Інгібітори протонної помпи змінили уявлення про можливості терапії гастриту, виразкової хвороби і рефлюкс-езофагіту, дозволивши зменшити відсоток рецидивів і ускладнень.
У статті розповідається про езомепразол – найбільш ефективний засіб цієї групи, надані практичні поради щодо вибору аналогів, засновані на властивостях препаратів і їх порівнянні, інструкція із застосування, ціни та відгуки.
властивості препарату
Оригінальний препарат езомепразол – Нексиум , який призначається у вигляді пероральних форм і внутрішньовенних вливань. Використовується в формі таблеток по 20 і 40 міліграм і флаконів з 20 мг езомепразолу у вигляді порошку для приготування інфузійного розчину.
Перорально Нексіум застосовується для лікування:
Дешеві аналоги біфіформом для дітей і дорослих.
- ГЕРХ, езофагіту;
- виразки шлунка і дванадцятипалої кишки;
- інших ерозійних пошкоджень і виразкових процесів, пов’язаних із застосуванням протизапальних засобів;
- в схемах ерадикації Helicobacter pylori в поєднанні з антибіотиками;
- шлунково-кишкових кровотеч, синдрому Золлінгера-Еллісона.
Езомепразол використовується для профілактики ураження шлунка та дванадцятипалої кишки у людей, які приймають нестероїдні протизапальні засоби.
Інфузійна форма застосовується у випадках коли неможливо пероральне використання препарату.
Таблетки призначають в дозі 20-40 мг 1 раз на день. У лікуванні хелікобактерної інфекції Нексиум використовується двухкратно по 20 мг з антибактеріальними засобами курсом в 1-2 тижні. Внутрішньовенно вводиться в тих же дозах, при важких кровотечах добова доза досягає 160 мг. При рефлюксной хвороби курс підтримуючої терапії триває до півроку.
Полегшить стан при інфекції шлунково-кишкового тракту – Ентерофурил.
Езомепразол не можна поєднувати з клопідогрелем – основним антиагрегантним засобом для профілактики інфаркту міокарда та інсультів, використовуваною більшістю пацієнтів з серцевою і судинною патологією.
Він не поєднується з диазепамом, антиретровірусними засобами, метотрексатом.
Препарат добре переноситься, зрідка можливі небажані ефекти у вигляді диспепсичних розладів, набряклості і сонливості, алергічні реакції відзначаються рідко.
П ротівопоказанія пов’язані з віковими обмеженнями та алергією – парентеральная форма Нексіума застосовується з 18 років, таблетки не призначають дітям до 12 років, засіб не застосовують при непереносимості його компонентів.
Вартість 14 таблеток по 20 і 40 мг становить – 1500 і 2000 руб, флакон з 40 мг препарату для інфузій коштує 600 грн.
Недорогі аналоги Нексіума
Крім дорогого оригінальних ліків в аптеках продаються дешеві синоніми езомепразола і інші ІПП.
На основі езомепразол
Генеричні таблетовані препарати езомепразола, ідентичні Нексіума:
- Нео-зекст і Еманера (Словенія) 28 таблеток першого по 20 і 40 мг коштують 2100 і 2600 гривень, другий препарат дешевше, 14 капсул по 20 мг коштують 220 руб;
- вітчизняний дженерик – Езомепразол Канон, ціна 14 таблеток по 20 і 40 мг – 190 і 300 гривень.
Ці ліки повністю повторюють склад і дію Нексіума, мають ті ж свідчення і особливості використання.
Препарат для парентерального використання – Езомепразол-Натів (ТОВ “Натів”, Україна), він зареєстрований, але в продажу поки відсутня. Ін’єкційну форму Нексіума доведеться замінювати ліками іншого складу – засобами на основі омепразолу і пантопразолу.
інші ІПП
Як заміна езомепразола успішно можуть використовуватися інші інгібітори протонної помпи: панторазол (контролок, Нольпаза), омепразол (Омез), рабепразол, лансопразол.
Омез
Препарат ІПП, першим з’явився в аптеках. Випускається в капсулах по 10 і 20 мг, і флаконах по 40 мг. Використовується для лікування дорослих і дітей з 1 року. Пероральна форма приймається по 1 капс 2 рази в день.
Популярний завдяки оптимальному співвідношенню між ціною і якістю. 30 капсул по 20 мг і 1 флакон стоять по 170 гривень. Вітчизняний Омепразол різних виробників коштує в 3-5 разів дешевше.
контролок
На підтримку підшлункової – ферменти Креон.
Оригінальний препарат пантопразолу в таблетках по 20 і 40 мг і флаконах по 40 мг. Призначається по 1 таблетці в день. Забезпечує сильне і тривале зниження кислотності. Має найменшу кількість межлекарственних взаємодій серед ІПП.
Може призначатися з клопідогрелем. Парентеральная форма – основний інгібітор протонної помпи для профілактичного використання у відділеннях хірургічного профілю. Ціна 14 таблеток – 350 руб, флакон ліки коштує 400 гривень. Генеричний препарат Нольпаза коштує 140 і 200 грн. за 14 таблеток по 20 і 40 мг.
рабепразол
Дієвий спазмолітик Трімедат.
Капсули по 10 і 20 мг, які приймають по 1 разу в день. Використовується тільки в лікувальних цілях, протипоказаний при вагітності і лактації . 14 капсул продаються по 100 і 150 гривень.
лансопразол
Має менше показань і більше обмежень – не рекомендується для профілактики, не використовується на початку вагітності, при годуванні грудьми і для лікування дітей. Український препарат випускається в капсулах по 0,03 грама під назвою «Епікур». Упаковка № 14 коштує 400 гривень.
При виборі інгібітора протонної помпи потрібно враховувати, що основні препарати з найбільшою ефективністю – езомепразол і пантопразол. Крім ефективності різниця полягає в межлекарственних взаємодіях і швидкості розвитку ефекту.
При спрощеному підході до вибору ліків езомепразол рекомендується молодим пацієнтам, а пантопразол – літнім людям, які тривалий час або довічно які приймають інші ліки, наприклад клопідогрель або бензодіазепіни.
У схемах ерадикації хелікобактерій немає відмінностей при виборі ІПП, вирішальна роль в успішності комбінованої терапії визначається поєднанням антибіотиків. У таких випадках все вони приймаються 2 рази на день разом з антибактеріальними засобами.
Більшість пролікованих позитивно висловлюються про Нексіума і дженериках езомепразола. У відгуках відзначається добра переносимість ліків і неоднакова ефективність різних препаратів.
Наприклад, лікар-анестезіолог, сам призначав ІПП у всіх формах і брав різні препарати езомепразола і їх аналоги, відзначає найкращий результат від використання Нексіума і Контролоку, хорошу ефективність недорогого Омезу і недостатнє дію засобів-аналогів Нольпаза, рабепразол і дешевого вітчизняного Омепразолу.
Відмінності відзначалися в швидкості настання ефекту і його тривалості – по часу відсутності болів в шлунку і печії і тривалості ремісії після лікування.
Нексиум – ефективний препарат для усунення проблем, викликаних підвищеною кислотністю і рефлюксом. Застосування дженериків езомепразола робить лікування доступнішим і покращує якість життя пацієнтів при менших витратах, а наявність ліків-аналогів дозволяє продовжувати лікування при відсутності обраного препарату.
езомепразол
За класифікацією ІЮПАК речовина називається: біс (5-метокси-2 – {(S) [4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл) метил] сульфініл} -1H-бензімідазол-1-іл.
Хімічні властивості
Езомепразол відносять до класу інгібіторів протонного наносу , блокаторів секреції соляної кислоти . Дана речовина широко використовується в якості противоязвенного кошти. Молярна маса = 345, 4 грами на моль.
Хімічна сполука являє собою S-ізомер омепразолу . Аналогічно його R-ізомери , речовина специфічно інгібує протонний нанос в паріетельних клітинах.
Ліки випускають у вигляді таблеток або капсул для прийому всередину, рідини для введення через назогастральний зонд.
Фармакологічна дія
Противиразковий .
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Речовина знижує активність вироблення соляної кислоти в шлунку, шляхом специфічного пригнічення процесу протонового наносу в парієтальних клітинах шлунково-кишкового тракту.
Само по собі засіб є слабкою основою і лише в кислому середовищі переходить в активну форму, активується і починає пригнічувати H + / K + АТФази .
Ліки пригнічує стимульовану і базальну секрецію HCl .
Езомепразол починає діяти через 60 хвилин після прийому стандартної дози. При щоденному використанні ліки протягом 5 діб, один раз в день в дозуванні 20 мг, рівень секреції шлункових кислот знижується на 90%.
В ході клінічних досліджень було виявлено, що при лікуванні рефлюкс-езофагіту за допомогою даної речовини лікування настає при розмірно у 79% піддослідних протягом місяця.
У 93% пацієнтів лікування наступило протягом 2 місяців.
При проведенні терапії препаратом за схемою 20 мг 2 рази на день, в поєднанні зі стандартними антибактеріальними ліками, успішно проводиться ерадикація бактерії хелікобактер . Для лікування неускладненій виразки 12-палої кишки досить застосування даної речовини протягом 7 днів.
Препарат вкрай нестійкий в кислих середовищах. В живому організмі незначна частина речовини переходить в R-ізомер . Після проникнення в шлунково-кишковому тракті або відразу в кров засіб швидко засвоюється. Максимальна концентрація при прийомі таблетованої форми досягається протягом 60-120 хвилин. Біодоступність при повторному прийомі становить 89%.
Ступінь зв’язування з білками плазми крові – близько 97%.
Метаболізм кошти протікає за участю системи цитохрому Р450 (CYP2C19) , з утворенням деметильованих і гідроксіметілірованних метаболітів .
Час, що залишився вещ-во метаболізується іншими специфічними изоферментами CYP3A4 , в результаті чого утворюються сульфпроізводние, які і виступають в ролі основних метаболітів.
При прийомі таблеток один раз в день період напіввиведення становить близько 1-3 годин. Ліки не накопичується в організмі, близько 80% кошти виводиться через нирки у вигляді неактивних метаболітів.
У пацієнтів з уповільненим метаболізмом даного лек. засоби (1-2% населення) процес здійснюється системою CYP3A4 . Середня AUC у таких хворих в 2 рази вище, ніж в осіб з нормальним метаболізмом езомепразола. Максимальна концентрація в плазмі крові на 60% більше.
У літніх осіб метаболізм протікає нормально. При захворюваннях печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дозування не потрібна. При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, а AUC збільшена в 2 рази.
Показання до застосування
Ліки призначають:
- в складі комплексного лікування при виразці 12-палої кишки ;
- при ерозивно рефлюкс-езофагіті ;
- як профілактичний засіб у осіб, які вилікувалися від езофагіту ;
- в камку комплексного, симптоматичного лікування ГЕРБ ;
- для ерадикації бактерії Helicobacter (в поєднанні з антибактеріальними засобами);
- при виразковій хворобі шлунка для профілактики пептичних виразок .
Протипоказання
Препарати езомепразола не використовують:
- при наявності алергії на дану речовину, в тому числі до зміщенням бензимідазоли в цілому;
- в поєднанні з атазанавиром ;
- під час годування грудьми;
- в педіатричній практиці.
З особливою обережністю препарат призначають вагітним жінкам або при тяжкій нирковій недостатності.
Побічні дії
При використанні мінімальних терапевтичних доз ймовірність виникнення побічних ефектів значно нижче.
Найбільш часто спостерігалися: болі в животі, головні болі, підвищене газоутворення , пронос , нудота, запор, блювання. Рідше розвиваються: алергічні шкірні реакції, сухість слизових оболонок, дерматити , кропив’янка , порушення гостроти зору, свербіж на шкірі, запаморочення.
Рідко і дуже рідко у пацієнтів виникали:
- панцитопенія , набряк Квінке , зростання активності ферментів печінки;
- анафілактоїдні реакції , синдром Стівенса-Джонсона ;
- міалгія , депресія , тромбоцитопенія , агранулоцитоз ;
- лейкопенія , мультиформна еритема .
Також передбачається, що в результаті лікування препаратом можуть розвинутися реакції, які спостерігаються під час прийому омепразолу .
Езомепразол, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Ліки призначають всередину або, якщо прийом таблеток неможливий, через назогастральний зонд. Залежно від захворювання використовують різні схеми дозування.
Інструкція на Езомепразол
Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.
Для лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту використовують по 40 мг препарату, 1 раз в день. Тривалість проведення терапії становить один місяць. Якщо після першого курсу препарату збереглися деякі симптоми захворювання або виник рецидив, то курс можна повторити. Як профілактичний засіб після лікування езофагіту використовують 20 мг препарату, ніж 1 раз на день.
При симптоматичному лікуванні ГЕРХ призначають 20 мг препарату 1 раз в день. Однак, якщо протягом місяця поліпшення в стані хворого не настали, то рекомендується провести додаткове обстеження пацієнта і з’ясувати причини нездужання.
Для усунення Helicobacter pylori , лікування виразки 12-палої кишки , викликаної цією бактерією, або профілактики рецидиву речовина призначають в добовому дозуванні 20 мг. Також додатково рекомендується використовувати 1 грам амоксициліну , 0,5 г кларитроміцину двічі на добу. Тривало лікування становить 7 днів.
Як профілактичний засіб при тривалому прийомі НПЗЗ або для лікування пептичних виразок , викликаних НПЗП , ліки призначають в дозуванні 20 мг, 1 раз в день. Курс лікування становить від 1 до 2 місяців.
Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки добова доза езомепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Якщо у хворого є труднощами з ковтанням, таблетку можна розчинити у воді і випити суспензію мікрогранул протягом півгодини. Гранули не можна розжовувати, ділити чи залишати на стінках склянки, необхідно прийняти весь вміст капсули.
Введення ліків через назогастральний зонд здійснюється відповідно до інструкції.
Передозування
Імовірність розвитку випадково передозування препаратом вкрай мала. При умисному прийомі 280 мг речовини спостерігається посилення частоти і сили прояву побічних реакцій. Може виникнути: загальна слабкість, запаморочення, тяжкість і болі в області шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг речовини не привів до яких-небудь негативних наслідків.
Як лікування проводять підтримуючу терапію, усувають неприємні симптоми. Специфічного антидоту у ліки немає, гемодіаліз неефективний.
взаємодія
В результаті лікування препаратом спостерігається зниження кислотності шлункового соку, що може привести до зміни абсорбційної спроможності препаратів, що залежать від рН шлунка.
Дана речовина інгібує фермент CYP2C19 , тому поєднання препарату з диазепамом , имипрамином , фенітоїном , циталопрамом , кломіпраміном може привести до зростання плазмових концентрації цих ліків. Рекомендується скоригувати дозування препаратів, які метаболізуються за допомогою CYP2C19 .
Відомо, що прийом езомепразолу та Варфарина не призводить до зміни ПТІ у пацієнтів, які тривалий час приймають антикоагулянт. Однак описано кілька поодиноких випадків підвищення МНО при такому поєднанні.
Ліки знижує плазмовий рівень атазанавіру в плазмі крові.
Умови продажу
Потрібен рецепт.
особливі вказівки
Згідно клінічних досліджень, при тривалому прийомі інгібіторів протонового наносу у хворих частіше утворюються доброякісні залізисті кісти в шлунку. Найчастіше кісти зникають після припинення лікування препаратом.
Лікування цим препаратом може відстрочити постановку діагнозу при злоякісних новоутвореннях ШКТ. Тому при наявності будь-яких тривожних симптомів (втрата маси тіла, блювання з кров’ю, дисфагія , мелена , виразка шлунка ) слід додатково досліджувати пацієнта.
- При проведенні терапії понад 1 року пацієнти повинні находитса під наглядом лікаря.
- Слід враховувати, що під дією препарату підвищується плазмова концентрація гастрину , в результаті зниження внутрішньошлункової секреції соляної к-ти.
- Під час лікування можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкість реакції.
При вагітності і лактації
Немає достатньої кількості даних, щоб стверджувати про безпеку застосування ліків під час вагітності.
Однак, під час досліджень на тваринах не було виявлено будь-якого ембріогенного або тератогенного впливу речовини на організм.
Ліки можуть бути призначено в мінімальному дозуванні лікуючим лікарем за показаннями. Засіб протипоказано до застосування під час годування грудьми.
Препарати, в яких міститься (Аналоги езомепразол)
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
Найбільш поширені структурні аналоги езомепразола (синоніми): Нео-зекст , Езомепразол магнію дигідрат , Нексиум , Езомепразол Канон , Еманера .
Відгуки
Деякі відгуки про препарати езомепразола:
- «… Мій чоловік довго мучився від болю в області шлунка і печії, довго не хотів йти до лікаря. Коли таки добрався до фахівця, йому призначили ці ліки. Препарат непоганий, хоча і коштує недешево. Зручно, що пити його можна незалежно від прийому їжі. Через тиждень лікування наступили помітні поліпшення в стані, «побочек» ніяких немає »;
- «… Вболіваю рефлюкс-езофагітом. Приймаю ці таблетки вже 4 роки, по 20 мг перед сном. Відчуваю себе нормально, якщо ще і дієту дотримувати, що взагалі – відмінно. Хороший засіб, правда, коштує дорого »;
- «… Пробував лікувати цими пігулками гастрит і дуоденіт. Пропив повний курс – не допомогло, добре хоч гірше не стало. Коли звернувся до іншого лікаря, сказав, що потрібно ще від Хелікобактер антибіотики пити. Тепер лікуюся повторно, але вже з іншим препаратом ».
Ціна езомепразола, де купити
Ціна езомепразола варіюється в залежності від виробника і лікарської форми. Вартість таблеток Нексиум складає близько 1500-1800 гривень за упаковку 14 штук, дозуванням по 20 мг кожна. Пацієнти відзначають, що іноді ціна аналогів езомепразола трохи нижче, ніж у оригінального препарату.
езомепразол
Діюча речовина
– езомепразол (esomeprazole)
Склад і форма випуску препарату
Таблетки кишковорозчинні, вкриті плівковою оболонкою від жовтого до сірувато-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одному боці.
| 1 таб. | |
| езомепразола магнію дигідрат | 21.7 мг, |
| що відповідає змісту езомепразола | 20 мг |
Допоміжні речовини: гипролоза (гідроксипропілцелюлоза) низькозаміщена, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний, манітол, натрію стеарил фумарат, целюлоза мікрокристалічна тип 200, карбоксиметилкрохмаль натрію.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол – 6000, акріліз II жовтий 493Z220000 (метакрилової кислоти і етилакрилату сополімер (1: 1), тальк, титану діоксид, полоксамер 407, кальцію силікат, натрію бікарбонат, барвник заліза оксид жовтий, натрію лаурилсульфат).
10 шт. – упаковки осередкові контурні (1) – пачки картонние.10 шт. – упаковки осередкові контурні (2) – пачки картонние.10 шт. – упаковки осередкові контурні (3) – пачки картонние.10 шт. – упаковки осередкові контурні (4) – пачки картонние.14 шт.
– упаковки осередкові контурні (1) – пачки картонние.14 шт. – упаковки осередкові контурні (2) – пачки картонние.14 шт. – упаковки осередкові контурні (3) – пачки картонние.14 шт. – упаковки осередкові контурні (4) – пачки картонние.30 шт.
– банки з поліетилену (1) – пачки картонні.
80 шт. – банки з поліетилену (1) – пачки картонні.
Фармакологічна дія
Інгібітор H + -K + -АТФ-ази, правообертальні ізомер омепразолу. Знижує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного пригнічення протонного насоса в парієтальних клітинах.
Будучи слабкою основою і переходячи в активну форму в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується і пригнічує протонового насос – фермент H + -K + -АТФ-азу. Пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної (соляної) кислоти.
Дія настає через 1 год після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному застосуванні протягом 5 днів в дозі 20 мг 1 раз / сут, середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90%.
Фармакокінетика
Нестійкий в кислому середовищі. In vivo лише незначна частина езомепразола перетворюється в R-ізомер. Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Абсолютна біодоступність при повторному прийомі в дозі 20 мг 1 раз / сут – 89%. Vd – 0.22 л / кг. Зв’язування з білками плазми – 97%.
Повністю метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю CYP2C19 з утворенням гидрокси- і деметильованих метаболітів езомепразолу.
Метаболізм решти здійснюється іншим ізоферментом CYP3A4; при цьому утворюється сульфопроізводние езомепразола, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі. Всі метаболіти фармакологічно неактивні.
У пацієнтів з активним ферментом CYP2C19 (пацієнти з активним метаболізмом) системний кліренс – 17 л / год після одноразового прийому і 9 л / год – після багаторазового прийому. T1 / 2 – 1.3 ч при систематичному прийомі в режимі дозування 1 раз / сут.
AUC зростає на тлі багаторазового прийому (нелінійна залежність дози і AUC при систематичному прийомі, що є наслідком зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, а також зниження системного кліренсу, викликаного інгібуванням ферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфосодержащих метаболитом). Чи не кумулює. Виводиться до 80% дози у вигляді метаболітів нирками (менше 1% – в незміненому вигляді), решта – з жовчю.
У пацієнтів з неактивним метаболізмом (1-2%) метаболізм езомепразолу в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. При систематичному прийомі в дозі 40 мг 1 раз / сут, середня AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з активним метаболізмом. Середні значення Cmax в плазмі у пацієнтів з неактивним метаболізмом підвищені приблизно на 60%.
При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, що супроводжується збільшенням AUC в 2 рази.
показання
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: ерозивний рефлюкс-езофагіт (лікування), профілактика рецидивів у пацієнтів з вилікуваним езофагітом, симптоматичне лікування ГЕРХ.
У складі комбінованої терапії: ерадикація Helicobacter pylori, виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori, профілактика рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразковою хворобою, асоційованою з Helicobacter pylori.
Протипоказання
Період лактації, підвищена чутливість до езомепромазолу.
дозування
Приймають всередину. Доза становить 20-40 мг 1 раз / сут. Тривалість прийому залежить від показань, схеми лікування, ефективності.
При тяжкій печінковій недостатності максимальна доза – 20 мг / добу.
Часто: головний біль, болі в животі, діарея, метеоризм, нудота, блювота, запор.
Рідко: дерматит, свербіж, кропив’янка, запаморочення, сухість у роті.
лікарська взаємодія
- Вважають, що при одночасному застосуванні можливе підвищення концентрацій в плазмі крові і посилення ефектів іміпраміну, кломіпраміну, циталопрама.
- Вважають, що при одночасному застосуванні можливо зменшення концентрацій в плазмі крові та клінічної ефективності ітраконазолу і кетоконазолу.
- При одночасному застосуванні з кларитроміцином описаний випадок значного збільшення AUC езомепразолу внаслідок пригнічення його метаболізму під впливом кларитроміцину.
- При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрацій в плазмі крові діазепаму і фенітоїну, що, мабуть, не має клінічного значення.
особливі вказівки
При наявності таких симптомів як значна спонтанна втрата маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров’ю або мелена, а також при наявності (або підозрі) виразки шлунка слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразолом може призвести до згладжування симптоматики і, таким чином , затримати постановку правильного діагнозу.
При тривалій терапії слід регулярно контролювати стан пацієнта.
Під час лікування інгібіторами протонного насоса рівень гастрину в плазмі підвищується в результаті зниженою внутрижелудочной секреції хлористоводневої кислоти.
У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса протягом тривалого часу, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку.
Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції соляної кислоти.
Вагітність і лактація
Дані про безпеку застосування езомепразолу при вагітності відсутні. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плоду.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якого прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічного речовини також не впливало будь-якого негативного впливу на тварин при вагітності, під час пологів, а також у період постнатального розвитку.
Протипоказаний в період лактації.
При порушеннях функції печінки
При тяжкій печінковій недостатності максимальна доза – 20 мг / добу.
Перед застосуванням препарату езомепразол засноване на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і затверджено компанією-виробником.
Помітили помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.
Езомепразол ціна в Києві від 113 грн., Купити Езомепразол, відгуки та інструкція із застосування
аналоги
- Ціна на Езомепразол від 113.00 грн. у Києві
- Купити Езомепразол в Києві можна в інтернет-магазині Apteka.ru
- Доставка препарату Езомепразол в 657 аптек
Абсорбція і розподіл
Езомепразол нестійкий в кислому середовищі, тому для перорального застосування використовують таблетки, вкриті кишковорозчинними оболонками. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразола перетворюється в R-ізомер.
Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте це не робить істотного впливу на ефективність інгібування секреції соляної кислоти. Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація (Cmax) в плазмі досягається через 1-2 години після прийому.
Абсолютнабіодоступність езомепразола після одноразового прийому дози 40 мг становить 64% і зростає до 89% на тлі щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50% і 68%, відповідно.
Обсяг розподілу при рівноважних концентрацій у здорових людей становить приблизно 0,22 л / кг маси тіла. Езомепразол зв’язується з білками плазми на 97%.
Метаболізм і екскреція
Езомепразол метаболізується за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Основна частина метаболізується за участю специфічного поліморфного ізоферменту CYP2C19, при цьому утворюються гідроксильованого і деметильовані метаболіти езомепразолу.
Метаболізм решти здійснюється ферментом CYP3A4, при цьому утворюється сульфопроізводние езомепразола, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі.
Параметри, наведені нижче, відображають, в основному, характер фармакокінетики у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19.
Загальний кліренс становить приблизно 17 л / год після одноразового прийому препарату і 9 л / год після багаторазового прийому. Період напіввиведення (Т1 / 2) становить 1,3 години при систематичному прийомі один раз на добу. AUC зростає при повторному прийомі езомепразолу.
Дозозалежне збільшення AUC при повторному прийомі езомепразолу носить нелінійний характер, що є наслідком зниження метаболізму при першому проходженні через печінку, а також зниженням системного кліренсу, ймовірно, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2С19 езомепразолом та / або його сульфопроізводние.
При щоденному прийомі один раз на добу езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не акумулюється.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти в шлунку. При внутрішньому застосуванні до 80% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, інша частина – кишечником. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу.
Особливості фармакокінетики у деяких груп пацієнтів
Приблизно у 2,9 1,5% населення знижена активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу, в основному, здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4.
При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу одноразово на добу середнє значення AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з підвищеною активністю ізоферменту CYP2C19.
Середні значення максимальних концентрацій в плазмі у пацієнтів зі зниженою активністю ізоферменту підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.
У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнавав значних змін.
Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається. Зазначені особливості не впливають на дозу і спосіб застосування езомепразолу.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості метаболізм езомепразолу може порушуватися. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю швидкість метаболізму знижена, що призводить до збільшення значення AUC для езомепразолу в 2 рази.
- Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилось.
- Оскільки через нирки здійснюється виведення не найбільш езомепразола, а його метаболіти, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
- У дітей у віці 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC і час досягнення максимальної концентрації (TCmax) в плазмі крові було схоже зі значенням AUC і TCmaxу дорослих.
При наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторна блювота, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразолом може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.
Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Пацієнти, які приймають езомепразол «при необхідності», повинні бути проінструктовані про необхідність зв’язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів.
Беручи до уваги коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні терапії «при необхідності», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами (див.
розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»).
При застосуванні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori повинна враховуватися можливість лікарських взаємодій для всіх компонентів потрійної терапії.
Кларитроміцин є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4, тому при застосуванні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання і взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами.
При застосуванні інгібіторів протонного насоса, особливо при їх використанні в великих дозах і протягом тривалого періоду (понад 1 року) можливий ризик виникнення перелому шийки стегна, кісток зап’ястя і хребців (особливо у літніх пацієнтів). Так само відзначається утворення залізистих кіст у шлунку, зниження абсорбції вітаміну В12, розвиток гіпомагніємії.
- Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами
- В період лікування може виникнути запаморочення, нечіткість зору і сонливість, тому необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
- Передозування
В даний час випадки передозування препарату езомепразола описані вкрай рідко. Пероральний прийом езомепразолу в дозі 280 мг супроводжувався загальною слабкістю і симптомами з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг езомепразолу не викликав жодних негативних наслідків.
Лікування: Специфічний антидот не відомий. Гемодіаліз малоефективний. У разі передозування рекомендується проведення симптоматичної і загальної підтримуючої терапії.
- 1 таблетка кишковорозчинна, вкрита плівковою оболонкою, містить:
- активна речовина: езомепразол магнію дигідрат 21,8 мг, в перерахунку на езомепразол 20 мг;
- допоміжні речовини: гипролоза низькозаміщена (гідроксипропілцелюлоза) 14 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 37,2 мг, кремнію діоксид колоїдний 2 мг, манітол 23 мг, натрію стеарилфумарат 2 мг, целюлоза мікрокристалічна 140 мг;
склад плівкової оболонки: Опадрай прозорий 8 мг, в тому числі: [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 6,4 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 1,6 мг].
Акрил-З зелений 22 мг, в тому числі: [метакрилової кислоти і етилакрилату сополимер [1: 1] 14,52 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,22 мг, натрію гідрокарбонат 0,22 мг, натрію лаурилсульфат 0,11 мг, заліза оксид жовтий 0,154 мг, барвник індигокармін 0,176 мг, барвник діамантовий блакитний 0,066 мг, тальк 3,63 мг, титану діоксид 2,904 мг]. Триетилцитрат 2 мг.
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
- Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту, профілактика рецидивів;
- Симптоматичне лікування ГЕРХ.
- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки
- в складі комбінованої терапії:
- Лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
- Профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Helicobacter pylori.
- Тривала кислотоподавляющей терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву).
- Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП
- Лікування виразки шлунка, зумовленої прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
- Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, зумовленої прийомом нестероїдних протизапальних препаратів у пацієнтів, які належать до групи ризику.
- Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, в тому числі ідіопатична гіперсекреція.
- – Підвищена чутливість до езомепразолу, зміщенням
- бензимідазоли або інших компонентів препарату;
- – Дитячий вік до 12 років (у зв’язку з відсутністю даних про
- ефективності та безпеки застосування препарату у даної групи пацієнтів);
- – Дитячий вік від 12 до 18 років з усіх показниками, крім ГЕРБ;
- – Одночасний прийом з атазанавиром і нелфінавіром.
- З обережністю
- Тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).
- Застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування
В даний час недостатньо даних про застосування езомепразолу під час вагітності.
Результати епідеміологічних досліджень езомепразола, що представляє собою рацематіческую суміш, показали відсутність фетотоксичну дії або порушення розвитку плоду.
У дослідженнях на тваринах не виявлено будь-якого прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона або плода, як при введенні езомепразолу, так і при введенні рацематіческой суміші. Призначати препарат вагітним слід
- Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ):
- дуже часто -? 1/10 призначень (> 10%)
- часто – від? 1/100 до <1/10 призначень (> 1% і
