Простагландини – це гормоноподобниє біологічно активні речовини, які утворюються в організмі шляхом трансформації ряду жирних кислот.
Існує широкий спектр різновидів простагландинів, що впливають на різні органи і системи організму, серед яких важливе місце займає Алпростадил. Даний синтетичний аналог простагландину Е1 (ПГЕ1) активно застосовується в урології для лікування еректильної дисфункції, завдяки чому на його основі випускають ряд препаратів відповідного призначення.
зміст
- Алпростан
- Каверджект
- Мьюз
- Едекс
- Вітарос
Алпростан
Найбільш поширеним препаратом алпростаділа є Алпростан, що випускається чеською компанією Зентіва у вигляді розчину, укладеного в ампули по 0,1 або 0,2 мл. До складу розчину, крім 100 мкг діючої речовини, також входить допоміжний компонент етанол в обсязі до 0,2 мл на ампулу.
Згідно своїми фармакологічними властивостями, Алпростан здатний покращувати мікроциркуляцію крові і кровообіг в периферичних тканинах, розширюючи кровоносні судини – артерії, артеріоли і капіляри.
Крім того, що цей комплекс властивостей сприяє кращому наповненню статевого члена кров’ю за умови сексуальної стимуляції, Алпростан також пригнічує активність альфа 1 -адренорецепторів в гладкої мускулатури кавернозних тіл пеніса. Розширення судин на тлі розслаблення гладких м’язів в печеристих тілах приводить до бажаного результату: швидкому притоку крові в член при одночасно уповільненому її відтоку.
Ефект від уколів Алпростан настає через 10 хвилин після введення розчину в кавернозні порожнини статевого члена, і триває від одного до трьох годин. Препарат не можна призначати при важких патологіях ССС, захворюваннях печінки і легенів, і одночасному прийомі інших судинорозширювальних ліків. Вартість 10 ампул Алпростану в України становить понад 6000 гривень.
Каверджект
Каверджект є препарат алпростаділа, що випускається бельгійським підрозділом Пфайзер: виробник вибрав в якості лікарської форми ліофілізат для приготування розчину.
Комплект препарату включає в себе флакони з 10 або 20 мкг діючої речовини, голки і шприци, заповнені розчинником. Крім алпростаділа, Каверджект містить в своєму складі:
- лактозу;
- Цитрат натрію;
- Бензиловий спирт;
- Воду для ін’єкцій.
Володіючи всім комплексом фармакодинамических властивостей алпростаділа, бельгійський препарат застосовується для боротьби з еректильною дисфункцією різного генезу – нейрогенной, судинної, психогенної або змішаної.
Як і Алпростан, Каверджект необхідно вводити в проксимальну третину пеніса (всередину кавернозних тіл), дотримуючись дозування: перший укол – 1,25 або 2,5 мкг, другий укол – 5 або 7,5 мкг (в залежності від реакції організму). Подальше збільшення дози відбувається з кроком в 5 мкг аж до досягнення результату.
Слід побоюватися досить поширених побічних реакцій на ін’єкції, що включають біль і печіння в пенісі, занадто тривалу ерекцію, фіброз, гематому, свербіж і порушення еякуляції. Вартість одного комплекту Каверджекта (одного флакона) становить від 850 до 1000 гривень.
Мьюз
Ще одним аналогом простагландину Е1 для підвищення потенції є американський Мьюз від фармацевтичної компанії Vivus. Як медикаментозної форми виробник вибрав для свого ліки уретральні супозиторії, що вводяться в уретру статевого члена за допомогою додається аплікатора.
Залежно від модифікації, одна свічка Мьюз може містити 125, 250, 500 або 1000 мкг алпростадилу. Після интрауретрального введення супозиторій протягом 10 хвилин розчиняється і всмоктується слизовою оболонкою уретри, майже відразу потрапляючи в запалі тіла.
Форма випуску наклала свій відбиток на фармакологічні характеристики Мьюз: препарат швидко розширює судини усередині пеніса і блокує альфа 1 адренорецептори, а й час його дії становить не більше 60 хвилин (зазвичай менше). Слід звернути увагу на список протипоказань, при яких використання супозиторіїв є неприпустимим:
- Гіперчутливість до простагландину Е1;
- Патології в анатомії члена;
- Баланіт / уретрит;
- Тромбоцитопенія і венозний тромбоз.
У деяких пацієнтів застосування Мьюз викликає болі в статевому члені, яєчках, попереку і в області таза, а також запаморочення, головний біль і кров’янисті виділення з уретри. Придбати в України американські супозиторії сьогодні можна за 8000 – 15000 неоподатковуваних мінімумів доходів громадян, в залежності від концентрації алпростаділа і кількості свічок в упаковці.
Едекс
Німецьким дженериків алпростаділа від компанії Шварц Фарма є препарат Едекс, вироблений у вигляді сухого ліофілізованого порошку – по 5, 10 або 20 мкг в одному флаконі.
Для приготування ліків (з подальшим інтракавернозним введенням) в упаковці також поставляються шприц з 1 мл розчину, дві спеціальні голки і два тампона, просочених спиртом.
Активність Едекс триває до 3-4 годин після уколу, і досягається за рахунок поліпшення мікроциркуляції крові в його тканинах на фоні штучно пролонгованої періоду релаксації гладкої мускулатури запалих тіл (за рахунок пригнічення альфа 1 -адренорецепторів). Рекомендується починати терапію з 2,5 мкг одноразового введення, поступово підвищуючи дозування до 10 мкг, тоді як максимально допустимої дозою є 40 мкг алпростадилу.
Не рекомендується комбінувати Едекс з альфа1-адреноблокаторами, інгібіторами МАО і спазмолітиками. Серед ймовірних побічних ефектів – болі і набряклість статевого члена, хвороблива ерекція, виділення крові з уретри, підвищення артеріального тиску і місцеві реакції в області ін’єкції. Знайти сьогодні Едекс в України складно, але його ціна в Європі становить близько 9000 в перерахунку на гривні.
Вітарос
Вітарос є досить новим різновидом препаратів алпростаділа, і випускається у Великобританії компанією Ferring Pharmaceuticals.
Лікарська форма – топический крем, укладений в поршневі шприци, який видавлюється в уретру: для багатьох пацієнтів це є суттєвою перевагою щодо препаратів в уколах. У 100 мг крему, що міститься в шприці, знаходиться 300 мкг діючої речовини.
Дія Вітарос починається через 5-30 хвилин після введення в уретру, і триває близько одного-двох годин: в добу допускається використання максимум однієї дози, в тиждень – не більше 2-3 одиниць ліки.
Протипоказання і побічні ефекти Вітарос стандартні для препаратів алпростаділа. Зберігати ліки слід в холодильнику при температурі 2-8 градусів тепла. Один комплект препарату коштує в Великобританії близько 65 євро (5100 гривень).
Рейтинг препаратів для підвищення потенції
препарати простагландини
Простагландини (Pg) – активні сполуки ліпідного складу, які виходять із насінної рідини. В подальшому виявили їх з’єднання у всіх тканинах і органах. Вони впливають на тромбоцити, матку і беруть участь у всіх функціях організму.
В період овуляції простагландини підвищують активність сперматозоїдів. Мала кількість даного з’єднання негативно впливає на родову діяльність, а надлишок може призвести до викидня.
Важливу роль простагландини відіграють у немовлят, регулюючи потік крові в артеріях і закриття судин пуповини. Вони важливі для нормальних процесів кровообігу, роботи кишечника і шлунка. Імунітет пручається алергічних збудників і запальним процесам завдяки простагландинам.
Вважається, що простагландини відносяться до гормонів, однак доведено їх ставлення до біологічно активним добавкам. На сьогоднішній день їх використовують в лікуванні багатьох хвороб. Показання до застосування:
- перед пологами, якщо шийка матки не дозріла;
- стимулюють родовий процес;
- аборт або виклик плода, якщо з’ясували припинення розвитку;
- профілактика запалень ШКТ;
- гастрит або виразка шлунка;
- хвороба Бергера і Крона;
- атеросклероз, ішемія всіх кінцівок.
Групи з’єднань
Існують різні групи простагландинів, що впливають на інші процеси в організмі людини.
- Препарати групи Е1 – комплексно лікується хвороба Рейно, склеродермія. Призначають діабетикам, кульгавість з ендартеріїтом і інше.
- Групи Е2 – добре розширюють судини і мають гіпотензивну дію. Застосовують при гіпертонії, патологіях нирок і для стимуляції родової діяльності.
- Групи F2 – застосовують для скорочення маткових м’язів, абортів. Препарати цієї групи схожі з Е2. Вони м’якше діють, ніж препарат окситоцин, тому більш сприятливі для плода.
Протипоказання
Використовувати простагландини можна тільки під наглядом лікаря. Він повинен призначити певну дозу для кожного випадку і слід перебувати під наглядом під час прийому препаратів.
Простагландини не можна застосовувати при гіпертонусі матки, під час лактації, захворювання серцево-судинної системи і збою в роботі підшлункової залози.
Препарати групи F2 і Е2 створені для поліпшення родових процесів, але їх не можна застосовувати у випадках:
- багатоплідна вагітність;
- вузький таз, в минулому пологи з травмами, пологи 5, 6 або наступні;
- передлежання плаценти, плід, що знаходиться в неправильному положенні;
- підтікання вод при розриві плодової оболонки;
- запалення в матці або рубці;
- хронічне захворювання;
- серцебиття плода не рівно відбуваються збої;
- вік жінки більше 35 років;
- показання для кесаревого розтину;
- позаматкова вагітність, епілепсія, пухлини;
- цукровий діабет, перенесений раніше інфаркт і інсульт.
Читайте також: Симптоми при паразитів в кишечнику людини – ефективні методи лікування
Також існують деякі побічні ефекти.
Після введення препаратів в пеніс може з’явитися висип, набряк, кровотеча, часте сечовипускання, еякуляція порушується, і виникають больові відчуття в тазу.
Які препарати відносяться до простагландинів
Розмаїття препаратів величезна, але лікуючий лікар призначить саме те, що підходить вам за результатами аналізів. До простагландинам належать такі назви препаратів:
Ензапрост-Ф (Enzaprost-F)
Діюча речовина Дінопрост (Dinoprostum).
Застосування: Відноситься до групи F2, стимулює скорочення міометрія під час вагітності та при розкриттів шийки матки. Допомагає дозріти і розкритися шийки матки.
Впливає на чутливість гормонів. Допомагає прискорити моторику кишечника і тонус бронхіальної м’язи.
Дінопрост підвищує рівень ацетилхоліну в крові. Синтезується в судинах легеневих ендотелії і в печінці. Виводиться з організму нирками, близько 92% протягом 6 годин.
Показання: аборти, переривання вагітності в 1 і 2 триместрі.
Дозування: індивідуальне.
Побічні дії: нудота, діарея і болі в області живота. Сонний стан і може виникнути зупинка серця в дуже рідкісних випадках. Судоми, розрив маткових тканин.
- Протипоказання: запалення органів в малому тазі, кесарева перетин, індивідуальна чутливість до препарату.
- Особливі вказівки: застосовувати препарат можливо тільки під наглядом лікаря і після консультації.
- Виробник: США.
- Ціна: від 4500 до 6000 грн.
- Інші препарати відносяться до групи F2 і мають аналогічне фармакологічні властивості:
- Динопростон (виробник: Бельгія, ціна: від 700 руб);
- Препіділ (виробник: США, ціна: від 800 руб);
Мізопростол (Misoprostolum)
Застосування: Відноситься до групи Е1. Підвищує слизової накопичення в шлунку, тим самим пригнічує секрецію шлункових тканин (нічну, базальну або викликану їжею).
Впливає на міометрії і сприяє розширенню і пом’якшення шийки матки. Стимулює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.
Ефект настає через 30 хвилин після прийняття і триває приблизно 6 годин. Виводиться з організму нирками і частково жовчю.
Показання: профілактика гастриту і виразки шлунка, дванадцятипалої кишки, аборти.
Дозування: курс лікування препаратом індивідуальна.
Протипоказання: Не працює система робота нирок, період вагітності, вік до 18 років. Індивідуальна непереносимість препарату. Лактація.
Побічні дії: запор, нудота, біль в області живота. Висип, свербіж і набряк Квінке. Сонливість, зміна ваги і зрідка судоми.
- Особливі вказівки: в період лікування, в ліжку чоловікам обов’язково використовувати презервативи.
- Виробник: Китай.
- Ціна: від 1100 грн.
- Інші препарати з активною речовиною – мізопростол:
- Сайтотек (виробник: США, ціна: від 1300 руб);
- Артротек – допоміжні речовини + диклофенак (виробник: США, ціна: від 1840 руб).
Алпростан (Alprostan)
Застосування: Активна речовина – алпростаділ. Відносяться до простагландинів групи Е1.
Комплексно діє на розширення судин і покращує мікроциркуляцію кровообігу. Відновлює кровоток в гладких м’язах, розслабляючи їх. Сприяє покращенню еластичності клітин еритроцитів.
Має фібринолітичну властивість (розсмоктувати кров’яні згустки), знижує артеріальний тиск, підвищує скорочення м’язів кишечника, матки і стінок сечового міхура. Перешкоджає утворенню підшлункового соку. Виводиться нирками і кишечником.
Показання: Хронічні захворювання артерії 3 і 4 стадії.
Дозування: Внутрішньовенно під наглядом лікаря протягом усього часу.
Побічні дії: Запаморочення, непритомність, тахікардія, підвищення тиску, біль в епігастрії. Можлива гематурія. Висип, свербіж, сонливість, потовиділення.
Протипоказання: Стенокардія, індивідуальна непереносимість препарату. Період вагітності і лактації. Проблеми серцево-судинної системи і печінки. Виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту. Не можна поєднувати з судинорозширювальними препаратами. Вік до 18 років і після 70 років. Діабетикам застосовувати з обережністю.
Особливі вказівки: Під час лікування варто виключити водіння транспортним засобом. Застосовувати під строгим контролем лікаря має великий досвід в ангіології.
- Виробник: Німеччина.
- Ціна: від 6000 грн.
- Інші препарати, які відносяться до групи E1 і використовуються для лікування хронічного захворювання артерії 3 і 4 стадії:
- Едекс – від 600 грн. .;
- Вазапростан – від 8000 грн. .;
- Проставазін – від 15. 000 грн.
Препарати простагландину е для лікування шлунку
автори
Простагландини були відкриті в 30-х рр. як речовини, що містяться в спермі і володіють вираженою здатністю викликати скорочення гладкої мускулатури матки. Назва «простагландини» було запропоновано Ейлером для позначення активного чинного початку, що відбувається приблизно з передміхурової залози.
Запалення шлунка і його лікування
Простагландини представляють собою ряд ендогенних ненасичених карбоксікіслот, що містять по 20 атомів вуглецю і мають Циклопентанова кільце.
Принципова хімічна структура простагландинів
Речовини такого типу, які утворюються з містять 20 атомів вуглецю поліненасичених жирних кислот (наприклад арахідонової кислоти), позначаються терміном «ейкозаноїди» (простагландини, тромбоксани, лейкотрієни).
За структурою простагландини схожі з простаноевой кислотою, і їх відносять до аутокоідам (аутокоіди – речовини, що містяться в тканинах, що володіють високою фармакологічною активністю, але не виконують функцію нейромедіаторів або «класичних» гормонів в даній тканини «місцеві гормони»).
До аутокоідам відносять також кініни, гістамін, пуринові нуклеотиди, що мають широкий спектр фармакологічної активності. Синтез цих сполук відбувається в багатьох тканинах у відповідь на різноманітні стимули.
Простагландини – похідні есенціальних жирних кислот, що входять до складу клітинних мембран.
У ссавців основний їх попередник – арахідонової кислоти, яка вивільняється з мембран під впливом фосфоліпази А2 у відповідь на різні механічні та хімічні стимули.
За участю комплексу ферментів (перший з них – циклооксигеназа) жирні кислоти трансформуються в первинні простагландини через ендоперекісние форми G2 і Н2.
Каскад арахідонової кислоти
У номенклатурі простагландинів прийнято тип кільця позначати буквами (AF), цифрою вказують кількість подвійних зв’язків в бічних ланцюгах, а «альфа» або «бета» визначено конфігурацією гидроксилов в положенні 9 у простагландинів серії F (природні). З ендоперекісей утворюються також простагландин I1 (простациклін) і тромбоксан А (ТХА).
Простагландини мають широкий спектр фізіологічної активності. Простагландин G2 має потужний бронходілатірующим дією. викликає вазодилатацію і хемокінез. Він є основним простагландином, які вивільняються огрядними клітинами легеневої тканини.
Тромбоксан і простациклін надають протилежну дію на тонус судин і агрегацію тромбоцитів.
Ліпооксигеназний шлях біоперетворення арахідонової кислоти веде до утворення лейкотрієнів, які відіграють ключову роль в генезі анафілактичних та інших реакцій.
На функцію шлунка простагландини впливають двояко: зменшують секрецію і надають власне протективное (цито / гістопротектівное) дію. Простагландини G, А і I2 інгібують секрецію, стимульовану їжею, гістаміном, гастрином.
Зменшуються обсяг секреції, кислотність і виразкова активність секрету. Активується секреція шлунка і тонкого кишечника. Посилюється потік води і електролітів в просвіт кишечника, що може вести до супутньої «водної» діареї.
Останній ефект не властивий простагландину I2.
Антисекреторний ефект простагландинів пов’язують з їх прямим впливом на секреторні клітинні елементи шлунка, що виявляється в зменшенні нічної секреції, кислотної продукції, викликане їжею, кофеїном, пентагастрином та гістаміном. В даний час ідентифіковано специфічні простагландіновие рецептори на мембранах парієтальних клітин.
Гастропротектівной ефект в експерименті ( «гостра» цитопротекції) проявляється здатністю простагландинів попереджати некроз слизової при впливі на допоміжні протизапальними засобами, абсолютним етанолом, розчинами НСl або NaOH, гіпертонічним сольовим розчином, таурохолат. Захисний ефект простагландинів залежить від дози і більш виражений при прийомі препаратів всередину, ніж при ін’єкції. Він розвивається дуже швидко (протягом 1 хв при введенні всередину) і триває до 2 ч. У людини простагландин Е2 в субантісекреторних дозах запобігає приховані кровотечі після прийому аспірину, індометацину, попереджає ексфолиацию слизової, викликану 40% етанолом. відзначають,що синтез простангландіна Е2 в культурі клітин антральной і фундальной частин слизової оболонки хворих з дуоденальномувиразками становить приблизно 50% від нормального рівня.
У дослідах на тваринах вдається виявити дозовую залежність антисекреторного і цитопротективного ефектів простагландинів. Захисний ефект спостерігався при дозах менших, ніж блокували секрецію.
Однак у людини відмінності величин цих доз менше.
Простагландіни мають виразне захисну дію, зокрема при прийомі аспірину (оцінка по геморагічним реакцій у формі виходу еритроцитів в шлунковий вміст або по проникності судин для барвників).
Читайте також: Ознаки дисбактеріозу кишечника у дорослих – ефективні способи лікування
Найбільш важливий феномен, що відображає захисні властивості простагландинів, – здатність зберігати мікросудини слизової (вазопротекція) при агресивному впливі на них. Захисна дія простагландинів обумовлюють наступні фактори:
1. Зміна функції і складу клітинних мембран ендотелію шлунка, зменшення судинної проникності, що дозволяє зберегти в достатній мірі кровотік в органі і забезпечити його функцію і репаративні процеси.
2. Стабілізація слизового бар’єру, особливо при хронічному впливі факторів.
Виявлено, що простагландини підсилюють секрецію слизу, що супроводжується збільшенням вмісту в шлунковому соку таких маркерів, як гексозаміни, ацетілнейраміновой кислота.
Через 5 хв після введення простагландину Е2 в дозі, що не вліяющtй на секрецію НСl, шар слизу стає в 2-3 рази товще. Цей гель захищає слизову оболонку від агресивних хімічних впливів і збільшує градієнт іонів Н +.
3. Стимуляція секреції бікарбонату за рахунок активації шлункового натрієвого насоса, що сприяє нейтралізації іонів Н + і попереджає їх зворотну дифузію (останні 2 ефекту вказані на рис. 3.2).
4. Поліпшення кровотоку в системі судин слизової оболонки шлунка і підвищення ефективності мікроциркуляції.
Як відомо, слизова шлунка продукує власні простагландини, особеннотіпи Е2 і I2. Ці аутокоіди інгібують секрецію HCl і підвищують секрецію слизу. Іррітанти, у великих дозах викликають некроз слизової, в малих дозах посилюють адаптивну цитопротекцію за рахунок простагландинів.
Встановлено, що іррітанти самі здатні попередити власне некротизуючу дію при введенні за 15 хв, причому цей ефект усувається индометацином – інгібітором циклооксигенази. Ймовірно, простагландіновая цитопротекції є фізіологічним відповіддю на дії потенційно ушкоджують речовин і фізичних факторів.
Такі дратівливі агенти, як алкоголь, харчові прянощі, HCl, пепсин, при аплікації на шкіру викликають запалення, тоді як шлунок відносно стійкий до впливу. Унікальна резистентність слизової шлунка може бути обумовлена постійною продукцією гастропротектівной простагландинів.
Важливо відзначити, що ульцерогенний ефект нестероїдних протизапальних засобів багато в чому, мабуть, обумовлений їх здатністю гальмувати синтез простагландинів в слизовій оболонці шлунка і збільшувати зворотну дифузію іонів Н +.
Лікування поліпа шлунка народними засобами чистотілом
Основний недолік природних простагландинів – короткочасність ефекту. Більш стабільні в організмі їх синтетичні аналоги, на основі яких отримано ряд препаратів, апробованих в клініці. Мізопростол (15-дезокси-16 гідрокси-16-метілпросгагландін Е1) є синтетичним аналогом простагландину E1 і містить в своєму складі 2 стереоізомери.
Препарат (більше 80%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. В організмі утворюється кислий метаболіт, який є чинним початком. Кліренс практично виключно печінковий.
Мизопростол надає терапевтичну дію при гастродуоденальних виразках в антисекреторной дозі 800 мкг в 2-4 прийоми (під час або після їди і на ніч) курсом близько 4 тижнів з можливою пролонгацією (при необхідності) до 8 тижнів.
Препарат добре зарекомендував себе як захисний засіб проти ульцерогенної дії аспірину та нестероїдних протизапальних засобів (200 мкг 4 рази на добу з їжею і на ніч).
Препарат арбапростіл (15 (К) 15-метілпростагландін Е2-арбацет) в цитопротекторної дозі 40 мкг / сут не виявив надійного противоязвенного ефекту при дуоденальної виразці, проте позитивні результати відзначалися в антисекреторних дозах 100-600 мкг / добу. Багато уваги приділяють іншому синтетичному аналогу простагландину Е1 ріопростілу.
У дозі 600 мкг (в 2 прийоми або на ніч) препарат знижує кислотну продукцію, збільшує секрецію бікарбонату. Терапевтична ефективність ріопростіла порівнянна з такою у Н2-гистаминоблокаторов. Повідомляють також про застосування в клініці енпростіл (70 мкг в 2 прийоми або на ніч), тімопростіла (до 3 мкг), орнопростіла, розапростіла.
Характерні побічні ефекти простагландинів – секреторна діарея, болі в животі, у жінок можливі порушення менструального циклу, а при вагітності – зростає загроза аборту. Однозначна думка про їх противиразковий потенціал поки що не сформувався.
Дія антіагрессівних і гастропротектівной коштів орієнтоване на ліквідацію або профілактику дисбалансу, конфлікту агресії і захисту. Інше важливе завдання терапії гастродуоденальних виразок – якнайшвидше їх загоєння за рахунок стимуляції процесів відновлення.
Для здійснення цієї мети рекомендується безліч засобів, які визначаються як стимулятори загоєння і об’єднуються під загальною назвою «репаранти». До репаранти відносять препарати, які за експериментальними і клінічними даними здатні прискорити процес загоєння ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки.
Більшість з цих лікарських засобів має комплексну природу, і механізм їх дії вивчений недостатньо.
Знижена кислотність шлунка лікування дієта
Для активації білкового синтезу при гастродуоденальних виразках були запропоновані аналоги піримідинових основ – метилурацил (метацил, таблетки по 0,5 г) і пентоксил (таблетки по 0,2 г). В експерименті піримідинові підстави мають анаболічним антікатаболітіческім дією, прискорюють регенерацію клітин, загоєння ран і опіків як при місцевому, так і при системному впливі.
Здатність стимулювати відновлювальні процеси в епітеліальних тканинах виявлена також у похідного аміноаденіна – етадена (ампули по 5 мл 1% розчину для внутрішньовенного введення). Терапевтичний ефект препарату пояснюють його впливом на метаболізм нуклеїнових кислот.
Як репарант досить широко застосовують анаболічні стероїди метандростенолон (неробол, таблетки по 1 і 5 мг) і ретаболіл (нандролон, ампули по 1 мл 5% масляного розчину для внутрішньом’язового введення). Анаболічні стероїди отримані на основі чоловічих статевих гормонів.
Їх андрогенну дію мінімально при збереженні анаболічного впливу на метаболізм білка. При їх застосуванні стає позитивним азотистий баланс, зменшується виділення сечовини, калію, сірки, фосфору. У хворих підвищується апетит, збільшується м’язова маса.
Для забезпечення ефекту необхідна адекватна за білковим, мінеральним і вітамінним складом дієта. Анаболіки полегшують період рековалесценціі після важких травм, інфекцій, операцій, опіків. При гастродуоденальних виразках неробол призначають курсом 2-3 тижні по 10-15 2-3 прийоми.
Ретаболил вводять внутрішньом’язово 1 раз на тиждень 2-4 рази в данину.
Слід пам’ятати, що лікування анаболічними стероїдами загрожує небажаними ефектами. У жінок можливий прояв андрогенного дії (порушення менструального циклу, огрубіння голосу, оволосіння за чоловічим типом). Препарати здатні викликати диспепсичні розлади, холестатична жовтяниця. Їх призначають при запаленнях і пухлинах передміхурової залози.
Як нестероїдних стимуляторів метаболічних процесів призначають також оротат калію, препарати АТФ.
Отримано позитивні результати при дослідженні різних біогенних стимуляторів, зокрема солкосерила (ампули по 2 мл), який є небілковим екстрактом крові телят.
При місцевому та системному застосуванні солкосерил прискорює регенерацію тканин при виразкових ураженнях, опіках, відмороженнях, пролежнях, трасплантації.
До біогенних стимуляторів належать рідкий екстракт алое, сік каланхое, апілак, прополіс, ФИБС, бефунгин (екстракт чаші березового гриба) і ін.
Як репаранти широко призначають масло обліпихи і шипшини. Вони багаті на каротин, каротиноїди, вітаміни Е, F, містять речовини, які, як вважають, підсилюють репаративні процеси.
Під дією масла обліпихи в гомогенате слизової шлунка підвищується вміст ацетілнейраміновой кислоти, знижується рівень перекисів. На рухову і секреторну функції дані препарати не впливають.
Обидва масла позитивно зарекомендували себе при лікуванні опіків, ран, зовнішніх виразок, ерозій шийки матки. При гастродуоденальних виразках призначають всередину курсове лікування маслом (перорально).
З коренів оману високого виготовляють препарат алантон. Коріння оману містять 1-3% ефірної олії, кристалічна частина якого (геленін) складається з суміші лактонов алантолактон, його з- і дігідроаналогов і алантоновой кислоти.
Відвар оману зменшує тонус і перистальтику препарату ізольованою кишки, володіє антисекреторним ефектом, знижує утворення жовчі і її виділення; йому також притаманні антисептичні та протиглистні властивості.
Для прискорення рубцювання виразок шлунка і дванадцятипалої кишки алантон рекомендують приймати курсами по 1 таблетці 3-4 рази на день до їди.
При комплексній терапії виразкової хвороби використовують гастрофарм. Він містить бактеріальні тіла Lactobacilus bulgaricus і продукти її життєдіяльності, сахарозу.
Приблизно 20-30% загального складу препарату доводиться на протеїн. Призначається гастрофарм по 1-2 таблетки за 30 хв до їди 3 рази в день місячними курсами. Добову дозу можна збільшити до 8-12 таблеток.
Суттєвого власного антацидного ефекту препарат не має.
Питання про позитивний терапевтичному впливі репарант при гастродуоденальних виразках не можна вважати вирішеним. Їх ефективність не має строгих наукових підтверджень в умовах сучасних багатоцентрових рандомізованих клінічних випробувань з подвійним сліпим контролем при призначенні плацебо або стандартної терапії.
Читайте також: Стеноз кишечника – основні симптоми і методи лікування
Лікування виразкової хвороби гастропротектівной засобами
- Фармакологічні основи гастропротекціі
- Препарати колоїдного вісмуту
- Сукральфат та інші гастропротектори
- плівкоутворювальні препарати
- цітопротектори
A02BB – Простагландини
A02BПротівоязвенние засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі
A02BBПростагландіни
A02BB01Misoprostol
A02BB02Enprostil
У слизовій оболонці шлунка синтезуються простагландини Е2 і I2, які підвищують стійкість її клітин до ушкоджують впливів, покращують мікроциркуляцію в слизовій оболонці. Вони пригнічують секрецію хлористоводневої кислоти, підвищують секрецію бікарбонату і слизу, стимулюють регенерацію клітин слизової оболонки. Основні фізіологічні ефекти простагландинів:
- стимуляція секреції іонів гідрокарбонату і слизу;
- посилення місцевого кровотоку слизової оболонки;
- активізація проліферації клітин в процесах нормальної регенерації;
- придушення продукції соляної кислоти і пепсину.
У слизовій оболонці шлунка синтезуються простагландини Е2 і I2, які підвищують стійкість її клітин до ушкоджують впливів, покращують мікроциркуляцію в слизовій оболонці. Вони пригнічують секрецію хлористоводневої кислоти, підвищують секрецію бікарбонату і слизу, стимулюють регенерацію клітин слизової оболонки. Основні фізіологічні ефекти простагландинів:
- стимуляція секреції іонів гідрокарбонату і слизу;
- посилення місцевого кровотоку слизової оболонки;
- активізація проліферації клітин в процесах нормальної регенерації;
- придушення продукції соляної кислоти і пепсину.
У слизовій оболонці шлунка синтезуються простагландини Е2 і I2, які підвищують стійкість її клітин до ушкоджують впливів, покращують мікроциркуляцію в слизовій оболонці. Вони пригнічують секрецію хлористоводневої кислоти, підвищують секрецію бікарбонату і слизу, стимулюють регенерацію клітин слизової оболонки. Основні фізіологічні ефекти простагландинів:
- стимуляція секреції іонів гідрокарбонату і слизу;
- посилення місцевого кровотоку слизової оболонки;
- активізація проліферації клітин в процесах нормальної регенерації;
- придушення продукції соляної кислоти і пепсину.
В гастроентерології мизопростол показаний для профілактики і лікування ерозивно-виразкових уражень шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).
НПЗЗ інгібують фермент ЦОГ, що має два ізомери – ЦОГ 1 і ЦОГ 2. Зниження активності ЦОГ 2 і придушення утворення простагландинів з арахідонової кислоти у вогнищі запалення визначає протизапальну дію НПЗЗ.
Пригнічення ЦОГ 1 призводить до гальмування синтезу простагландинів в слизовій оболонці шлунка та нирках, що проявляється утворенням виразок в шлунку і дванадцятипалої кишці, а також зниженням діурезу.
Таким чином, зменшення синтезу простагландинів є однією з основних причин розвитку гастропатії, зумовленої прийомом НПЗЗ.
При застосуванні мізопростолу найбільш частими побічними явищами є біль в животі, метеоризм, нудота, блювота, діарея, скорочення матки, порушення менструального циклу, постменопаузальной вагінальні кров’янисті виділення, шкірний висип, головний біль. Вкрай рідко відзначаються судоми.
До гастропротектори відноситься також соматостатин, який використовується для зупинки кровотечі з пептичних виразок.
Протипоказаннями до застосування препарату є гіперчутливість до ЛЗ, тяжкі порушення функції печінки, артеріальна гіпотонія, ішемічна хвороба серця, порушення мозкового кровообігу, епілепсія, запальні захворювання кишечника, вагітність (ЛЗ викликає скорочення гладкої мускулатури матки, що призводить до викидня), годування груддю, дитячий і юнацький вік (до 18 років).
У слизовій оболонці шлунка синтезуються простагландини Е2 і I2, які підвищують стійкість її клітин до ушкоджують впливів, покращують мікроциркуляцію в слизовій оболонці. Вони пригнічують секрецію хлористоводневої кислоти, підвищують секрецію бікарбонату і слизу, стимулюють регенерацію клітин слизової оболонки. Основні фізіологічні ефекти простагландинів:
- стимуляція секреції іонів гідрокарбонату і слизу;
- посилення місцевого кровотоку слизової оболонки;
- активізація проліферації клітин в процесах нормальної регенерації;
- придушення продукції соляної кислоти і пепсину.
Простагландин E1 – Prostaglandin E1
Простагландин Е1 ( ПГЕ1 ), також відомий як алпростаділ , є природним простагландину, який використовується в якості лікарського засобу.
У дітей з вродженими вадами серця, вона використовується повільної ін’єкції в вену, щоб відкрити протоку артеріальний до операції не можуть бути виконані.
При ін’єкції в пеніс або розміщення в сечівнику, він використовується для лікування еректильної дисфункції.
Загальні побічні ефекти, коли дані дітей включають зниження дихання, лихоманка, і низький кров’яний тиск.
При використанні для лікування еректильної дисфункції побічних ефектів може включати в себе біль в статевому члені, кровотеча в місці ін’єкції, і тривалої ерекції.
Простагландин Е1 в судинорозширювальну сімейства ліків. Він працює шляхом відкриття кровоносних судин, розслабляючи гладку мускулатуру.
Простагландин Е1 був виділений в 1957 році і схвалений для медичного застосування в Сполучених Штатах в 1981 році знаходиться на списку Всесвітньої організації охорони здоров’я основних лікарських засобів, найбільш ефективних і безпечних лікарських засобів, необхідних в системі охорони здоров’я. У Сполученому Королівстві доза обходиться NHS близько 75 фунтів. У Сполучених Штатах він коштує $ 100-200 за одну дозу. У дітей, однак, простагландин E2 працює, а також простагландин E1, і набагато дешевше.
Медичні застосування
артеріальна протока
Алпростадил також використовуються в підтримці артеріальної протоки в новонароджених.
Це в першу чергу корисно, коли загроза передчасного закриття артеріальної протоки існує у дитини з протоковой залежать від вроджених вад серця, в тому числі ціанозом поразок (наприклад, синдрому гіпоплазії лівих відділів серця, легенева атрезія / стеноз, атрезія тристулкового / стенозу, Транспозиція великі артерії ) і бліді пошкодження (наприклад, коарктація аорти, критичний стеноз аорти, і перерваної дуги аорти).
сексуальна дисфункція
Alprostadil продається в Сполучених Штатах, як внутрішньовенні супозиторії і в ін’єкційної формі. Супозиторії продаються під торговою маркою Muse. Ін’єкційні форми Edex і Caverject.
Муза поставляє алпростаділа як статевого члена супозиторія, вставляється в сечовипускальний канал, щонайменше, десять хвилин, перш ніж необхідне зведення.
Caverject і Edex аналогічним швидкодіючий, але замість цього вводять за допомогою шприца безпосередньо в печеристих статевого члена.
Alprostadil також доступний в якості загального. Основна частина витрат є те, що воно повинно бути змішане в аптеці і поставки може бути важко отримати. Різні препарати, в тому числі bimix і трімікс, можуть включати в себе папаверин і / або фентоламін.
Типова суміш може бути 30 мг папаверину, 2 мг фентоламина, і 20 мкг алпростадилу. Як родовий, це набагато дешевше, ніж упакований ін’єкційні.
Це попередньо змішує і має зберігатися в холодильнику, і користувач повинен завантажити шприц з кількістю необхідного.
Зовсім недавно, з’єднання було зроблено легко доступно у відповідній топічної формі крему, відомої як Vitaros.
Зроблено Takeda UK Ltd, він тепер доступний в Європі і містить або 200 або 300 мкг Алпростадил в 100 мг крему, який безпосередньо вводять у вигляді кремів, прикладених до уретрі в попередньо навантаженому пристрої для доставки.
Наконечник пристрою поміщається в сечівнику і крем поставляється в сечовипускальний канал.
Клінічні випробування для лікування показали позитивні результати в більш ніж 3000 чоловіків, що він був протестований на, і на відміну від інших сексуальних дисфункцій ліки, кажуть, щоб бути корисною чоловіків, які страждають від діабету або серцевих проблем і тих, хто піддався простатектомії. Це не невідомо, взаємодія з їжею, алкоголем або іншими препаратами, що робить його більш безпечним, ніж інші види лікування, що містять алпростаділ. Аналогічно ін’єкції Bimix і трімікс, хоча, вона повинна перебувати під низькими температурами.
Критична ішемія кінцівок
Простагландини, в тому числі алпростаділа, не зменшують ризик ампутації кінцівок, але можуть запропонувати невелике поліпшення спокою болю і виразки ніг зцілення у осіб з критичною ішемією нижніх кінцівок.
Контраст-індукована нефропатія
Профілактичне введення Алпростадил може знизити ризик пошкодження нирок (зокрема, контраст-індукована нефропатія) у осіб, які мають серцеву ангіографію або черезшкірне коронарне втручання.
Побічні ефекти
Простагландин Е1 біосінтезіруется у міру потреби від Дігомі-гамма-ліноленової кислоти (AN омега-6 жирних кислот) в організмі здорової людини без ішемічної хвороби серця і / або генетичним розладом.
інші версії
Мізопростол є ще одним синтетичним простагландином Е 1 аналог використовується для запобігання виразки шлунка при прийомі на постійній основі, для лікування пропущеного викидня, щоб викликати робочу силу, а також викликати аборт.
