином глюкози та 0,9% натрію хлориду. У співвідношенні на 100 мл розчинника і 500 мг іміпенему. Концентрація имипенема в отриманому розчині становить 5 мг / мл.

 

Флакони місткістю 20 мл і 30 млПрі застосуванні препарату у флаконах місткістю 20 мл або 30 мл, вміст флакона попередньо розчиняють в 10 мл відповідного растворітеля.Полученний розчин не можна використовувати для введення! Розчин добре струшують, після чого переносять у флакон або контейнер з частиною розчинника (90 мл). Загальний обсяг розчинника становить 100 мл. Для повного перенесення препарату: у флакон додають 20 мл раніше отриманого розчину, добре струшують і знову переносять у флакон або контейнер з уже отриманим розчином. Тільки після цього розчин готовий до застосування.

 

Побічна дія З боку нервової системи: миоклония, психічні порушення, галюцинації, сплутаність свідомості, епілептичні припадки, парестезії. З боку сечовидільної системи: олігурія, анурія, поліурія, гостра ниркова недостатність (рідко).

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, гепатит (рідко).

З боку органів кровотворення й системи гемостазу: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, базофилия, зниження гемоглобіну, подовження протромбінового часу.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації азоту сечовини; прямий позитивний тест Кумбса.Аллергіческіе реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, мультиформна еритема (в т.ч.

синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (рідко), ексфоліативний дерматит (рідко), лихоманка, анафілактичні реакціі.Местние реакції: тромбофлебіт.Прочіе: кандидоз, порушення смаку.

Протипоказання до застосування – вагітність;

– період лактації; – ранній дитячий вік (до 3 міс); – у дітей з порушенням функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну понад 2 мг / дл); – підвищена чутливість до компонентів препарату, до карбапенемам та інших бета-лактамних антибіотиків.

З осторожностьюЗаболеванія ЦНС, шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), похилий вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування при порушеннях функції нирок В / в крапельно. Наведені нижче дози розраховані на масу тіла 70 кг і більше і КК 70 мл / хв / 1,73 кв.м і більше. Для хворих з КК менше 70 мл / хв / 1,73 кв.м та / або меншою масою тіла слід пропорційно зменшити дозу.

Середня терапевтична доза для дорослих (розрахунок по іміпенем) при в / в введенні – 1-2 г / добу, розділена на 3-4 введення; максимальна добова доза – 4 г або 50 мг / кг в залежності від того, яка доза буде меншою.

Хворим з легким ступенем тяжкості інфекції – по 250 мг 4 рази / добу, середнім ступенем – 500 мг 3 рази / добу або 1 г 2 рази / добу, важким ступенем – 500 мг 4 рази / добу, при інфекції, яка загрожує життю хворого, – 1 г 3-4 рази / сут.Доза имипенема менше або дорівнює 500 мг слід вводити в / в протягом 20-30 хв. Доза понад 500 мг слід вводити в / в протягом 40-60 хв.

Хворим у яких під час інфузії з’являлася нудота, слід сповільнити швидкість введення препарата.Для профілактики післяопераційних інфекцій – 1 г під час вступної анестезії та 1 г – через 3 год.

 

У разі хірургічного втручання з високим ступенем ризику розвитку інфекції (операція на товстій і прямій кишці) додатково вводять по 500 мг через 8 і 16 год після загальної анестезіі.Максімальние добові дози для в / в введення убольних з нирковою недостатністю в залежності від ступеня тяжкості інфекції і значень КК (мл / хв / 1,73 кв.

 

м) і масою тіла ≥70 кг: – при легкому перебігу інфекції ВКК 41-70 мл / хв – по 250 мг через 8 год, КК 21-40 мл / хв – по 250 мг через 12 год, КК 6-20 мл / хв – по 250 мг через 12 год; – при інфекції середньої тяжкості і КК 41-70 мл / хв – по 250 мг через 6 год, КК 21-40 мл / хв – по 250 мг через 8 год, КК 6-20 мл / хв – по 250 через 12 год; – при тяжкому перебігу (помірно чутливі штами, в т.ч.

Pseudomonas aeruginosa) і КК 41-70 мл / хв – по 500 мг через 6 год, КК 21-40 мл / хв – по.500 мг через 8 год, КК 6-20 мл / хв – по 500 мг через 12 год; – при важкому перебігу інфекції, яка загрожує життю, і КК 41-70 мл / хв – по 750 мг через 8 год, КК 21-40 мл / хв – по 500 мг через 6 год, КК 6-20 мл / хв – по 500 мг через 12 год.

Хворим з КК менше 5 мл / хв призначають тільки в разі, якщо не пізніше ніж через 48 годин після інфузії препарату проводиться гемодіаліз. Введення препарату таким пацієнтам рекомендовано тільки в тих. випадках, коли користь від його застосування перевищує потенційний ризик розвитку судом.

 

При лікуванні пацієнтів з КК менше 5 мл / хв, що знаходяться на гемодіалізі, слід використовувати дози для пацієнтів з КК 6-20 мл / хв і масою тіла менше 70 кг (див. Нижче).

 

Препарат вводиться після сеансу гемодіалізу і потім через 12-годинні інтервали з моменту завершення процедури, при цьому за пацієнтами необхідно ретельне спостереження (особливо при наявності у них захворювань центральної нервової системи) .В даний час немає достатніх даних по режиму дозування при передопераційної профілактики пацієнтів з КК менше 70 мл / хв / 1,73 кв.м.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше призначають ті ж дози, що й дорослим. Дітям старше 3 місяців і з масою тіла менше 40 кг – 15 мг / кг 4 рази / добу; максимальна добова доза – 2 г.

Застосування у дітей Дітям з масою тіла 40 кг і більше призначають ті ж дози, що й дорослим. Дітям старше 3 місяців і з масою тіла менше 40 кг – 15 мг / кг 4 рази / добу; максимальна добова доза – 2 г.

Протипоказаний: – ранній дитячий вік (до 3 міс); – у дітей з порушенням функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну понад 2 мг / дл).

1. Застосування у літніх пацієнтів Слід мати на увазі, що у літніх пацієнтів ймовірна наявність вікових порушень функції нирок, що може потребувати зниження дози.
2. Особливі вказівки Не рекомендується для лікування менінгіту.
3. Передозування Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
4. Лікарська взаємодія Фармацевтично несумісний з сіллю молочної кислоти, іншими антибактеріальними препаратами.
5. Умови та термін зберігання 3 роки.

Забарвлює сечу в червонуватий цвет.Лекарственная форма для в / в введення не повинна використовуватися для в / м і наоборот.Перед початком терапії повинен бути зібраний ретельний анамнез на предмет попередніх алергічних реакцій на бета-лактамні антибіотики.

У осіб, що мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (особливо коліт), відзначається підвищений ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіта.Терапія протиепілептичними лікарськими засобами у хворих з травмами головного мозку або припадками в анамнезі повинна тривати весь період лікування препаратом (щоб уникнути побічних ефектів з боку ЦНС).

Слід мати на увазі, що у літніх пацієнтів ймовірна наявність вікових порушень функції нирок, що може потребувати зниження дози.Леченіе симптоматичне. Имипенем і циластатин піддаються гемодіалізу. Однак ефективність цієї процедури при передозуванні препарату невідома.

 

При одночасному застосуванні з пеніцилінами і цефалоспоринами можлива перехресна алергія; проявляє антагонізм по відношенню до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів та монобактами) .Ганцікловір підвищує ризик розвитку генералізованих судом.

 

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, незначно збільшують концентрацію в плазмі і Т1 / 2 имипенема (якщо потрібні високі концентрації имипенема, застосовувати ці лікарські засоби одночасно не рекомендується) .Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності. Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Умови та термін зберігання За рецептом.

Читайте також:   Симптоми і способи лікування пневмонії у дитини

Препенем®: інструкція із застосування

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного (в / в) введення біодоступність имипенема становить 98%. Швидко і широко розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Зв’язування з білками плазми крові – 20%. Період напіввиведення 1 годину. Метаболізується в нирках шляхом гідролізу бета-лактамних кільця під дією ниркової дегідропептидази.

Після внутрішньовенного введення розчину имипенема / циластатину час досягнення максимальної концентрації (TСmax) в плазмі становить 20 хвилин для обох компонентів.

При цьому максимальна концентрація (Сmax) для іміпенему / циластатину досягає значень від 21 до 58 мкг / мл для іміпенему і від 31 до 49 мкг / мл для циластатина.

 

Після введення іміпенему / циластатину Сmax знижується до значення 1 мкг / мл і нижче протягом 4-6 годин.

 

Період напіввиведення для кожного з компонентів становить 1 годину. Зв’язування з білками плазми становлять 20% для іміпенему і 40% – для циластатина.

Приблизно 70% введеного в / в имипенема / циластатину виводиться нирками протягом 10 годин. Концентрація антибіотика в сечі понад 10 мкг / мл може зберігатися протягом 8 годин після в / в введення іміпенему / циластатину.

Близько 70% циластатина виводиться нирками протягом 10 годин після в / в введення препарату.

• Після в / в введення имипенем / циластатин визначається в наступних тканинах і середовищах організму людини: в склоподібному тілі очного яблука, внутрішньоочної рідини, тканини легені, плевральної рідини, перитонеальній рідині, жовчі, лікворі, сполучної, кісткової тканини.
• Фармакодинаміка
• Препенем® – антибіотик широкого спектру дії, що складається з двох компонентів: іміпенему і циластатину.

Имипенем пригнічує синтез клітинної стінки бактерій і має бактерицидну дію відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних патогенних мікроорганізмів. Имипенем активний відносно тих грампозитивних видів, щодо яких до цього були активні тільки бета-лактамні антибіотики вузького спектра дії.

Циластатин натрію, конкурентний, оборотний і специфічний інгібітор дігідропептідази-I, є нирковим ферментом, який метаболізується і інактивує имипенем, що позбавляє його власну антибактеріальну активність, але не впливає на антибактеріальну активність іміпенему.

Спектр дії іміпенему / циластатину включає в себе Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis і Bacteroides fragilis, різноманітну за складом групу проблемних патогенних мікроорганізмів, зазвичай стійких до інших антибіотиків.

 

Имипенем стійкий до руйнування бактеріальної бета-лактамази, що робить його ефективним по відношенню до багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. і Enterobacter spp., які стійкі до більшості бета-лактамних антибіотиків.

 

Протимікробний спектр имипенема / циластатину включає фактично всі клінічно значущі патогенні мікроорганізми.

Имипенем / циластатин активний in vitro відносно аеробних грамнегативних бактерій: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (Раніше Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч.

Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (В т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (включаючи штами, які продукують бета-лактамази), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч.

 

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (раніше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч.

 

Providencia rettgeri (раніше Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P.stutzeri), Salmonella spp. (В т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (В т.ч. Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч.

Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

Аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus spp.

, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують пеніциліназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

групи B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. групи C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (включаючи гемолітичні штами альфа і гамма);

Анаеробних грамнегативних бактерій: Porph romonas asaccharolytica (раніше Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (раніше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раніше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (раніше Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides uniformis, Bilophila wadswerthia, Fusobacterium spp. (В т.ч. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp .;

 

Анаеробних грампозитивних бактерій: Actinomyces spp., Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Мікроаерофільна стрептокок, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Включаючи Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

 

До имипенем / циластатину стійкі Xanthomonas maltophilia (раніше Pseudomonas maltophilia) і деякі штами Pseudomonas cepacia.

Тести in vitro показують, що іміпенем / циластатин діє синергічно з антибіотиками з групи аміноглікозидів проти деяких ізолятів Pseudomonas aeruginosa.

Активна речовина Имипенем показання до застосування, дозування, протипоказання imipenem

Фармакологічна дія

Антибіотик групи карбапенеми широкого спектру дії. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення клітинної стінки бактерій.

Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т.ч. штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp .; аеробних грамнегативних бактерій: Citrobacter spp., Enterobacter spp.

, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp .; анаеробних бактерій: Bacteroides spp.

Имипенем не активний відносно Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., Грибів і вірусів.

Стійкий до дії β-лактамаз.

Фармакокінетика

 

Після в / м введення біодоступність становить 95%. Швидко і широко розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Зв’язування з білками плазми – 20%. Метаболізується в нирках шляхом гідролізу бета-лактамних кільця під дією ниркової дегідропептидази.

 

T1 / 2 – 1 год.

Показання до застосування

Інфекції органів черевної порожнини, нижніх відділів дихальних шляхів, сечостатевої системи, гінекологічні інфекції, септицемія, інфекційний ендокардит, інфекції кісток і суглобів, шкіри і м’яких тканин. Профілактика післяопераційних інфекцій.

Реклама

режим дозування

Застосовують в / м і в / в. Дозу, спосіб введення та схему застосування встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання, віку та індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Максимальні дози: максимальна добова доза для дорослих при в / в введенні – 4 г, при в / м введенні – 1.5 г, для дітей з масою тіла менше 40 кг при в / в введенні – 2 м

В / в дорослим і дітям старше 12 років – по 0.25-1 г кожні 6 ч. Дітям старше 3 міс і з масою тіла менше 40 кг – по 15 мг / кг маси тіла кожні 6 год.

В / м дорослим і дітям старше 12 років – по 500-750 мг кожні 12 год.

Побічна дія

• Алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, кропив’янка, еозинофілія, анафілактичний шок.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зміна смаку, псевдомембранозний коліт, підвищення активності трансаміназ печінки.
• З боку центральної нервової системи: судоми, епілептичні припадки.
• Реакції, пов’язані з хіміотерапевтичних дією: кандидоз.
• Місцеві реакції: біль, тромбофлебіт (при в / в введенні).

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до іміпенем.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи виділяється имипенем з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування у дітей

В / в дорослим і дітям старше 12 років – по 0.25-1 г кожні 6 ч. Дітям старше 3 міс і з масою тіла менше 40 кг – по 15 мг / кг маси тіла кожні 6 год.

В / м дорослим і дітям старше 12 років – по 500-750 мг кожні 12 год.

особливі вказівки

C обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, порушеннями функції нирок. Даній категорії пацієнтів показана корекція дози.

 

Слід враховувати, що іміпенем застосовують в комбінації з циластатином, який є інгібітором ниркової дегідропептидази і, блокуючи нирковий метаболізм іміпенему, сприяє його накопиченню в сечі в незміненому вигляді. Циластатин не володіє антибактеріальну активність і не діє на β-лактамази, також не змінює ефекти имипенема.

 

У пацієнтів, що мають алергічні реакції на інші бета-лактамні антибіотики, можливий розвиток алергії на іміпенем.

Слід враховувати, що при застосуванні іміпенему можливий розвиток хибнопозитивної реакції Кумбса.