Порушення сну серйозний привід для занепокоєння. Адже без повноцінного відпочинку, людина не здатна повноцінно існувати. Відмінним помічників дозволити недуга стають снодійні препарати.
Бензодіазепіни належать до даної категорії засобів. Його активно призначають особам, які страждають безсонням або почуттям тривоги. Крім снодійного дії, він також виявляє седативну і протисудомну.
Бензодіазепіни – небезпека снодійних
Бензодіазепіни препарати вперше з’явилися в 1955 році, а починаючи з 1959, їх вільно продавали в аптеках. Для багатьох вони стали справжнім порятунком, адже до цього людству були відомі тільки барбітурати. Однак радість тривала недовго.
У 80-х роках, після ряду досліджень, фахівці змогли виявити зворотний бік препарату. З’ясувалося, що тривале використання сприяє руйнуванню головного мозку. Безневинна на перший погляд ліки завдавало людям страшну втрату. Його навіть назвали особливим наркотиком. Тому сьогодні бензодіазепіни без рецепта придбати не можна.
Використання в медицині
Бензодіазепіни надають страшне дію. Однак, незважаючи на це, його продовжують активно використовувати в медицині. Найважливіше – дотримуватися точне дозування і не перевищувати курс лікування більше ніж, на один місяць. В особливій групі ризику знаходяться люди похилого віку, тому їм подібні ліки виписують з особливою обережністю.
Снодійні бензодіазепіни використовуються в медицині, при наступних ситуаціях:
- розвиток тривожних розладів. Бензодіазепіни без рецепта купити не можна. Лікування здійснює під строгим контролем лікаря;
- безсоння. Допускається використання тільки в короткочасній терапії. Тривале використання сприяє розвитку залежності;
- лікування алкогольної залежності. Препарат відмінно допомагає знизити синдром відміни при сильному пристрасть до спиртного;
- епілептичні напади. Сприяють усуненню нападів;
- боротьба з панічними атаками. Завдяки заспокійливу дію, пацієнт відчуває спокій.
Снодійні бензодіазепіни вимагають особливої уваги до свого використання.
Бензодіазепіни: список препаратів
Проблеми зі сном мучать мільйони людей на всій планеті. Тому вчені постійно розробляють різні лікарські препарати. Здатні допомогти позбавитися від недуг. Сьогодні похідні бензодіазепіну, є в будь-якій аптеці. Однак стоячи перед складним вибором, варто придивитися до найбільш відомих препаратів:
- Мідазолам. Застосовуються при проблемах зі сном, нападах епілепсії. Вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово.
- Гідазепам. Допомагає усунути почуття паніки, тривоги. Страху. Випускається у формі таблеток, які необхідно вживати, слідуючи призначенням лікаря.
- Діазепам. Має гарний гіпноседативними і протисудомну дію;
- Клоназепам. Таблетки, що знімають тонус зі скелетної мускулатури.
- Лоразепам. Відмінно знімає тривогу, але курс лікування не повинен перевищувати одного тижня.
- Феназепам. Таблетки, що сприяють розслабленню м’язів.
- Алпразолам. Допомагає позбутися від депресії.
- Бромазепам. Виписують таблетки для лікування депресій, тривоги, неврологічних розладів.
Це лише мала частина похідних основної речовини. Купувати будь-яке з них, варто тільки після медичного огляду та висновку лікаря.
який чинить ефект
- зменшення тривоги;
- умиротворення;
- зниження болю;
- розслаблення;
- безтурботність;
- почуття легкості.
Тривалість і сила ефекту залежить від дози. Однак важливо строго її дотримуватися, інакше може виникнути передозування. Отруєння бензодиазепинами поширене явище, що загрожують виникненням серйозних наслідків.
Бензодіазепіни надають сильний ефект, що триває довгий час. Виявити наявність препарат можна навіть через кілька днів. Як стверджують фахівці, в сечі воно зберігається на термін до одного тижня.
симптоми вживання
Наркотик бензодиазепин саме таку назву дали йому багато. Виною всьому часте використання препарату не за призначенням. Багато людей, які бажають отримати кайф, використовую наркотик бензодиазепин. Для посилення бажаного ефекту, замість таблеток, вони використовують ін’єкції. Виявити наркомани допомагають такі симптоми:
- сплутана мова;
- запаморочення;
- порушення координації;
- зменшення апетиту;
- нудота;
- сонливість;
- виникнення маячних ідей;
- поява судом.
Наркотик бензодиазепин може навіть призвести до загибелі. Тому варто бути уважним. Якщо у близької людини починають з’являтися підозрілі симптоми, варто бити тривогу. Інакше наслідки можуть виявитися трагічними.
Побічні ефекти
Завдяки наданню снодійного дії, хворий втрачає концентрацію уваги, що часто провокує травми, падіння. Важливо відмовитися від керування автомобілем, в іншому випадку подібне може спровокувати аварію.
Тривале використання провокує не тільки залежність, а й порушує здоров’я. З’являються проблеми із зором, кишечником, печінкою, статевою сферою життя. Можуть почати з’являтися суїцидальні думки.
бензодиазепиновой залежність
Навіть використовуючи препарат в лікувальних цілях, можна забезпечити собі залежність. Причому бензодиазепиновой залежність буває психічної і фізичної. Щоб уникнути подібного результату, варто строго дотримуватися призначення лікаря.
Вживання великої кількості ліків може привести до передозування. Її симптомами є:
- розширення зіниць;
- ослаблення пульсу;
- рясне потовиділення;
- сплутаність свідомості;
- слабке дихання.
При запущених ситуаціях хворий може впасти в кому. При появі подібних симптомів необхідно викликати швидку допомогу. Проводить лікування від залежності потрібно в спеціалізованих установах. Кваліфіковані лікарі, призначать відповідне лікування. Зазвичай вона включає в себе комплекс заходів.
Бензодіазепіни (похідні бензодіазепіну)
З препаратів, що володіють снодійним ефектом, в даний час призначають в основному бензодіазепіни (похідні бензодіазепіну) , що відносяться до психотропних засобів.
Похідні бензодіазепіну мають виражену анксіолітичну (транквилизирующим) активністю. Основна дія препаратів цієї групи полягає в усуненні психічної напруги.
Заспокоєння, що виникає в результаті прийому бензодіазепінів сприяє розвитку седативного і снодійного ефектів.
Ефекти похідних бензодіазепіну
Спектр фармакологічної дії бензодіазепінових препаратів досить широкий, він включає: анксиолитическое, седативну, снодійну, протисудомну, міорелаксуючу та амнестичного дію. Призначаються ці препарати найчастіше при алкогольної залежності, епілептичних припадках, тривожних станах, панічних атаках, ажитації і безсонні.
Анксиолитический (протівотревожний) ефект похідних бензодіазепіну проявляється зниженням занепокоєння, почуття страху. Седативний ефект виражається в зменшенні психомоторної збудливості, зниженні концентрації уваги, швидкості реакції і ін. Снодійне (гіпнотичний) дію бензодіазепінів проявляється полегшенням настання сну, збільшенням його глибини і тривалості.
Противосудорожная активність бензодіазепінів проявляється придушенням поширення епілептогенного активності, що виникає в епілептогенного осередках в корі, таламусі і лимбических структурах мозку. Миорелаксирующее дія обумовлена головним чином гальмуванням полісинаптичних спінальних рефлексів.
Амнестичний ефект (здатність викликати амнезію) бензодіазепінів проявляється переважно при парентеральному застосуванні (див. Шляхи введення лікарських засобів). Механізм виникнення цього ефекту поки не достатньо вивчений.
Механізм дії похідних бензодіазепіну
Механізм дії препаратів бензодіазепінового ряду полягає в наступному: дані снодійні засоби взаємодіють з бензодіазепіновими ділянками макромолекулярної рецепторного комплексу в лімбічної системі (гіпокампі) і в меншій мірі – в ретикулярної формації стовбура мозку і корі великого мозку, що в результаті призводить до підвищення аффинитета (збільшення спорідненості) ГАМК до ГАМК-рецепторами. Тим самим збільшується надходження іонів хлору всередину нейронів, що призводить до посилення гальмівних процесів у нейронах.
Седативний ефект бензодіазепінових препаратів забезпечується їх дією на рецепторні комплекси, локалізовані здебільшого в ретикулярної формації стовбура мозку.
Цей ефект найбільш виражений у таких препаратів як феназепам , діазепам , лоразепам , але слабо проявляється у мезапама і мідазоламу . Рецептори, локалізовані в гіпокампі, забезпечують протисудомний ефект препаратів бензодіазепінового ряду.
Провідними засобами протисудомної терапії є діазепам , клоназепам , нітразепам .
Виходячи з тривалості дії розрізняють:
- Бензодіазепіни короткого дії (період напіввиведення 1-12 годин): бротізолам, триазолам, мідазолам.
- Бензодіазепіни середньої тривалості дії (період напіввиведення 12-40 годин): нитразепам, темазепам, клоназепам, лоразепам і ін.
- Бензодіазепіни тривалої дії (період напіввиведення більше 40-250): хлордиазепоксид, діазепам, клоразепат, флуразепам.
Загальна тривалість ефекту бензодіазепінових препаратів тривалої дії складається з тривалості дії, як вихідної речовини, так і його метаболітів (продуктів біотрансформації), які також володіють снотворної активністю.
Дані бензодіазепіни мають ефект післядії.
Бензодіазепінові снодійні препарати можуть призводити до виникнення феномена віддачі , який буває виражений в значно меншому ступені, ніж у барбітуратів і більш типовий для короткочасно діючих бензодіазепінів.
Снодійні засоби бензодіазепінового ряду мають здатність кумулировать, а також викликати толерантність (звикання). При передозуванні похідними бензодіазепіну застосовують специфічний антидот – флумазенил .
Бензодіазепіни та барбітурати
Від барбітуратів похідні бензодіазепіну відрізняються в кращу сторону за такими ознаками:
- в меншій мірі з змінюють структуру сну;
- мають більшу ніж барбітурати широтою терапевтичної дії (тому менше небезпека гострого отруєння);
- менш виражена індукція ферментів печінки;
- менше ризик розвитку лікарської залежності.
Характер впливу на ЦНС похідних барбітурової кислоти і бензодіазепінів представлений на графіку.
Барбітурати і транквілізатори
Одним з правил є те, що якщо у людей отримують сильне снодійне – погіршилося самопочуття, то першою мірою має стати зменшення дози або припинення прийому препарату. Високим ризиком розвитку побічних ефектів мають, перш за все, барбітурати і транквілізатори, похідні бензодіазепінового ряду.
Властивості лікарського препарату визначаються його фармакокинетикой, швидкістю всмоктування і виведення. Від цих характеристик і залежать основні побічні ефекти ліків. Якість сну, має визначальне значення для задовільного самопочуття хворого днем.
Під час лікування барбітуратами виникають такі побічні ефекти: порушення координації рухів, пригнічення дихання, фазовий порушення сну. Ці засоби протипоказані при захворюваннях нирок, печінки.
В Європі давно відмовилися від лікування безсоння барбітуратами. Однак, в аптеках нашої країни без всяких проблем, можна знайти препарати, що містять фенобарбітал. Це всім відомі – «Корвалол» і «Валокордин».
У світлі побічних ефектів барбітуратів, бензодіазепінових транквілізатори (наприклад, феназепам) виглядають більш безпечними, але це враження оманливе. Денна сонливість, зниження пам’яті, порушення концентрації уваги.
Ці симптоми можуть спостерігатися протягом наступного дня після вечірнього прийому препарату. Тому їх не можна застосовувати людям цілого ряду професій (водії, диспетчери). Похідні бензодіазепінового ряду справляють гнітюче дію на дихальний центр.
Відповідно, заборонено призначати ці препарати для лікування безсоння людям, що страждають хропінням, синдромом сонного апное, хронічною дихальною недостатністю.
Виникнення синдрому відміни, що свідчить про формування залежності, прямо залежить від тривалості лікування транквілізаторами. При тривалому застосуванні (протягом 6-12месяцев) виникає психічна та фізична залежність.
Z-препарати (похідні циклопіролонів і имидазопиридинов) в порівнянні з похідними бензодіазепінів, а тим більше барбітуратів мають ряд переваг.
Володіючи мінімальним ризиком розвитку побічних ефектів і фізичної залежності, вони сприяють нормалізації фазової структуру сну, при дотриманні дозування і режиму прийому не викликають денної сонливості.
Передбачені для призначення пацієнтам, що страждають на хронічні обструктивні хвороби легенів.
Правильне визначення виду безсоння, її причин повинно служити підставою для адекватного вибору лікувальних методів і засобів.
снодійні засоби
Це речовини, що сприяють настанню сну, нормалізації його глибини, фазності, тривалості, що попереджають нічні пробудження. Розрізняють такі групи:
- похідні барбітурової кислоти (фенобарбітал та ін.);
- препарати бензодіазепінового ряду (нітразепам та ін.);
- препарати пиридинового ряду (ивадал);
- препарати пірролонового ряду (имован);
- похідні етаноламіну (донорміл).
Похідні барбітурової кислоти полегшують засинання, різко змінюють структуру сну: скорочують тривалість і фазность швидкого сну. Після пробудження спостерігаються сонливість, розбитість, порушення координацій рухів.
фенобарбітал
Фенобарбітал (Phenobarbitalum) надає заспокійливу, снодійну і виражену протисудомну дію.
- Застосування: порушення сну, епілепсія, хорея, підвищена збудливість нервової системи.
- Спосіб застосування: по 0,05-0,1 за 1 год до сну.
- Побічні дії: головний біль, атаксія, звикання при тривалому застосуванні.
- Протипоказання: захворювання печінки та нирок з порушенням функції.
Форма випуску: порошок, таблетки № 6 по 0,05, по 0,1; по 0,005 – для дітей. Список Б.
Етамінал-натрію (Aethaminalum-natrium)
Снодійне засіб.
- Застосування: порушення сну.
- Спосіб застосування: всередину 0,1-0,2 г, дітям 0,01-0,1 г, per rectum 0,2-0,3, в / в 5-10 мл розчину. В. Р. Д – 0,3 г, В. С. Д. – 0,6 м
- Протипоказання: ті ж, що і у фенобарбіталу.
Форма випуску: порошок. Список Б.
Препарати бензодіазепінового ряду
Нітрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm і ін.
- Застосування: порушення сну різної етіології, неврози, психопатії з переважанням тривоги і занепокоєння.
- Спосіб застосування: разова доза для дорослих 0,005-0,01 г, максимальна разова доза – 0,02 г за 30 хв до сну. Курс лікування – 30-45 днів.
- Побічні дії: сонливість, млявість, атаксія, порушення координації рухів, головний біль, рідко – свербіж шкіри, нудота.
- Протипоказання: міастенія, вагітність, водіям транспорту, особам, діяльність яких вимагає швидкої реакції.
Форма випуску: таблетки по 0,005 г № 20 і по 0,01 № 10. Список Б.
Рогипнол (Rohypnol)
Активна речовина – флунитразепам. Скорочує період засинання, зменшує кількість нічних пробуджень.
- Застосування: розлади сну.
- Спосіб застосування: призначають всередину по 0,5-1 мг безпосередньо перед сном, хворим з тривалими розладами сну – 1-2 мг.
- Побічні дії: підвищена стомлюваність, головний біль, м’язова слабкість, парастезии, виражені порушення функції печінки, нирок, вагітність, лактація.
Форма випуску: таблетки по 1 мг № 20; розчин для ін’єкцій в 1 мл по 2 мг флунітрозепама.
Снодійні засоби представлені в даний час препаратами різних хімічних груп. Барбітурати, що були довгий час основними снодійними препаратами, стали втрачати своє провідне значення. Разом з тим все ширше застосовуються з’єднання бензодіазепінового ряду – нітразепам, мідазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам і ін.
Барбітурати мають ряд недоліків. Викликаний ними сон відрізняється від природного: вони полегшують настання сну (засинання), але змінюють його структуру – співвідношення фаз швидкого (парадоксального, десинхронизированном) і повільного (ортодоксального, синхронізованого) сну. Нерідко сон стає переривчастим, з великою кількістю сновидінь, кошмарів.
Після нього залишається тривала сонливість, розбитість, порушення координації рухів, ністагм та інші небажані явища. При багаторазовому використанні розвивається толерантність (звикання), і для отримання снодійного ефекту необхідно збільшувати дозу.
Великі дози можуть пригнічувати дихання, знижують кров’яний тиск (аж до судинного колапсу), знижувати температуру тіла, зменшувати діурез і ін. На деяких хворих барбітурати роблять «парадоксальне» дію – викликають, замість заспокоєння і сну, збудження. Може розвинутися ефект скасування – повна безсоння при припиненні прийому препарату.
Одне з основних негативних проявів дії барбітуратів – виникнення при повторному застосуванні фізичної і психічної залежності.
Снодійні засоби групи бензодіазепіну (нітразепам та ін.) Мають певною мірою перевага в порівнянні з барбітуратами – краще переносяться. Однак ні за характером викликається сну, ні по побічних ефектів вони також не відповідають «фізіологічним» вимогам.
Всі транквілізатори групи бензодіазепіну надають в тій чи іншій мірі седативну дію і сприяють настанню сну. За інтенсивністю окремих сторін дії (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего і ін.) Різні препарати цієї групи різняться між собою.
До засобів, які надають найбільш виражене снодійне дію, відносяться нітразепам, триазолам, флунитразепам, темазепам і ін. По механізму дії снодійні бензодіазепіни в основному подібні з транквілізаторами цього ряду.
Всі вони зв’язуються в тканинах мозку зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, які поділяють на підтипи (БД1, БД2). Вважають, що снодійний ефект обумовлений тропностью до БД1-рецепторам.
Взаємодія з бензодіазепіновими рецепторами супроводжується активацією ГAMК-рецепторів, що призводить до пригнічення функціональної активності клітин ЦНС. Основне значення для снодійного ефекту має пригнічення активності клітин ретикулярної активує системи стовбура мозку.
З’явилися також снодійні препарати нових хімічних груп (зопіклон, золпідем і ін.).
