Що це за ліки і для чого потрібно: Препарат «Нексиум» орієнтований для застосування в разі виникнень глибоких запалених дефектів слизової оболонки мембрани шлунка або 12-палої кишки. Дефекти такого роду з’являються через механічних, хімічних або променевих з’єднань, або через порушення процесу кровообігу. За допомогою Нексіума відбувається перенесення іонів водню в просвіти шлунка.
- Діюча речовина : езомепразол
- Група : від езофагіту
Аналоги і замінники
Коротка інструкція із застосування, протипоказання, склад
Показання (від чого допомагає? Для чого потрібен?) Препарат слід призначати пацієнтам, що страждають рецидивними захворюваннями, що характеризуються постійними закидами в стравохід вмісту в шлунку. Надалі це призводить до поразок нижнього стравоходу, а також:
- При відновних процесах стравоходу, пов’язаних з рефлюкс-езофагіт;
- При запобіганні повторного прояви рефлюкс-езофагітних захворювань;
- При виявленні симптоматики, пов’язаної з контактом слизової стравоходу і вмістом кишечника.
Також Нексиум можна використовувати в якості додаткової лікарської терапії:
- При виразкових порушеннях 12-палої кишки;
- При застереженні руйнувань тканин внутрішньої оболонки травного тракту;
Для пацієнтів, довготривало приймали нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП):
- При лікуванні шлункових виразок, що виникли через НПЗП;
- При оберігання від появи шлункових дефектів від використання НПЗП.
Протипоказання
Чи не радиться призначати препарат:
- При збільшеній чутливості до таких добавок, як езомепразол;
- При виявленні дисахаридазной непереносимості;
- При хронічній непереносимості фруктози;
- Дітям, які не досягли 12-ти років;
Перед прийомом потрібно рекомендація фахівця, якщо пацієнт має ниркові функціональні відхилення.
Спосіб застосування (дозування)
Орієнтована для внутрішнього прийому, не слід дробити таблетку, а цілком, запиваючи великою кількістю рідини.
Якщо у пацієнтів, є проблеми з заковтуванням капсул або таблеток, то попередньо можна занурити препарат в стакан негазованої води, після закінчення півгодини випити отриманий розчин, якщо на дні залишилися залишки, то додавши невелику кількість води потрібно випити і їх. Дозування варіюється від 20 до 40 мг на добу.
У вигляді ін’єкції обсяг становить не більше 20 мг раз на добу.
Форма випуску
Випускаються у вигляді таблеток довгастої формою, мають оболонку і специфічну гравіювання, світло-рожевого відтінку. В упаковці 28 таблеток.
Нео-зекст – інструкція із застосування, аналоги (ерозивний рефлюкс езофагіт – лікування препаратом)
Нео-зекст – це препарат для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, обумовлених гіперсекрецією шлункового соку. Він відноситься до інгібіторів протонної помпи. Ліки значно знижує секрецію хлористоводневої кислоти.
Лікарський засіб випускається в таблетованій формі. Його активним компонентом є езомепразол . Таблетки, що містять по 20 або 40 мг речовини, фасуються в блістери по 7 штук.
Езомепразол є S-ізомер омепразолу. Речовина має слаболужну реакцію.
Він блокує фермент H + / К + -АТФази, що відповідає за транспорт іонів водню через стінки парієтальних клітин фундального залоз, в результаті чого процес вироблення HCl призупиняється на заключній стадії.
Активний компонент ліки здатний блокувати синтез хлористоводневої кислоти незалежно від природи подразника.
Езомепразол абсорбується в тонкому кишечнику. Після прийому антисекреторних препаратів терапевтичний ефект починає розвиватися в середньому через 60 хвилин.
рН підвищується до 4 одиниць і більше, зберігаючись на цьому рівні від 8 до 16 годин в залежності від дозування. Вироблення соляної кислоти знижується більш ніж на 90% протягом 4-5 днів курсового застосування.
Після скасування таблеток Нео-зекст базальний рівень синтезу HCl відновлюється лише на 3-4 день.
Всмоктується езомепразол досить швидко; найбільша плазмова концентрація відзначається через 1-2 години. Біодоступність при повторному прийомі доз в 40 мг досягає 89%. З протеїнами крові кон’югується 97% речовини. Біотрансформація відбувається у печінці, а виводяться неактивні метаболіти переважно через нирки (понад 80%). Препарат не має властивості накопичуватися в тканинах організму.
показання
Нео-зекст призначається при наступних патологіях органів травного тракту:
- ерозії стравоходу, обумовлені зворотним занедбаністю шлункового соку;
- ГЕРБ (гастроезофагеальна рефлюксна хвороба);
- виразкова б-нь шлунка і 12-палої кишки;
- шлункові та дуоденальні виразки, пов’язані з прийомом деяких ліків (глюкокортикоїдів і НПЗЗ);
- симптомокомплекс при гастрінопродуцірующіх пухлинах шлунково-кишкового тракту (синдром Золлінгера-Еллісона);
- патології, асоційовані з Хелікобактер пілорі.
При ГЕРБ препарат призначається для симптоматичної і потіворецідівной терапії.
При інфікуванні Хелікобактер пілорі Нео-зекст використовується для ерадикації патогенної мікрофлори паралельно з двома антибактеріальними засобами. Препарат підвищує чутливість бактерії до антибіотиків.
Протипоказання
- Нео-зекст не можна призначати пацієнтам, у яких виявлена індивідуальна непереносимість езомепразола, омепразолу або допоміжних інгредієнтів ліки.
- Препарат містить сахарозу, тому він протипоказаний особам з уродженою непереносимістю фруктози, порушення всмоктування глюкози / галактози в кишечнику або нестачею ферменту сахарази / ізомальтази.
- Дітям до 12 років ЛЗ інгібітор протонної помпи не виписують у зв’язку з відсутністю досвіду використання в педіатричній практиці.
Дози і схема прийому
Нео-зекст приймають перорально, не розжовуючи, і запивати достатньою кількістю кип’яченої води.
При дисфагії допускається розчинення таблеток в 100 мл води без газу до отримання суспензії мікрогранул.
Для лікування ерозій слизової стравоходу призначається по 40 мг 1 р / день. Тривалість курсового прийому становить від 1 до 2 тижнів. на розсуд лікаря. Після загоєння дефектів показана тривала противорецидивная терапія (20 міліграмів на добу).
При дуоденальних виразках, пов’язаних з дією Хелікобактер пілорі, потрібно комбінована ( «потрійна») терапія. 2 р / день приймають по 20 мг езомепразолу + 500 мг Кларитроміцину + 1000 мг амоксициліну не протязі 1 тижня.
При загостреннях виразкової б-ні шлунка (в т. Ч. На тлі прийому НПЗП) рекомендується приймати 20-40 мг 1 р / добу. від 4 до 8 тижнів. в залежності від вираженості клінічної симптоматики і динаміки процесу.
Синдром Золлінгера-Еллісона вимагає індивідуального визначення режиму дозування. Починати лікування слід з дози в 40 мг 2 рази на день. Добові дози можуть становити 80-120 міліграмів.
Зверніть увагу
При виявленні серйозної печінкової дисфункції не слід застосовувати дози понад 20 мг / сут.
Якщо порушена функція ковтання можливе введення ЛЗ за допомогою зонда.
Передозування
Випадкове передозування вкрай малоймовірна. Шлунково-кишкова симптоматика і загальне нездужання можуть розвиватися після прийому 280 мг.
Специфічних антидотів поки не розроблено. При передозуванні необхідно вжити заходів для якнайшвидшого виведення залишків ліки з організму. Потерпілому потрібно промити шлунок, дати ентеросорбенти (активоване вугілля, ентеросгель або Смекту) і сольові проносні.
Побічні ефекти Нео-зекст
Переважна більшість пацієнтів добре переносять цей антісекреторний препарат.
При гіперчутливості до активної або допоміжних компонентів не виключено розвиток алергічних реакцій.
При важких захворюваннях печінки (у т. Ч. В анамнезі) може розвиватися енцефалопатія.
Взаємодія з іншими фармакологічними засобами
- Езомепразол не можна застосовувати паралельно з антиретровірусними ЛЗ – Нелфінавіром і Атазанавір .
- Нео-зекст уповільнює абсорбцію протигрибкових ЛЗ (Кетоконазолу і ітраконазол) і збільшує всмоктування серцевого глікозиду Дигоксину.
- При необхідності застосування високих доз метотрексату ставиться питання про тимчасову відміну інгібітора протонної помпи.
Нео-зекст при вагітності і грудному вигодовуванні
Езомепразол може проникати крізь гематоплацентарний бар’єр, але ембріотоксичних, мутагенних і тератогенних властивостей у нього не виявлено. Проте, у зв’язку з браком даних про повну безпеку речовини, в період гестації його потрібно призначати з обережністю, і тільки при гострій потребі.
Якщо антисекреторна терапія показана годувальниці, малюка тимчасово переводять на штучне вигодовування.
додаткові вказівки
Перед початком курсової терапії необхідно повне обстеження хворого з метою виключення онкології , т. К. Інгібітори протонної помпи мають властивість маскувати симптоматику злоякісних пухлин (зокрема – карциноми шлунка). Особливу настороженість слід проявити, якщо має місце безпричинне зниження ваги і неодноразова блювота (в т. Ч. З кров’ю).
Таблетки можуть спровокувати запаморочення і нечіткість зору, тому на час лікування доцільно утриматися від керування автотранспортом та інших видів діяльності, що вимагає концентрації уваги і швидкої реакції.
На тлі тривалого лікування в шлунку можуть формуватися залізисті кістозні утворення. Вони мають доброякісну природу, і схильні до зворотного розвитку після закінчення прийому інгібітору H + / К + -АТФази.
Правила зберігання та продажу через аптечні мережі
Нео-зекст включено до переліку сильнодіючих ліків (список Б), тому для його придбання потрібен рецепт.
Блістери повинні зберігатися при температурі не більше + 25 ° С.
Термін придатності становить 24 місяці.
Берегти від дітей!
Аналоги Нео-Зекст
Структурними аналогами є:
- езомепразол;
- Еманера;
- Нексиум;
- Емезол.
Подібне терапевтичний вплив надають:
- зероцід;
- берета;
- Омез;
- Гелікон;
- Кросацід;
- Зульбекс;
- омепразол;
- Золіспан;
- Ланзабел;
- Гастрозол;
- контролок;
- лансопразол;
- Цісагаст;
- лосек;
- Нольпаза;
- Ланзоптол;
- ланзап;
- Омітокс;
- Лоензар-сановель;
- Ортанол;
- Ультера;
- паріет;
- Нофлюкс;
- Оміпікс;
- Пантазі;
- Хайрабезол.
Нексиум
У складі таблеток тригідрат магнію езомепразолу по 22,3 мг або 44,5 мг + допоміжні речовини ( гипролоза, Е172, стеарат магнію, моностеарат гліцерину, гіпромелоза, триетилцитрат, сополімер етакріловой і метакрилової кислот, макрогол, кросповідон, парафін, полісорбат 80, стеарилфумарат натрію, макрогол, Е171, сахароза, тальк ).
Маса, для приготування розчину: езомепразолу 40 мг + гідроксид натрію і дигідрат динатрію едетат .
Форма випуску
Nexium 20 mg і Nexium 40 mg – таблетки в оболонці, довгасті, опуклі. Колір – рожевий, 20 мг – світліше, 40 мг-темніше. З одного боку таблетки викарбувано дозування, в іншій – напис A / EH або A / EI. Упаковки картонні по 7, 14, 28 штук.
Порошок – спресована біла маса для приготування розчину. У скляних флаконах по 5 мл.
Фармакологічна дія
Інгібітор протонного насоса.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Діюча речовина є похідною омепразолу (його S-ізомер ). Езомепразол знижує активність секреції соляної кислоти на слизовій оболонці шлунка, шляхом придушення протонної помпи (ферменту H + K + -АТФаза ) паріентальних клітин на стінках шлунка.
При поєднанні і антибіотиками , ефективно щодо Helicobacter pylori , як правило, є причиною виникнення виразки шлунка .
Як специфічний відповіді на зниження секреції кислоти, можуть утворюватися доброякісні кісти , підвищуватися рівень гастрину в плазмі.
Через 1-2 години після прийому препарат вже починає чинити активний вплив на рівень соляної кислоти. Порядку 90% діючої речовини ув’язується з білками плазми крові. Метаболізується, виводиться з сечею і калом.
Фармакокінетика у людей зі зниженою активністю ферменту CYP2C19 і важкими захворюваннями печінки відрізняється від основної групи людей. Необхідно провести корекцію дози ліків.
Показання до застосування
таблетки:
- ерозивний рефлюс-езофагіт , лікування і підтримуюча терапія;
- виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика, в комбінації з іншими засобами);
- патологічна гіперсекреція залоз шлунка;
- особи, які довго приймають нестероїдні протизапальні засоби і лікування захворювань, викликаних їх прийомом;
- профілактика і лікування кровотеч з виразки ;
- ідіопатична гіперсекреція.
Розчин для ін’єкцій призначають при неможливості приймати таблетовану форму препарату.
Показанням служить:
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба ;
- пептичні виразки , в тому числі профілактика кровотеч після проведеного ендоскопічного гемостазу .
Протипоказання
Лікарський засіб протипоказано:
- пацієнтам з алергією , на будь-які з компонентів, в тому числі фруктозу (для таблетованій форми);
- при прийомі атазанавіру або нелфінавіру ;
- дітям до 12 років.
У разі ГЕРХ ліки може бути призначена дітям старше 12 років.
Важка ниркова недостатність не є прямим протипоказанням до застосування ліків, проте в такому випадку слід дотримуватися обережності.
Побічні дії
- нудота, головний біль, запор , болі в епігастральній ділянці ;
- алергічні реакції на шкірі, порушення режиму сну, парестезії ;
- бронхоспазм, стоматит, анафілактичний шок, біль у м’язах, порушення, біль у суглобах ;
- можливі запалення і почервоніння в місці уколу при внутрішньовенному і внутрішньом’язовому використанні.
Інструкція по застосуванню Нексіума (Спосіб і дозування)
Таблетки п’ють цілком або ж розчиняють у воді без газу. При необхідності розчинена таблетка може бути введена через назогастральний зонд .
Як приймати, до їжі або після?
Згідно з інструкцією із застосування Нексиум прийом їжі практично не впливає на ефективність засобу. При лікуванні та профілактиці виразок , як правило, добова доза препарату становить 20 мг, розподіляється на два прийоми в поєднанні з іншими засобами. Курс становить 7 днів.
При проведенні кислотоподавляющей терапії призначають Nexium 40 mg, кожен день протягом місяця.
У станах, викликаних прийомом НПЗП , добова доза становить 20-40 мг. Курс- до двох місяців.
При важких захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Дозування для дітей (12+)
При ерозивно рефлюс-езофагіті добова доза становить 40 мг, за один прийом, один місяць. В інших випадках достатньо прийому 20 мг кошти в день.
внутрішньом’язові ін’єкції
Якщо це необхідно, замість таблетованої форми можуть призначити уколи препарату або ж внутрішньовенні інфузії . Дозування збігається. Час введення внутрішньом’язово має бути не менше трьох хвилин.
Внутрішньовенно – від 10 хвилин до півгодини. Препарат розводять 0,9% р-ом хлориду натрію, не змішуючи з іншими ліками.
Зберігати приготовлений препарат можна не більше 12 годин, найкраще використовувати його відразу ж після приготування.
Передозування
У людей вжив 0,28 грам препарату відзначалася слабкість і неприємні відчуття в шлунково-кишковому тракті .
Ліки не має специфічного антидоту . Лікування симптоматичне.
взаємодія
При поєднанні езомепразола з препаратами типу кетоконазолу і інтраконазолу може порушитися процес абсорбції ліків з шлунково-кишкового тракту .
Атазанавір, нелфінавір, омепразол при поєднанні з Нексиум стають менш ефективними. Однак при поєднанні з саквінавіром , його концентрація в сироватці крові підвищується.
Одночасний прийом із засобами, в засвоєнні яких бере участь CYP2C19 , призведе до посилення їх впливу. До таких препаратів належать іміпрамін, діазепам, кломипрамин, циталопрам, фенітоїн .
Для осіб, які страждають на епілепсію , слід з обережністю приймати засіб. Ліки від епілепсії ( фенітоїн ) погано поєднуються з Нексіума.
З обережністю поєднувати препарат з варфарином та цизапридом .
Умови продажу
Потрібен рецепт.
Умови зберігання
Темне, прохолодне місце, подалі від дітей.
Флакон з порошком зберігати в оригінальній упаковці, на світлі – не більше доби.
Термін придатності
3 роки – таблетки.
2 роки – порошок для приготування розчину.
аналоги Нексіума
Чим можна замінити препарат? Фактично, синонімами ліки є: Некспро, Езоксіум, Езонекса, Езокс, Езолонг .
- Найбільш поширені аналоги: Езомеалокс, Еманера, Барол, Езомепразол, Велоз, Геердін, контролок, Озол, Омез, Норміцід, Рабімак, Панум, Паріет, розіллємо, Ультоп .
Ціна аналогів може істотно відрізнятися від оригіналу.
Що краще: Паріет або Нексиум?
В цілому питання про застосування того чи іншого засобу повинен визначаться індивідуально, залежно від результатів аналізів, чутливості організму до того чи іншого засобу.
Однак, серед фахівців побуті думку, що Паріет кілька ефективніше, ніж Нексиум. Його дія настає швидше, добове дозування менше, а побічні ефекти проявляються рідше.
Обидва засоби коштують недешево, що цілком виправдано їх ефективністю.
Відгуки про Нексіума
Відгуки лікарів про Нексіума : Взагалі інгібітори протонної помпи – найбільш ефективні на даний момент препарати, що регулюють кислотність в шлунково-кишковому тракті . Нексиум – дуже хороший препарат цього ряду, з вираженим сильним терапевтичним ефектом.
Відгуки на форумах хороші. Ліки досить ефективно, полегшення настає швидко. Побічні ефекти проявляються нечасто. Недоліком вважається висока вартість.
Ціна Нексіума (де купити)
- Ціна таблеток Нексиум 40 мг порядку 1750 гривень за 14 штук.
- Ціна Нексиум 20 мг в Києві становить 1310 гривень за 14 штук.
- Купити пелети і гранули препарату можна за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.
Нео-Зекст
Фармакологічна дія
Езомепразол є S-ізомером омепразолу і знижує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного пригнічення протонового насоса в парієтальних клітинах. Обидва ізомери омепразолу, S- і R-ізомери, мають подібну фармакодинамічною активністю.
Механізм дії
Езомепразол є слабкою основою, накопичується в секреторних канальцях парієтальних клітин в висококислотних середовищі шлунка, де активується і пригнічує протонового насос – фермент H + / К + -АТФази. Езомепразол інгібує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти.
Вплив на секрецію кислоти в шлунку
Дія езомепразола розвивається протягом 1 год після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів в дозі 20 мг 1 раз / добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5-й день терапії).
У пацієнтів з гастроезофагеальної рефлюксної хворобою (ГЕРХ) і наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного прийому езомепразолу всередину в дозі 20 мг або 40 мг рН в шлунку був вище 4 протягом, в середньому, 13 і 17 годин з 24 год.
На тлі прийому препарату в дозі 20 мг / сут значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом 8, 12 і 16 ч у 76%, 54% і 24% пацієнтів, відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% і 56%, відповідно.
Виявлено кореляцію між секрецією кислоти і концентрацією препарату в плазмі (для оцінки концентрації використовували параметр AUC).
Терапевтичний ефект, який досягається в результаті інгібування секреції кислоти
При прийомі езомепразолу в дозі 40 мг / сут лікування рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% – через 8 тижнів терапії.
Лікування езомепразол в дозі 20 мг 2 рази / добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pyloriпріблізітельно у 90% пацієнтів.
Пацієнтам з неускладненій на виразкову хворобу після тижневого ерадикаційної курсу не потрібно подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для загоєння виразки і усунення симптомів.
Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції кислоти
Під час лікування антисекреторними препаратами рівень гастрину в плазмі підвищується в результаті зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромогранина А (CgA).
Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин.
Для запобігання даного впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження CgA.
У пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподобних клітин, ймовірно, пов’язане з підвищенням рівня гастрину в плазмі.
У пацієнтів, які отримували антисекреторні препарати протягом тривалого часу, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Це явище обумовлене фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції кислоти. Кісти доброякісні і піддаються зворотному розвитку.
Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, в т.ч. інгібіторів протонового насоса, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, в нормі присутня в шлунково-кишковому тракті.
Застосування інгібіторів протоновой помпи може призводити до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаного бактеріями Salmonella spp. і Campilobacter spp. і, у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, Clostridium difficile.
- В ході двох проведених порівняльних досліджень з ранітидином езомепразол показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні засоби, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
- В ході двох досліджень з оцінки ефективності езомепразол показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка і дистрофічних уражень кишечника у пацієнтів (вікова група старше 60 років і / або на виразкову хворобу в анамнезі), які отримували нестероїдні протизапальні засоби, включаючи прийом селективних інгібіторів ЦОГ-2.
всмоктування
Езомепразол нестійкий в кислому середовищі, тому для перорального прийому застосовують таблетки, що мають в своєму складі гранули з оболонкою, стійкою до дії шлункового соку. Перетворення езомепразола в R-ізомер в умовах in vivo є незначною.
Абсорбція езомепразола є швидкою, час досягнення Cmax складає 1-2 ч після прийому всередину. Абсолютна біодоступність становить 64% після одноразового прийому препарату в дозі 40 мг і підвищується до 89% після повторного прийому. Для езомепразола в дозі 20 мг значення склали 50% і 68%, відповідно.
Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу в шлунку, проте це не робить істотного впливу на ефективність інгібування секреції соляної кислоти.
розподіл
Vd – 0.22 л / кг. Зв’язування з білками плазми – 97%.
Метаболізм і виведення
Езомепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP).
Основна частина езомепразола метаболізується за допомогою специфічної поліморфної ізоформи CYP2C19, при цьому утворюються гідрокси- і деметильовані метаболіти езомепразолу.
Метаболізм решти здійснюється іншою специфічною изоформой CYP3A4; при цьому утворюється сульфопроізводние езомепразола, що є основним метаболітом, що визначаються в плазмі.
У пацієнтів з активним ферментом CYP2C19 ( «швидкі» метаболізатори) системний кліренс – 17 л / год після одноразового прийому і 9 л / год – після багаторазового прийому. T1 / 2 – 1.3 ч при систематичному прийомі в режимі дозування 1 раз на добу.
AUC зростає на тлі багаторазового прийому (нелінійна залежність дози і AUC при систематичному прийомі, що є наслідком зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку, а також зниження системного кліренсу, викликаного інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразол і / або його сульфосодержащих метаболитом).
При щоденному прийомі 1 раз / сут езомепразол повністю виводиться з плазми крові в перерві між прийомами і не акумулюється. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти в шлунку. При пероральному застосуванні до 80% прийнятої дози виводиться нирками з сечею (менше 1% – в незміненому вигляді), решта виводиться з фекаліями.
Фармакокінетика в деяких групах пацієнтів
Приблизно у 2.9 ± 1.5% населення фермент CYP2C19 малоактивний (пацієнти з неактивним метаболізмом) і метаболізм езомепразолу здійснюється в основному ферментом CYP3A4.
При систематичному прийомі 40 мг езомепразолу 1 раз / добу середня AUC на 100% перевищує значення цього параметра у пацієнтів з активним метаболізмом (за участю ферменту CYP2C19).
Середні значення Cmax в плазмі у пацієнтів з неактивним метаболізмом підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозування і спосіб застосування езомепразолу.
У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу не зазнавав значних змін.
Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок на 30% перевищує таке у чоловіків. При щоденному прийомі препарату один раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків і жінок не відзначається.
Зазначені особливості не впливають па дозування і спосіб застосування езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з легким або середнім печінковою недостатністю схожий з таким у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
При тяжкій печінковій недостатності швидкість метаболізму знижена, що супроводжується збільшенням AUC в 2 рази, тому рекомендується призначати максимальну добову дозу препарату – 20 мг. Вивчення фармакокінетики у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилось.
Оскільки нирками здійснюється виведення не найбільш езомепразола, а його метаболітів, можна вважати, що метаболізм езомепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю не змінюється.
У дітей у віці 12-18 років після повторного прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу значення AUC і Тmax в плазмі крові було подібно зі значеннями AUC і Тmax у дорослих.
показання
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- тривалий підтримуючу терапію після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву;
- симптоматичне лікування ГЕРХ.
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в складі комбінованої терапії:
- лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori;
- профілактика рецидивів виразкової хвороби, асоційованої з Helicobacter pylori.
Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП:
- загоєння виразки шлунка, пов’язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів;
- профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які належать до групи ризику.
Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією.
режим дозування
Всередину. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи рідиною.
Таблетки не можна розжовувати або розламувати.
Для пацієнтів з утрудненням ковтання можна розчиняти таблетки в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, так як захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішуючи до розпаду таблетки, після чого суспензію мікрогранул слід випити відразу або протягом 15 хвилин, після чого знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або дробити мікрогранули. Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти в негазованої води і вводити через шлунковий зонд.
Важливо, щоб вибрані шприц і зонд були ретельно протестовані.
Вказівки з підготовки та введення препарату через шлунковий зонд наведені в даному розділі нижче.
Дорослі та діти з 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту – по 40 мг 1 раз / добу протягом 4-х тижнів. Рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає ілісохраняются симптоми;
- тривалий підтримуючу терапію після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву – по 20 мг 1 раз / добу;
- симптоматичне лікування ГЕРХ – 20 мг1 раз / сут пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4-х тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта.
Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «при необхідності», тобто приймати езомепразол по 20 мг 1 раз / сут при поновленні симптомів.
Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби і відносяться до групи ризику розвитку язвижелудка або дванадцятипалоїкишки, не рекомендується лікування в режимі «при необхідності».
дорослі
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в складі комбінованої терапії для ерадикації з Heilcobacter pylori:
- л ечень виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori – езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймаються 2 рази / добу протягом 7 днів;
- п рофілактіка рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori – езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг. Всі препарати приймаються 2 рази / добу протягом 7 днів.
Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП:
- загоєння виразки шлунка, пов’язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів – 20 мг або 40 мг 1 раз / сут. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів;
- п рофілактіка виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які належать до групи ризику – 20 мг або 40 мг 1 раз / сут.
Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією
Рекомендована початкова доза езомепразолу 40 мг 2 рази / добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування в діапазоні від 80 мг до 120 мг езомепразолу на добу. При застосуванні препарату в дозі вище 80 мг необхідно розбити прийом препарату двічі на день.
Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна.
Печінкова недостатність: при легкій і помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не слід перевищувати максимальну добову дозу – 20 мг.
- Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.
Введення препарату через шлунковий зонд
При призначенні препарату через шлунковий зонд
- Помістіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води і приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засмічення зонда гранулами таблетки.
- Негайно збовтайте шприц протягом приблизно двох хвилин для розчинення таблетки.
- Тримайте шприц наконечником вгору і переконайтеся, що наконечник чи не засмітився.
- Введіть наконечник шприца в зонд, продовжуючи утримувати його спрямованим вгору.
- Струсіть шприц і переверніть його наконечником вниз. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату в зонд. Після введення поверніть шприц в попереднє положення і збовтайте (шприц повинен утримуватися наконечником вгору для того, щоб запобігти засмічення наконечника).
- Переверніть шприц наконечником вниз і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть дану операцію, поки шприц НЕ буде порожній.
- У разі залишку частини препарату у вигляді осаду в шприці, заповніть шприц 25 мл води і 5 мл повітря і повторіть операції, описані в пунктах 5 і 6. Для деяких зондів для цієї мети може знадобитися 50 мл питної води.
Нео-зекст
Нео зекст випускається у формі овальних таблеток. Кишково-розчинна плівка за описом має рожевий відтінок. Чинний компонент – езомепразол в дозуванні 20 або 40 мг. Наповнювачі представлені:
- сферичними цукровими гранулами;
- двоокисом титану;
- сорбентами;
- полівінілпіролідоном;
- моногліцерид стеаринової кислотою;
- двоокисом кремнію;
- магнієвої сіллю стеаринової кислоти.
До складу плівки входить гіпромелоза, макрогол, барвники, двоокис титану, тальк. Упаковка – блістери по 7 шт. У коробці міститься два або чотири блістери. Ціна Нео зекст – 2659 грн.
Медикамент належить до групи блокаторів протонної помпи. Як ізомер омепразолу, він зменшує виділення соляної кислоти в шлунку, сповільнюючи вплив протонного насоса обкладочнихклітин. Накопичуючись в них, діючий елемент блокує виділення секрету натщесерце, стимульовану секрецію. Вплив активного інгредієнта помітно через 60 хв після прийому всередину.
Регулярне введення кошти протягом 5 діб знижує максимальну щільність хлористоводневої кислоти на 90%. Вживання матеріалу в дозуванні 40 мг в день протягом місяця забезпечує усунення езофагіту майже у 80% хворих і у 93% – після двомісячної терапії.
Поєднання інгібітора протонної помпи з антибактеріальними хімпродуктами пригнічує і усуває до клінічного прийнятного значення хелікбактер пілорі у 90% осіб.
Пацієнтам з нескладними проявами виразки шлунка тижнева ерадикація изомерами омепразолу усуває необхідність проведення подальшого монолеченія антісекреторнимі хімпрепаратами для відновлення ураженої тканини органу шлунково-кишкового тракту.
В результаті зменшення виділення обкладочнимі клітинами шлункового секрету відзначається зростання рівня гормону гастрину, ентерохромаффіноподобних клітин і хромогранина А. Підвищення насиченості секреторних білків здатне вплинути на результати обстежень по виявленню нейроендокринних новоутворень.
Тому за 5 діб до проведення тестування на концентрацію CgA використання S-ізомерів омепразолу слід скасувати. На фоні введення інгібітора протонної помпи протягом тривалого часу спостерігається формування в шлунковому органі залізистих кіст. Пов’язано це явище з фізіологічними трансформаціями через придушення виділення шлункового секрету.
Пухлини мають доброякісний і оборотний характер розвитку. Вживання Нео зекст, за відгуками лікарів, сприяє розвитку мікрофлори, яка присутня в шлунку в нормальних умовах. Існує незначна ймовірність інфікування патогенами сальмонельозу, кампилобактериоза, а хворих, які перебувають в умовах стаціонару, – бактеріями клостридиями.
Порівняльні експерименти з використанням ранитидина показали, що S-ізомери омепразолу мають більш високу ефективність при відновленні клітин шлункового органу, а також при використанні в якості засобу для профілактики виразки, усунення дистрофічних уражень кишечника. Інгібітори протонної помпи швидко руйнуються в умовах підвищеної кислотності.
Тому вироби покриваються спеціальною плівкою, яка не взаємодіє з хлороводородная секретом шлунка. Прискорений процес всмоктування діючої компонента медикаменту дозволяє досягти максимальної насиченості в плазмі крові протягом 60-120 хв після введення всередину. Показник абсолютної біодоступності після першого введення порції 40 мг становить 64%.
Після повторного прийому він досягає 89%. Вживання кошти разом з продуктами харчування уповільнює інтенсивність і знижує рівень абсорбції. Але це не впливає на реакції блокування синтезу хлористоводневої кислотного з’єднання. S-ізомер омепразолу трансформуються системою цитохрому Р450 з утворенням гідроксильованих і деметильованих похідних Nео zext. При щодобовому введенні засіб встигає піти з крові в проміжках між процедурами. Близько 80% від вихідного рівня дози виводиться з організму за допомогою сечовидільної системи, що залишилася частка видаляється через травний тракт.
Хімпрепаратів призначається для терапії рефлюкс-езофагіту, ерозійно-виразкових порушень, а також в профілактичних цілях при підвищеному виділенні шлункового соку.
Медикамент забороняється до виписки при наявності гіперсенситивності до інгібіторів протонної помпи, генетичної несприйнятливості фруктози, порушень вуглеводного обміну. Чи не показаний до лікування дітей молодше 12 років. Необхідно дотримання обережності в період гестації, лактообразованія, ниркової дисфункції.
Нео зекст вводиться перорально, без дроблення або розжовування. Якщо у хворого існує утруднення з ковтанням, то виріб можна розчинити в 100 мл чистої води без газу. Інші рідини використовувати забороняється, так як вони розчиняють оболонку. Осад, що можна розчинити ще в такій же кількості води і випити.
При повній неможливості прийому через ротову порожнину використовується спеціальний шприц і зонд для шлунка. Для лікування рефлюксу у дітей старше 12 років призначається щоденна доза в кількості 40 мг. Тривалість терапії – один місяць. Якщо патологія не зникла, то рекомендується виконати повторний курс.
З метою недопущення розвитку рецидивуючих симптомів призначається підтримуюча терапія в дозі по 20 мг в день. Лікування виразки проводиться із застосуванням комбінації – інгібітор протонної помпи, кларитроміцин, амоксицилін. Порція встановлюється лікарем.
Хворим, які тривалий час приймають протизапальні нестероїдні засоби, рекомендується вводити Nео zext по 20 або 40 мг в день протягом 1-2 місяці. Первісна порція речовини становить 40 мг по 2 рази на добу. Потім норма визначається для кожного пацієнта окремо, в залежності від клінічного перебігу патології.
При нирковій або печінковій дисфункції в легкого або середнього ступеня тяжкості корекція порції не проводиться. Хворим з недостатністю печінки у важкій стадії щоденна норма становить не більше 20 мг.
В результаті вживання Нео зекст можливий розвиток ускладнень з боку:
- центральної нервової організації – цефалгія, порушення зору, сну, чутливості шкіри кінцівок, вертиго, свідомості, депресивні або агресивні стани, що супроводжуються галюцинаціями;
- системи кровотворення – зниження рівня лейкоцитів, тромбоцитів, агранулоціти в крові;
- органів травного тракту – біль в черевній порожнині, пронос або діарея, здуття живота, нудота з блювотою або без неї, порушення смакових відчуттів, гепатит з жовтяницею або без неї, стоматит, сухість в ротовій порожнині;
- дихання – бронхоспазми;
- шкіри – запалення епітелію, висип, свербіж, кропив’яний лихоманка, випадання волосся, світлобоязнь, гіпергідроз, алергічний бульозний дерматит, токсико-алергічні захворювання;
- опорно-рухового апарату – болі в м’язах, суглобах, слабкість в м’язах;
- сечовидільної і статевої сфери – запальний процес, який спочатку виникає в інтерстиціальної тканини нирки;
- імунітету – реакції підвищеної чутливості у вигляді анафілактичного шоку, ангіоневротичного набряку;
- метаболічних реакцій – периферичні набряки, зниження рівня натрію, кальцію, магнію в крові.
Лабораторні дослідження показують стимуляцію печінкових ферментів.
На фоні введення овердози кошти в кількості 280 мг спостерігалися симптоми астенії і розлади в травному відділі. Після одномоментного вживання 80 мг речовини ускладнень не виявлено. Спеціального протиотрути не існує. Лікування полягає в усуненні небажаних реакцій. Купити Нео зекст можна в аптеці або за допомогою пошуку в інтернет-магазині.
Низький рівень секреції соляної кислоти на фоні введення езомепразолу викликає зростання або зниження абсорбції інших фармакологічних речовин, якщо рівень всмоктуваності їх залежить від кислотного середовища шлунка. Відзначено погіршення всмоктуваності протигрибкових, протипухлинних матеріалів, або підвищення абсорбції кардіотоніків і антиаритмічних продуктів.
Поєднання останнього з інгібіторами протонної помпи збільшує біодоступність кардіотоніків на 10%. Встановлено взаємодію S-ізомерів омепразолу з окремими антиретровірусними медикаментами. Зростання показника рН впливає на їх абсорбцію. Працівниками Державтоінспекції зафіксовано зниження щільності нелфінавіру і атазанавіру в кров’яної сироватці.
У зв’язку з чим, їх комбінування з блокатором протонного насоса не бажано. Крім цього, у атазанавіра спостерігається зниження абсолютної біодоступності. Збільшення дозування на 0,4 г врівноважується впливу інгібіторів протонної помпи на рівень зниження біодоступності.
При комплексному лікуванні з введенням саквінавіру підвищувалася його насиченість в сироватці кров’яної субстанції. Тому такі комбінації ліків не рекомендовані.
Спільне введення розглянутого Хімпродукт з протисудомними, заспокійливими речовинами, міорелаксантами, трициклічними депресантами призводило до зростання щільності останніх з необхідністю зниження їх дозування. У хворих на епілепсію при введенні з фенітоїном збільшувалася його залишкова насиченість в плазмі на 13%.
Це викликає необхідність проведення регулярного моніторингу щільності фенітоїну. Використання коштів з противосвертиваючих матеріалами істотно не змінювало час коагуляції. Відомо кілька епізодів збільшення параметра міжнародного нормалізованого відношення при поєднанні варфарину та інгібіторів протонного насоса.
У окремих хворих зареєстровано зростання щільності метотрексату при поєднанні його з інгібіторами протонної помпи. Бажано на час прийому цього препарату в високих дозах скасовувати засоби, що містять S-ізомери омепразолу. Встановлено, що вони не викликають суттєвих в клінічному відношенні фармакокінетичних параметрів хінідину, напроксен, рофекоксиба і амоксициліну. Доставка Нео зекста в Києві виконується протягом дня.
У разі появи важких симптомів у вигляді мимовільної втрати ваги тіла, частої блювоти з кров’ю, больових відчуттів при ковтанні, а також при діагностуванні ерозійно-виразкового захворювання можливий розвиток пухлинного процесу, ознаки якого езомепразол приховує. Негативним результатом цього може стати запізнення з виявленням злоякісних новоутворень.
Зареєстровані прецеденти гострого зниження рівня магнію у хворих, які вживають інгібітори протонної помпи на протязі від 3-х до 12 місяців. Симптоми гипомагниемии – судоми, вертиго, порушення серцевої діяльності, затьмарення свідомості, порушення уваги, сприйняття, мислення, швидка стомлюваність. Після призначення засобів, що містять магній, ці явища зникали.
Гіпомагніємію викликає поєднання з дигоксином, сечогінними засобами. При тривалому лікуванні слід регулярно визначати щільність магнію в плазмі крові. Введення інгібіторів протонної помпи протягом одного року посилює ризик переломів стегна, органів хребта, кисті рук на 10-40%. Це особливо характерно для осіб старшого покоління.
Хворим, у яких існує небезпека розвитку остеопорозу, відповідно до інструкції, призначаються хімпродукти, що містять мікронутрієнтів D і мікроелемент Са. Хворих, які дотримуються схему лікування «за потребою», інструктують про негайне інформування лікаря при щонайменшій зміні симптоматики.
З огляду на коливання щільності діючої речовини інгібіторів протонного насоса в режимі лікування «за потребою», потрібно не забувати про ймовірні взаємодіях з окремими фармакологічними продуктами. Призначення S-ізомерів омепразолу для придушення хелікобактер пілорі має враховувати можливі взаємодії елементів потрійної терапії.
Кларитроміцин відноситься до сильних блокаторів CYP3A4. Отже, при проведенні ерадикаційної лікування в комплексі з матеріалами, що розщеплюються під впливом даного ізоферменту (наприклад, гастропрокінетіческіх агентів), потрібно знати про можливі протипоказання і взаємодії кларитроміцину з цими фармакологічними засобами.
В результаті одноразового введення 40 мг чинного компонента інгібітору протонної помпи усереднений параметр сумарної щільності у жіночої статі на третину перевищував такий у чоловічого. При щоденному і одноразовому використанні Хімпродукт відмінності фармакокінетики у чоловіків і жінок відсутні. Нео зекст містить сахарозу.
Тому він не показаний хворим з генетичної несприйнятливістю фруктози, недостатньою абсорбцією поживних елементів в кишечнику, відсутністю в пітуїтарної поверхні кишечника інвертазу, попередників ферментів. Після закінчення терміну придатності речовини спеціальні заходи безпеки утилізації не передбачені.
В процесі лікування самостійне водіння автотранспорту не рекомендується. Розщеплення інгібітору протонного насоса у хворих з легким та помірним дисфункцією схожі з подібними параметрами у осіб з нормальною працездатністю гепатобіліарної структури. У разі тяжкої печінкової патології інтенсивність трансформації чинного компонента медикаменту знижена.
В результаті його сумарна концентрація зростає в 2 рази. З цієї причини максимальна щоденна порція не повинна перевищувати 20 мг. Дослідження зміни фармакокінетичних параметрів у людей з нирковими захворюваннями не виконувалися.
Але оскільки через нирки виводяться виключно метаболіти, то можна припустити, що обмін речовин в процесі розпаду самого активного інгредієнта стабільний. У підлітків від 12 до 18 років за результатами повторного введення в дозі 20 і 40 мг показник сумарної концентрації хімречовини тотожний показниками у дорослих пацієнтів.
Достатньої кількості відомостей про вплив препарату в період виношування дитини не існує. В експериментах на тваринах прямих або опосередкованих фактів негативного впливу Хімпродукт на стан ембріона і плоду не зафіксовано. Використання рацемічного матеріалу не впливає на тварин в момент вагітності, пологів і під час постнатального формування організму. При лактообразованіі новонародженого рекомендується переводити на штучне годування. Аналоги Нео зекст – Нексиум, Пемозар.
Термін придатності ліків – 2 роки. Зберігати його необхідно при дотриманні температурного режиму до 25 ° С.
